METT5D1 アクチベーター
一般的なMETT5D1活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PGE1（プロ プロスタグランジンE1）CAS 745-65-3、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、アニソマイシンCAS 22862-76-6などがある。
METT5D1は、様々な細胞内経路を利用して、タンパク質の活性を調節することができる。フォルスコリンMETT5D1の化学的活性化剤は、多様な分子メカニズムを利用して、細胞内でのタンパク質の機能的活性を促進する。フォルスコリンは、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）のレベルをエスカレートさせるアデニル酸シクラーゼを直接刺激することによって動作します。このcAMPの急増はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PKAはMETT5D1をリン酸化することが知られており、それによって機能的活性が高まる可能性がある。同様に、PGE1とイソプロテレノールは、受容体やメカニズムは異なるものの、ともに細胞内のcAMPレベルを上昇させることで機能する。PGE1は特異的なGタンパク質共役型受容体に結合することでその機能を発揮するが、イソプロテレノールはβアドレナリン作動性アゴニストとして作用し、やはりPKAの活性化につながり、その結果METT5D1がリン酸化される可能性がある。
これと並行して、ある種の化学物質はcAMPの分解を妨げるため、間接的にPKAの活性化とそれに続くMETT5D1のリン酸化に寄与する。ホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤であるIBMX、PDE4とPDE3のそれぞれをより選択的に阻害するロリプラム、シロスタミドはすべて、その分解を阻害することによってcAMPレベルを上昇させる。さらに、β2アドレナリン作動薬であるテルブタリンとPDE5の選択的阻害薬であるザプリナストも、細胞内cAMPを増加させ、PKAの活性化とその結果としてのMETT5D1のリン酸化の前提条件となる。また、アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を活性化し、これもMETT5D1のリン酸化につながる。最後に、8-Br-cAMPとSp-5,6-DCl-cBIMPSは、それぞれcAMPアナログと活性化剤であり、PKAを直接活性化し、METT5D1のリン酸化とその結果としての活性化につながるプロセスを合理化する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMX はホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤であり、この酵素は cAMP を分解します。 cAMP の分解を阻害することで、IBMX は間接的に cAMP レベルを上昇させ、PKA を活性化し、さらに PKA が METT5D1 をリン酸化して活性化する可能性があります。 | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $31.00 $145.00 | 16 | |
プロスタグランジンE1（PGE1）は、Gタンパク質共役型受容体に結合し、細胞内cAMPレベルを増加させます。 このcAMPの上昇は、PKAを活性化し、METT5D1をリン酸化して、その活性化を促進する可能性もあります。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
イソプロテレノールはβ-アドレナリン作動薬であり、アデニル酸シクラーゼを活性化することで細胞内のcAMPレベルを増加させます。 それに続くPKAの活性化は、METT5D1のリン酸化と活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $99.00 $259.00 | 36 | |
アニソマイシンはタンパク質合成阻害剤であり、ストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を活性化します。これらのキナーゼは、リン酸化を介して、METT5D1を含むさまざまな下流タンパク質を活性化することができます。 | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $108.00 $169.00 $295.00 $561.00 $835.00 | 2 | |
8-Br-cAMPは細胞透過性のcAMPアナログで、PKAを活性化する。PKAの活性化は、METT5D1のリン酸化と機能的活性化につながる。 | ||||||
YC-1 | 170632-47-0 | sc-202856 sc-202856A sc-202856B sc-202856C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $33.00 $124.00 $218.00 $947.00 | 9 | |
Sp-5,6-DCl-cBIMPSは、cAMP依存性PKAの強力かつ選択的な活性化剤である。PKAはMETT5D1をリン酸化することができ、その結果、METT5D1が活性化されると考えられる。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ4（PDE4）の選択的阻害剤であり、その分解を防ぐことでcAMPレベルを増加させます。上昇したcAMPはPKAを活性化し、PKAはMETT5D1をリン酸化して活性化する可能性があります。 | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $92.00 $357.00 | 16 | |
シロスタミドはPDE3の選択的阻害剤であり、cAMPの分解を防ぐことでcAMPのレベルを増加させます。cAMPの増加により、PKAが活性化され、METT5D1のリン酸化と活性化が起こる可能性があります。 | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $92.00 $378.00 | 2 | |
テルブタリンはβ2-アドレナリン受容体アゴニストであり、アデニル酸シクラーゼを活性化することで細胞内cAMPレベルを上昇させることができます。このcAMPの増加はPKAを活性化し、PKAはMETT5D1をリン酸化して活性化する可能性があります。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
ZaprinastはPDE5の選択的阻害剤で、cAMPとcGMPの分解を阻害することで、それらの量を増加させます。cAMPの増加はPKAを活性化し、METT5D1のリン酸化と機能的活性化につながる可能性があります。 | ||||||