Wnt-C59 の分子構造、CAS番号: 1243243-89-1
Wnt-C59 (CAS 1243243-89-1)
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別名:
4-(2-Methyl-4-pyridinyl)-N-[4-(3-pyridinyl)phenyl]-benzeneacetamide
アプリケーション:
Wnt-C59はショウジョウバエのヤマアラシホモログ（PORCN）であり、ルシフェラーゼを駆動する多量体化TCF結合部位のWnt3A媒介活性化を阻害する
CAS 番号:
1243243-89-1
分子量:
379.45
分子式:
C25H21N3O
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Wnt-C59は、Wntシグナル伝達経路を標的とする低分子阻害剤である。Wntタンパク質のパルミトイル化に関与するアシルトランスフェラーゼPorcupineに結合することにより作用する。この結合によりWntタンパク質の分泌が阻害され、Wntシグナル伝達経路の活性化が抑制される。この経路を阻害することにより、Wnt-C59は増殖、分化、遊走などの細胞プロセスを効果的に調節する。分子レベルでは、Wnt-C59はWntタンパク質の翻訳後修飾を阻害することによって作用を発揮し、最終的にWntシグナル伝達のダウンレギュレーションをもたらす。
Wnt-C59 (CAS 1243243-89-1) 参考文献
- WntアシルトランスフェラーゼPORCNの薬理学的阻害は, WNT駆動性乳腺癌の増殖を阻止する。 | Proffitt, KD., et al. 2013. Cancer Res. 73: 502-7. PMID: 23188502
- Wnt-C59は, 腫瘍微小環境におけるWnt経路を阻害することにより, マウスの上咽頭癌の幹細胞化を阻止し, 増殖を抑制する。 | Cheng, Y., et al. 2015. Oncotarget. 6: 14428-39. PMID: 25980501
- 低分子WNT阻害剤WNT-C59は, ヒト多能性幹細胞から皮質運動ニューロンを含む前皮質を効率的に誘導する。 | Motono, M., et al. 2016. Stem Cells Transl Med. 5: 552-60. PMID: 26941358
- 癌幹細胞とそのニッチにおけるカノニカルおよび非カノニカルWNTシグナル：細胞異質性, オミックス再プログラミング, 標的治療, 腫瘍の可塑性（総説）。 | Katoh, M. 2017. Int J Oncol. 51: 1357-1369. PMID: 29048660
- カノニカルWNT/β-カテニンシグナル活性化に伴う慢性炎症, 臓器線維化, 癌の多層的予防と治療（総説）。 | Katoh, M. 2018. Int J Mol Med. 42: 713-725. PMID: 29786110
- 新規機能性神経膠腫幹細胞マーカーであるLGR5は, Wnt/β-カテニン経路を活性化することによりEMTを促進し, 神経膠腫患者の生存率低下を予測する。 | Zhang, J., et al. 2018. J Exp Clin Cancer Res. 37: 225. PMID: 30208924
- ラクトバチルス・ロイテリは腸上皮の再生を維持し, 損傷した腸粘膜を修復する。 | Wu, H., et al. 2020. Gut Microbes. 11: 997-1014. PMID: 32138622
- Wnt-C59はWnt経路の遮断を介して過負荷による心肥大を抑制する。 | Zhao, Z., et al. 2020. Med Sci Monit. 26: e923025. PMID: 32279067
- ヒト多能性幹細胞の軟骨形成における単一細胞のトランスクリプトーム解析。 | Wu, CL., et al. 2021. Nat Commun. 12: 362. PMID: 33441552
- ポーキュパイン阻害剤：Wntシグナル伝達経路を標的とする新規かつ新たな抗癌治療薬。 | Shah, K., et al. 2021. Pharmacol Res. 167: 105532. PMID: 33677106
- CTNNB1変異子宮内膜癌におけるWnt/β-カテニンの阻害。 | Moroney, MR., et al. 2021. Mol Carcinog. 60: 511-523. PMID: 34038589
- Wnt-C59は, LPS刺激上皮細胞およびマクロファージ細胞において, β-カテニンとNF-κBの相互作用を低下させることにより, 炎症性サイトカインの発現を抑制する。 | Jang, J., et al. 2021. Korean J Physiol Pharmacol. 25: 307-319. PMID: 34193644
- Wntシグナル阻害剤Wnt-C59は, β-カテニンとNF-κBの相互作用を低下させることにより, リポ多糖誘発内毒素血症マウスの多臓器におけるサイトカイン上昇を抑制する。 | Jang, J., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34200709
- ポーキュパイン阻害によって誘発される神経突起の形態学的変化は, Wntリガンドによって救済される。 | Godoy, JA., et al. 2021. Cell Commun Signal. 19: 87. PMID: 34399774
の阻害剤である：
β-catenin, 2610208M17Rik, 4930434E21Rik, ALS2CR4, ArgBP2a, ARMC7, Barhl2, BNIP-2, BOC, C11orf60, C16orf54, C17orf89, C1orf187, C1orf80, C2orf15, C9orf57, CASPR2, CBWD5, CELSR1, CELSR2, claudin-6, copine 2, Cripto-3, D53, DAPLE, DERP6, DIP2B, DRG2, EG245190, EG435927, Esgp, Fmi2, FOXD3, FOXF1, FOXL1, GLIPR1L3, GLIS1, GLTSCR1, Gm12, Gm765, GPR177, Hairless, Hepatocyte Specific Antigen, HOS, HoxB2, HR, IQCK, ITF-1, LCORL, LEF-1, LGR5, LHX1, LHX3, LIN-39, LIN-44, LOC100041061, LOC100041425, LOC100041426, LOC100041430, LOC348751, LOC727873, LOC728720, LOC728861, LRP5L, LRRC36, LRTM1, Lunatic Fringe, MAB-5, MESDC2, MGAT3, MIZIP, MXL-1, Myosin 18B, Nanog, Neuroglycan C, neuromedin C, Nlk, Notum, OLFML3, Olr270, OR7A17, OSR2, Pals2, PCDH11X, PCDHGA3, Pitx3, POP-1, PORCN, Prickle1, PROX2, PRR16, PSAPL1, PSG, Psg17, Pygopus 1, Reg 1α, RFX4, Rho GDI 2, Ripply1, SEMA5A, Semaphorin, SHISA3, SHOX2, Sidekick-2, SLC35F5, Slit3, Spi-C, SPINK4, SREB3, Stannin, Tβ-4, TBX1, TLE1, TLE4, TMEM26, TTC30B, UNCX, V1RG12, VAX2, VRTN, WDR62, Wnt, Wnt-1, Wnt-14, Wnt-14b, Wnt-6, WTIP, ZBTB42, ZBTB8, ZNF175, ZNF439, ZNF883, ZNRF3, ZSWIM2.のアクティベーター：
AIDA, ANKRD40, ASB-1, BBS10, C16orf79, Conductin, DIXDC1, Dkk-2, Dvl-3, INTU, IRX6, LHX2, LIN-31, neuropilin, Pbx 4, RG9MTD3, RUNDC1, Scrib, Vangl1, Wnt-11, Wnt-14b, Wnt-5b.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Wnt-C59, 5 mg | sc-475634 | 5 mg | $210.00 | |||
Wnt-C59, 10 mg | sc-475634A | 10 mg | $320.00 | |||
Wnt-C59, 50 mg | sc-475634B | 50 mg | $1250.00 |