MGAT3阻害剤
一般的なMGAT3阻害剤としては、5-アザシチジンCAS 320-67-2、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、RG 108 CAS 48208-26-0、5-アザ-2′-デオキシシチジンCAS 2353-33-5およびラパマイシンCAS 53123-88-9が挙げられるが、これらに限定されない。
MGAT3阻害剤は、マンノシル（α1,3）-グリコプロテインβ1,4-N-アセチルグルコサミニルトランスフェラーゼとして知られる酵素であるMGAT3を標的とし、その機能を阻害する化学化合物の一種です。MGAT3は、タンパク質に複雑な糖鎖（糖鎖）を付加する生化学的経路であるN-結合型糖鎖化のプロセスにおいて重要な役割を果たしており、タンパク質の構造、機能、安定性に影響を与えます。具体的には、MGAT3はN-グリカンのコアへのバイセクティングN-アセチルグルコサミン（GlcNAc）の付加を触媒する役割を担っており、これはタンパク質の折りたたみ、細胞間相互作用、および受容体結合に影響を与えます。MGAT3を阻害することで、糖鎖の分岐や組成の変化が、タンパク質の輸送、免疫認識、細胞間コミュニケーションなどの細胞プロセスにどのような影響を与えるかを研究者が探求することが可能になります。MGAT3阻害剤の作用機序は一般的に、酵素の活性部位をブロックし、糖タンパク質基質へのGlcNAcの付着を妨げることを含みます。これらの阻害剤は、MGAT3の天然基質または糖鎖付加反応に関与する中間構造を模倣するように設計されることが多く、酵素の活性を競合的に阻害することが可能である。構造的には、MGAT3阻害剤は酵素のオールステリック部位に結合することで作用し、触媒効率を低下させる構造変化を引き起こす可能性もある。MGAT3阻害剤を利用することで、研究者らは細胞シグナル伝達やタンパク質の機能におけるN-グリカン修飾の制御的役割について理解を深めることができ、糖鎖修飾によって支配される複雑な相互作用ネットワークの解明に役立ちます。これらの阻害剤は、細胞の恒常性維持、タンパク質相互作用、および糖鎖を介した細胞プロセスにおけるより広範な影響における特定の糖鎖構造の役割を調査するための貴重なツールとなります。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-アザシチジンは、その遺伝子プロモーターの低メチル化を誘導することにより、MGAT3の発現をダウンレギュレートし、それによって遺伝子発現を制御する正常なエピジェネティックサイレンシング機構を破壊する可能性がある。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAは、遺伝子に関連するヒストンの過剰アセチル化を誘導することでMGAT3の発現を低下させ、その結果、クロマチンの構造が転写活性を促進しにくい状態に凝縮される可能性があります。 | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
DNAメチル化酵素を直接標的とすることで、RG108はMGAT3遺伝子近傍のCpGアイランドのメチル化レベルを低下させ、遺伝子の発現低下につながると考えられる。 | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
5-Aza-2′-Deoxycytidineは、DNAメチル化の阻害によりMGAT3の発現を低下させる可能性があり、その結果、MGAT3遺伝子の上流にある以前はサイレンシングされていた調節領域が活性化される可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、mTORシグナル伝達を阻害することでMGAT3の発現を低下させる可能性があり、これはしばしば細胞増殖および成長に関与する遺伝子の転写活性の全般的な低下につながります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002は、PI3Kを阻害することによってMGAT3の発現をダウンレギュレートし、それによって成長因子に応答するMGAT3の転写活性化に必要な下流のシグナル伝達を減少させることができた。 | ||||||
Wnt-C59 | 1243243-89-1 | sc-475634 sc-475634A sc-475634B | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $320.00 $1250.00 | 1 | |
Wnt-C59は、Wnt/β-カテニン経路を阻害し、通常は遺伝子転写をアップレギュレートするβ-カテニンの蓄積を防ぐことで、MGAT3を含む標的遺伝子の発現をダウンレギュレートする可能性があります。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB 431542は、TGF-βシグナル伝達を阻害することによってMGAT3の発現を低下させる可能性があるが、そうでなければ、細胞の分化と増殖を制御する役割を通じてMGAT3の発現を亢進させる可能性がある。 | ||||||
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
DAPTはNotchシグナル伝達経路を阻害し、MGAT3プロモーター領域内のNotch応答性エレメントの活性化が減少することにより、MGAT3の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059は、MEK1/2を阻害することでMGAT3の発現を低下させる可能性があります。MEK1/2は、MGAT3を含む多数の遺伝子の転写活性化を促進するERK/MAPKシグナル伝達経路の重要な構成要素です。 | ||||||