Date published: 2025-9-9

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AF-DX 116 (CAS 102394-31-0)

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別名:
11-[[2-[(Diethylamino)methyl]-1-piperidinyl]acetyl]-5,1 1-dihydro-6H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-one; Otenzepad
アプリケーション:
AF-DX 116は選択的mAChR M2拮抗薬です
CAS 番号:
102394-31-0
分子量:
421.54
分子式:
C24H31N5O2
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クイックリンク

AF‐DX 116は選択的ムスカリン性アセチルコリン受容体(mAChR)M2アンタゴニストである。ヒト組換え型ムスカリン受容体M2,M1,M3,M4およびM5のKi値はそれぞれ64,417,786,211および5130 nMである。AF-DX 116はムスカリン受容体に結合することができる蛍光プローブである


AF-DX 116 (CAS 102394-31-0) 参考文献

  1. 房室結節伝導に対するAF-DX116の抗M2-ムスカリン作用の抗不整脈薬としてのピレンゼピンおよびアトロピンとの比較。  |  Sasaki, S. and Motomura, S. 1999. J Cardiovasc Pharmacol. 33: 912-21. PMID: 10367595
  2. AF-DX 116感受性抑制機構は, 抗コリンエステラーゼ存在下で, ネコ上頚神経節のニコチン性およびムスカリン性伝達を調節する。  |  Bachoo, M. and Polosa, C. 1992. Can J Physiol Pharmacol. 70: 1535-41. PMID: 1338712
  3. イヌの心臓交感神経における神経節伝達に対するピレンゼピンおよびAF-DX116の効果:M1およびM2受容体とニコチン受容体との相互作用。  |  Mukaiyama, O., et al. 1991. J Pharmacol Exp Ther. 256: 525-9. PMID: 1704433
  4. AF-DX 116, ヒトにおける心選択的ムスカリン拮抗薬:薬力学的および薬物動態学的特性。  |  Schulte, B., et al. 1991. Clin Pharmacol Ther. 50: 372-8. PMID: 1914372
  5. AF-DX116は, ノルアドレナリン作動性神経とコリン作動性神経に存在する前機能性ムスカリン受容体を区別する。  |  Dammann, F., et al. 1989. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 339: 268-71. PMID: 2725704
  6. AF-DX 116はヒトにおいて心臓と腺のM2-コリン受容体を識別する。  |  Pitschner, HF., et al. 1989. Life Sci. 45: 493-8. PMID: 2770414
  7. 3H]AF-DX116の結合部位とラット脳切片からの内因性アセチルコリン放出に対するAF-DX116の効果。  |  Lapchak, PA., et al. 1989. Brain Res. 496: 285-94. PMID: 2804636
  8. AF-DX 116は心選択的ムスカリン拮抗薬である。  |  Micheletti, R., et al. 1987. J Pharmacol Exp Ther. 241: 628-34. PMID: 2883303
  9. 平滑筋におけるムスカリン受容体の不均一性:AF-DX 116を用いた結合および機能研究。  |  Ladinsky, H., et al. 1988. Trends Pharmacol Sci. Suppl: 44-8. PMID: 3074536
  10. AF-DX 116:ウサギ上頚神経節における遅発性抑制性シナプス後電位およびメタコリン誘導性過分極に対する選択的アンタゴニスト。  |  Yarosh, CA., et al. 1988. J Pharmacol Exp Ther. 245: 419-25. PMID: 3284995
  11. [3H]AF-DX116はラットの脳と心臓のムスカリン性コリン作動性受容体のサブセットを標識する。  |  Wang, JX., et al. 1987. Life Sci. 41: 1751-60. PMID: 3657382
  12. ムスカリンM2受容体拮抗薬AF-DX116の心臓選択性プロファイル。  |  Giachetti, A., et al. 1986. Life Sci. 38: 1663-72. PMID: 3754611
  13. アセチルコリンM2ムスカリン受容体拮抗薬AF-DX116による記憶記憶の促進。  |  Baratti, CM., et al. 1993. Behav Neural Biol. 60: 69-74. PMID: 8216161
  14. シナプス前性ムスカリン受容体拮抗薬であるAF-DX116は, グルコースの効果を増強し, 記憶に対するインスリンの効果を逆転させる。  |  Kopf, SR., et al. 1998. Neurobiol Learn Mem. 70: 305-13. PMID: 9774523
  15. イヌの心室性不整脈に対する心選択的M2受容体拮抗薬AF-DX116の効果。  |  Naito, H., et al. 1997. Heart Vessels. 12: 229-33. PMID: 9846808

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

AF-DX 116, 5 mg

sc-223772
5 mg
$107.00