MBD3L5阻害剤
一般的なMBD3L5阻害剤としては、5-アザシチジンCAS 320-67-2、RG 108 CAS 48208-26-0、プロカインCAS 59-46-1、ヒドラジン-15N4塩酸塩およびゼブラリンCAS 3690-10-6が挙げられるが、これらに限定されない。
MBD3L5阻害剤には、MBD3L5タンパク質の機能的活性を阻害する化合物が含まれる。MBD3L5の役割には、メチル化DNAへの結合が含まれる。したがって、DNAメチル化パターンを変化させる薬剤は、タンパク質の活性を調節することができる。例えば、シチジンのヌクレオシドアナログである5-アザシチジンは、複製中のDNAや転写中のRNAに取り込まれ、DNAメチル化酵素を阻害し、DNAの脱メチル化を引き起こす。このDNAメチル化レベルの低下により、MBD3L5のDNAへの結合が低下し、活性が阻害される可能性がある。同様に、非ヌクレオシド阻害剤であるRG108は、DNAメチル化酵素を直接標的とし、DNA分子内のシトシンのメチル化を阻害する。このDNAメチル化の阻害により、MBD3L5が利用できるメチル化DNA基質が減少し、タンパク質の活性が機能的に低下する。
プロカインやヒドララジンのような他の化合物も、当初はDNAメチル化修飾剤として開発されたわけではないが、DNA脱メチル化活性を持つことが観察されている。プロカインはDNAのメチル化を阻害することにより、遺伝子発現のエピジェネティック制御に影響を与えることができ、これにはメチル化DNAに対するMBD3L5の結合親和性を低下させることも含まれる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
DNAおよびRNAに取り込まれるシチジンアナログであり、DNAの脱メチル化をもたらします。MBD3L5はメチル化DNAに結合するため、脱メチル化によりMBD3L5のDNAへの結合が減少し、その機能が阻害される可能性があります。 | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
非ヌクレオシドDNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤で、DNAのメチル化を阻害する。MBD3L5のメチル化DNA基質の利用可能性を低下させ、その活性を阻害する。 | ||||||
Procaine | 59-46-1 | sc-296134 sc-296134A sc-296134B sc-296134C | 25 g 50 g 500 g 1 kg | $108.00 $189.00 $399.00 $616.00 | 1 | |
DNAのメチル化状態を変化させることで、MBD3L5のようなタンパク質とメチル化DNAの結合に影響を与え、MBD3L5の活性を機能的に低下させるDNA脱メチル化剤。 | ||||||
Hydralazine-15N4 Hydrochloride | 304-20-1 (unlabeled) | sc-490605 | 1 mg | $480.00 | ||
降圧剤はDNAを脱メチル化することでも知られており、MBD3L5とそのメチル化DNA標的との相互作用を阻害する可能性がある。 | ||||||
Zebularine | 3690-10-6 | sc-203315 sc-203315A sc-203315B | 10 mg 25 mg 100 mg | $126.00 $278.00 $984.00 | 3 | |
DNAメチル化酵素を捕捉し、DNAの受動的脱メチル化をもたらすシチジン類似体。メチル化が減少すると、MBD3L5のDNAへの結合が阻害される。 | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
DNAメチル化酵素を阻害し、DNAメチル化を減少させ、MBD3L5の標的DNA配列への結合能力を低下させる。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
緑茶に含まれる天然化合物で、DNAを脱メチル化することが示されている。これにより、MBD3L5のメチル化DNA結合部位が減少し、その機能が阻害される。 | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
DNAメチル化酵素の阻害剤であり、間接的にDNAのメチル化を低下させ、MBD3L5のDNA結合活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
DNA脱メチル化活性が報告されているフラボノイドで、MBD3L5とメチル化DNAとの相互作用を制限する可能性がある。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
DNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤として働くイソフラボンで、DNAのメチル化とその後のMBD3L5のDNAへの結合を減少させる可能性がある。 | ||||||