Date published: 2025-9-6

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DAPT (CAS 208255-80-5)

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別名:
Gamma-Secretase Inhibitor IX;N-[N-(3,5-Difluorophenacetyl-L-alanyl)]-S-phenylglycine t-butyl ester
アプリケーション:
DAPTは強力で特異的なγセクレターゼ阻害剤である
CAS 番号:
208255-80-5
純度:
≥95%
分子量:
432.46
分子式:
C23H26F2N2O4
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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DAPTはγ‐セクレターゼの強力かつ特異的阻害剤である。ヒト一次神経培養において, Abeta40およびAbeta42レベルの低下を引き起こすことが示されている (IC50値は,総Abeta40およびAbeta42に対してそれぞれ115および200 nMである) 。DAPTはAPPalphaおよびAPPbetaレベルに影響しないという証拠がある。それは形態学的,分子的および生化学的レベルでノッチシグナル伝達欠損を模倣し,ハイブリッドヒト‐マウス胎児胸腺器官培養 (FTOC) においてノッチシグナル伝達を遮断することが示されている。


DAPT (CAS 208255-80-5) 参考文献

  1. 機能性γセクレターゼ阻害剤は脳内のβアミロイドペプチド濃度を低下させる。  |  Dovey, HF., et al. 2001. J Neurochem. 76: 173-81. PMID: 11145990
  2. ガンマセクレターゼ阻害剤はin vivoでノッチシグナルを遮断し, ゼブラフィッシュに重度の神経発生表現型を引き起こす。  |  Geling, A., et al. 2002. EMBO Rep. 3: 688-94. PMID: 12101103
  3. γセクレターゼ阻害剤N-[N-(3,5-difluorophenacetyl)-L-alanyl]-S-phenylglycine t-butylesterは, Tg2576マウスの血漿および脳脊髄液中のAβレベルをin vivoで減少させた。  |  Lanz, TA., et al. 2003. J Pharmacol Exp Ther. 305: 864-71. PMID: 12626636
  4. p75NTRホモログNRADDのガンマセクレターゼ処理による膜結合型デスドメインの遊離。  |  Gowrishankar, K., et al. 2004. J Cell Sci. 117: 4099-111. PMID: 15280425
  5. Notchシグナル伝達の異なる閾値は, 胸腺微小環境において, ヒト前駆細胞をB細胞, NK細胞, 単球/樹状細胞, あるいはT細胞系に偏らせる。  |  De Smedt, M., et al. 2005. Blood. 106: 3498-506. PMID: 16030192
  6. 機能的ガンマセクレターゼ阻害剤DAPTの経口投与によるSprague Dawleyラットのアベータレベルの低下:アベータ産生阻害剤の新規非トランスジェニックモデル。  |  El Mouedden, M., et al. 2006. Curr Pharm Des. 12: 671-6. PMID: 16472156
  7. 出血対血栓症:複雑病変における短期DAPTの役割  |  Calcagno, S., et al. 2015. Minerva Cardioangiol. 63: 533-46. PMID: 26334115
  8. 冠動脈ステント植え込み後の二重抗血小板療法(DAPT)期間が短い場合と長い場合:DAPT試験とDAPT期間を評価した他の9試験との比較。  |  Toyota, T., et al. 2017. PLoS One. 12: e0174502. PMID: 28931015
  9. 二重抗血小板療法に関するACC/AHAとESCガイドラインの比較:JACCガイドラインの比較。  |  Capodanno, D., et al. 2018. J Am Coll Cardiol. 72: 2915-2931. PMID: 30522654
  10. DAPTとγ-セクレターゼとの相互作用の解析に向けて。  |  Aguayo-Ortiz, R., et al. 2019. ChemMedChem. 14: 1005-1010. PMID: 30925201
  11. PCIを受けた患者における心血管イベントおよび出血イベントに対する1ヵ月間の二重抗血小板療法と12ヵ月間の二重抗血小板療法との比較:STOPDAPT-2無作為臨床試験。  |  Watanabe, H., et al. 2019. JAMA. 321: 2414-2427. PMID: 31237644
  12. DAPTはRANKL/Notch2シグナル伝達経路を抑制することにより, チタン粒子による骨溶解を抑制する。  |  Wei, X., et al. 2020. J Biomed Mater Res A. 108: 2150-2161. PMID: 32323420
  13. 冠動脈疾患における二重抗血小板療法。  |  Sharma, R., et al. 2020. Cardiol Ther. 9: 349-361. PMID: 32804330
  14. 4項目PRECISE-DAPTスコアの検証:SWEDEHEART研究。  |  Wester, A., et al. 2021. J Am Heart Assoc. 10: e020974. PMID: 34612051
  15. DAPTは, 炎症およびNotch/HES-1シグナル伝達軸を阻害することにより, マウスのカドミウム誘発毒性を抑制する。  |  Yang, JY., et al. 2022. Front Pharmacol. 13: 902796. PMID: 35571137

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

DAPT, 5 mg

sc-201315
5 mg
$99.00

DAPT, 25 mg

sc-201315A
25 mg
$335.00

DAPT, 100 mg

sc-201315B
100 mg
$836.00

DAPT, 1 g

sc-201315C
1 g
$2099.00