ムスカリン性アセチルコリン受容体(mAChR)M1阻害剤は、ムスカリン性アセチルコリン受容体のM1サブタイプの活性を特異的に標的とし、阻害する化学化合物の一種です。これらの受容体は、神経伝達物質であるアセチルコリンとの相互作用を通じて、広範な生理学的プロセスに関与するGタンパク質共役型受容体(GPCR)スーパーファミリーに属します。mAChRのM1サブタイプは主に中枢神経系に発現しており、特に海馬、皮質、線条体などの領域に多く存在しています。この受容体サブタイプはGq/11タンパク質と結合しており、活性化されると、ホスホリパーゼCの活性化、イノシトール三リン酸(IP3)の産生増加、それに続く細胞内貯蔵庫からのカルシウムの放出など、一連の細胞内シグナル伝達経路が引き起こされます。M1受容体は、ホスホイノシチド代謝、カルシウムシグナル伝達、およびマイトジェン活性化プロテインキナーゼ(MAPK)経路の活性化など、さまざまな細胞内プロセスの調節に関与している。
M1受容体の機能阻害剤は、受容体に結合し、内因性アセチルコリンによる受容体の活性化を阻害する。この阻害により、M1受容体の活性化により通常開始される下流のシグナル伝達プロセスが減少します。mAChR M1阻害剤の化学構造は、有機小分子からより複雑な構造まで、それぞれ結合親和性と選択性のプロファイルが異なるものまで、大きく異なります。これらの化合物は、受容体のオルソステリック部位またはアロステリック部位と相互作用することが多く、これにより受容体の機能を完全にブロックするか、またはその活性をより低度に調節します。mAChR M1 阻害剤の設計と研究には、受容体の構造、特にリガンド結合部位、およびその構造状態の動力学に関する深い理解が必要です。 計算モデリングと構造生物学の進歩は、これらの阻害剤と受容体の間の重要な相互作用を特定する上で重要な役割を果たし、M1 サブタイプに対する選択性と効力が強化された化合物の開発を導いてきました。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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AQ-RA 741 | 123548-16-3 | sc-203517 sc-203517A | 10 mg 50 mg | $135.00 $575.00 | ||
AQ-RA 741は、M1ムスカリン性アセチルコリン受容体の選択的アンタゴニストであり、シグナル伝達を阻害する受容体のコンフォメーションを安定化する能力によって区別される。そのユニークな結合親和性は、受容体の活性を調節する重要なアミノ酸残基との特異的な疎水性相互作用と水素結合に起因する。この化合物は、ゆっくりとしたオフ速度を特徴とする特徴的な速度論的プロフィールを示し、受容体の長時間占有とコリン作動性経路の微妙な調節を可能にする。 | ||||||
Diphenhydramine hydrochloride | 147-24-0 | sc-204729 sc-204729A sc-204729B | 10 g 25 g 100 g | $51.00 $82.00 $122.00 | 4 | |
ジフェンヒドラミン塩酸塩は、M1ムスカリン性アセチルコリン受容体において非選択的拮抗薬として作用し、複雑な相互作用プロファイルを示します。その結合には静電的および疎水性の力が関与し、受容体の動態に影響を与えます。この化合物のユニークな構造的特徴は、アロステリック調節を促進し、受容体のコンフォメーションと下流のシグナル伝達経路を変化させます。さらに、その反応速度論は速い結合速度を示し、コリン作動性神経伝達に対する多面的な影響に寄与しています。 | ||||||
Atropine | 51-55-8 | sc-252392 | 5 g | $200.00 | 2 | |
アトロピンはムスカリン性アセチルコリン受容体に対する競合的拮抗薬であり、受容体の活性化を阻害することにより発現を減少させる可能性がある。 | ||||||
Biperiden hydrochloride | 1235-82-1 | sc-203846 sc-203846A | 10 mg 50 mg | $112.00 $422.00 | ||
