MBD3L5 Inibitori

I comuni inibitori di MBD3L5 includono, ma non solo, la 5-azacitidina CAS 320-67-2, l'RG 108 CAS 48208-26-0, la procaina CAS 59-46-1, l'idralazina-15N4 cloridrato e la zebularina CAS 3690-10-6.

Gli inibitori di MBD3L5 comprendono composti che impediscono l'attività funzionale della proteina MBD3L5. Il ruolo di MBD3L5 prevede il legame con il DNA metilato; pertanto, gli agenti che alterano i modelli di metilazione del DNA possono modulare l'attività della proteina. Ad esempio, la 5-azacitidina, un analogo nucleosidico della citidina, può essere incorporata nel DNA durante la replicazione e nell'RNA durante la trascrizione, con conseguente inibizione delle DNA metiltransferasi e successiva demetilazione del DNA. Questa riduzione dei livelli di metilazione del DNA può determinare una diminuzione del legame di MBD3L5 al DNA, inibendo così la sua attività. Analogamente, RG108, un inibitore non nucleosidico, ha come bersaglio diretto le DNA metiltransferasi, impedendo la metilazione delle citosine all'interno della molecola di DNA. Questa inibizione della metilazione del DNA diminuisce il substrato di DNA metilato disponibile per MBD3L5, portando a una diminuzione funzionale dell'attività della proteina.

Altri composti, come la procaina e l'idralazina, sebbene non siano stati inizialmente sviluppati come modificatori della metilazione del DNA, sono stati osservati possedere attività demetilanti del DNA. La procaina, interferendo con la metilazione del DNA, può influire sulla regolazione epigenetica dell'espressione genica, riducendo l'affinità di legame di MBD3L5 al DNA metilato.