MAP3K6阻害剤

SP600125は、MAPKシグナル伝達経路の下流標的であるc-Jun N末端キナーゼ（JNK）を阻害することが知られているアントラピラゾロン阻害剤である。MAP3K6はJNK経路の上流活性化因子であるため、SP600125でJNKを阻害すると、下流のシグナル伝達を妨げることでMAP3K6シグナル伝達出力の機能阻害につながる可能性がある。

PD98059は合成分子であり、MAPK/ERK経路の一部であるマイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ（MEK）を阻害する。MAP3K6は直接的にERK経路に関与しているわけではないが、PD98059によるMEKの阻害は、MAPK経路間のクロストークを減少させ、抑制性調節ループを介したMAP3K6媒介シグナル伝達を潜在的に減少させる可能性がある。

U0126はMEK1/2の非競合阻害剤であり、MEK1/2はシグナル伝達カスケードにおけるMAP3K6の下流に位置しています。MEKを阻害することで、U0126はMAPK経路の下流エフェクターの活性化を阻害し、MAP3K6の活性を機能的に阻害することができます。

SB203580はピリジルイミダゾール化合物であり、MAPKシグナル伝達経路の別の下流エフェクターであるp38 MAPキナーゼを選択的に阻害する。p38 MAPキナーゼの阻害は、MAP3K6によって活性化されるシグナル伝達経路を遮断することで、MAP3K6の機能阻害につながる可能性がある。

BIRB 796 は、p38αおよびp38β MAPキナーゼを阻害するジアリール尿素化合物です。これらのキナーゼを標的とすることで、BIRB 796 はMAP3K6によって開始されるシグナル伝達カスケードを妨害し、p38 MAPキナーゼシグナル伝達に依存する細胞プロセスにおけるMAP3K6の役割を機能的に阻害することができます。

LY2228820は、p38 MAPKに対する強力かつ選択的な阻害剤です。p38 MAPKを阻害することで、LY2228820は下流のシグナル伝達を遮断し、MAP3K6の活性を機能的に阻害し、それによってMAP3K6によって媒介される細胞応答を妨害します。

ソラフェニブは、Rafキナーゼに対する活性を有するキナーゼ阻害剤です。主たる標的はMAP3K6経路ではありませんが、広範なキナーゼ阻害作用によりMAPK経路内のキナーゼが阻害され、結果としてMAP3K6の機能が阻害されます。

スニチニブは受容体チロシンキナーゼ阻害剤であり、特にMAPKシグナル伝達の上流のシグナル伝達経路を阻害します。スニチニブはMAP3K6を直接阻害しませんが、上流のキナーゼおよび成長因子シグナル伝達を阻害することでMAP3K6の活性化を低下させることができます。

ダサチニブは広域スペクトルのチロシンキナーゼ阻害剤であり、MAPK経路と相互作用するSrcファミリーキナーゼを阻害する可能性がある。これらのキナーゼを阻害することで、ダサチニブは間接的に下流のシグナル伝達構成要素の活性化を阻害し、MAP3K6の機能阻害につながる可能性がある。

ゲフィチニブはEGFR阻害剤であり、MAP3K6を構成要素として含むMAPKシグナル伝達カスケードのEGFRによる活性化を阻害することにより、間接的にMAP3K6を阻害することができる。