ビペリデン塩酸塩は、M1ムスカリン性アセチルコリン受容体を特異的に標的とし、特定の受容体構造を安定化させるユニークな結合親和性を示します。その分子構造は、受容体リガンド特異性を高める独特な水素結合相互作用を促進します。この化合物は、中程度の解離速度という特徴を持つ顕著な反応動態を示し、これは受容体結合持続時間に影響を与えます。この動的挙動は、コリン作動性シグナル伝達経路の微妙な調節に寄与します。 | ||||||
Scopolamine | 51-34-3 | sc-473216 sc-473216A sc-473216B | 100 mg 500 mg 1 g | $169.00 $496.00 $771.00 | 2 | |
非選択的ムスカリン拮抗薬であるスコポラミンは、受容体を遮断し、その活性を低下させることにより、受容体発現をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
AF-DX 116 | 102394-31-0 | sc-223772 | 5 mg | $107.00 | 3 | |
AF-DX 116はM1ムスカリン性アセチルコリン受容体の選択的拮抗薬であり、受容体の動態を変化させるユニークな相互作用プロファイルを示す。その分子構造は特異的な静電相互作用を促進し、結合精度を高める。この化合物は迅速な会合動態を示し、受容体の活性を迅速に調節することができる。この挙動は下流のシグナル伝達カスケードに影響を及ぼし、コリン作動性システムの制御と受容体の機能性に関する知見を提供する。 | ||||||
Telenzepine dihydrochloride | 147416-96-4 | sc-204332 sc-204332A | 10 mg 25 mg | $62.00 $128.00 | ||
塩酸テレネゼピンは、M1ムスカリン性アセチルコリン受容体の選択的モジュレーターとして作用し、受容体のコンフォメーションを安定化させることが特徴である。そのユニークな構造的特徴は、受容体の活性化を微調整する明確な水素結合と疎水性相互作用を促進する。この化合物はアロステリックな部位に顕著な親和性を示し、受容体のシグナル伝達経路に影響を与え、コリン作動性神経伝達の動態の理解を深める。 | ||||||
(S)-(+)-Dimethindene maleate | 121367-05-3 | sc-361329 sc-361329A | 10 mg 50 mg | $235.00 $960.00 | 1 | |
(S)-(+)-マレイン酸ジメチンデンは、M1ムスカリン性アセチルコリン受容体の選択的拮抗薬であり、その結合親和性に影響を与えるユニークな立体化学的特性を示す。その分子構造は、特異的な静電相互作用と立体障害を促進し、受容体の活性を調節する。この化合物の速度論的プロフィールは、下流のシグナル伝達カスケードを変化させる受容体の明確なコンフォメーション変化を伴う迅速な作用発現を明らかにし、コリン作動性調節に関する知見を提供する。 | ||||||
Oxybutynin Chloride | 1508-65-2 | sc-208141 | 2.5 g | $265.00 | ||
塩化オキシブチニンは、M1ムスカリン性アセチルコリン受容体の選択的モジュレーターとして作用し、受容体構造のコンフォメーションシフトを誘導する能力を特徴とする。この化合物は、特異的な水素結合と疎水性相互作用に関与し、結合効果を高める。そのユニークな動力学的挙動は、受容体を介する経路の微妙な制御を可能にし、下流の細胞応答に影響を与え、コリン作動性シグナリングの複雑さに貢献している。 | ||||||
4-DAMP | 1952-15-4 | sc-200167 | 50 mg | $192.00 | 5 | |
4-DAMPはM1ムスカリン性アセチルコリン受容体の強力な拮抗薬であり、受容体のオルソステリック部位に高い親和性を示す。そのユニークな構造は特異的な静電相互作用を促進し、受容体とリガンドの複合体を安定化させる。この化合物の速度論的プロフィールは、急速な会合・解離速度を示し、受容体の活性をダイナミックに調節することを可能にする。この挙動は、コリン作動性シグナル伝達経路を微調整し、様々な細胞プロセスに影響を与えるという役割を強調するものである。 |