MRTF-A阻害剤
一般的なMRTF-A阻害剤には、CCG-1423 CAS 285986-88-1、CCG 203971 CAS 1443437-74-8、Cy トキサロマイシンD CAS 22144-77-0、ラトルシリンA、ラトルシリンマグニフィカ CAS 76343-93-6、シンバスタチン CAS 79902-63-9。
MRTF-A（Myocardin-related transcription factor A）は、MALまたはMKL1としても知られており、myocardinファミリーの転写共役因子の一員です。MRTF-Aは、細胞内のアクチンダイナミクスの変化に応じた遺伝子発現の調節において重要な役割を果たします。非活性状態では、MRTF-Aは単量体アクチン（G-アクチン）に結合することで細胞質に隔離されています。アクチン重合を引き起こす特定の細胞刺激を受けると、MRTF-AはG-アクチンから解放され、核内に移行します。核内に移行したMRTF-Aは、セラムレスポンスファクター（SRF）と協力して、多くの遺伝子の転写を調節します。これらの遺伝子の多くは、細胞骨格の組織化、細胞運動、および分化に関与しています。細胞骨格から核へのシグナル伝達において中心的な役割を果たすため、MRTF-Aの活性の調節はさまざまな細胞プロセスや機能にとって重要です。
MRTF-A阻害剤は、MRTF-Aの活性や機能を標的として調節するために設計された化学化合物の一種です。これらの阻害剤は、いくつかのメカニズムによって機能します。あるものは、細胞質内でMRTF-AとG-アクチンの相互作用を安定化させることで、MRTF-Aの核内移行を防ぐかもしれません。別のものは、核内でのMRTF-AとSRFの相互作用を直接妨げ、両者の転写活性を阻害するかもしれません。また、他のものは、MRTF-Aの翻訳後修飾に影響を与え、その安定性、局在、またはパートナータンパク質との相互作用に影響を与えるかもしれません。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
CCG-1423 | 285986-88-1 | sc-205241 sc-205241A | 1 mg 5 mg | $30.00 $90.00 | 8 | |
CCG-1423は、MRTF-A/SRFを介した遺伝子転写を特異的に阻害する。MRTF-Aの核内蓄積を阻害する。 | ||||||
CCG 203971 | 1443437-74-8 | sc-507360 | 10 mg | $89.00 | ||
CCG-203971はまた、MRTF-Aの核内転座を阻害することにより、MRTF-A/SRFが介在する遺伝子の転写を阻害する。 | ||||||
Cytochalasin D | 22144-77-0 | sc-201442 sc-201442A | 1 mg 5 mg | $145.00 $442.00 | 64 | |
シトカラシンDはアクチンフィラメントを破壊し、G-アクチンのプールを増加させ、MRTF-Aの核への移動を妨げる。 | ||||||
Latrunculin A, Latrunculia magnifica | 76343-93-6 | sc-202691 sc-202691B | 100 µg 500 µg | $260.00 $799.00 | 36 | |
ラトルンクリンAはG-アクチンに結合し、F-アクチンの重合を阻害し、MRTF-Aの核移行を制限します。 | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
シンバスタチンは、MRTF-Aを制御する小さなGTPaseであるRhoAを阻害することにより、MRTF-Aの活性を抑制することが報告されている。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632は、RhoA/ROCK経路を調節することにより、MRTF-Aの核内転位と活性を抑制することができるROCK阻害剤である。 | ||||||
(±)-Blebbistatin | 674289-55-5 | sc-203532B sc-203532 sc-203532A sc-203532C sc-203532D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $179.00 $307.00 $455.00 $924.00 $1689.00 | 7 | |
ブレビスタチンはミオシンII ATPase活性を阻害し、間接的にMRTF-Aの核内蓄積に影響を与える可能性がある。 | ||||||
H-1152 dihydrochloride | 451462-58-1 | sc-203592 sc-203592A | 1 mg 5 mg | $102.00 $357.00 | 7 | |
H-1152は、Rho-キナーゼ（ROCK）の強力な阻害剤であり、下流の経路に影響を与えることによってMRTF-Aを抑制することができる。 | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML7はミオシン軽鎖キナーゼを阻害し、アクチンの動態とMRTF-Aの核移行に影響を与えます。 | ||||||
Fasudil, Monohydrochloride Salt | 105628-07-7 | sc-203418 sc-203418A sc-203418B sc-203418C sc-203418D sc-203418E sc-203418F | 10 mg 50 mg 250 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $18.00 $32.00 $85.00 $165.00 $248.00 $486.00 $910.00 | 5 | |
ファスジルはROCK阻害剤であり、RhoA/ROCK経路を調節することにより、MRTF-Aの下流作用を抑制することができる。 | ||||||