Telenzepine dihydrochloride の分子構造、CAS番号: 147416-96-4
Telenzepine dihydrochloride (CAS 147416-96-4)
別名:
4,9-Dihydro-3-methyl-4-[(4-methyl-1-piperazinyl)acetyl]-10H-thieno[3,4-b][1,5]benzodiazepin-10-one dihydrochloride
アプリケーション:
Telenzepine dihydrochlorideはムスカリン受容体の強力かつ選択的な拮抗剤である
CAS 番号:
147416-96-4
分子量:
443.39
分子式:
C19H22N4O2S•2HCl
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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本品は 「テレンゼピン」 の塩である。テレンゼピンは,ウサギおよびラットの分離した上頚交感神経節を用いた研究において, mAChR M1(Ki=0.94 nM/L) およびmAChR M2(Ki=17.8 nM/L) に結合することが報告されている強力で選択的なムスカルニック受容体拮抗薬である。胃酸分泌の選択的阻害の証拠はいくつかの動物モデルとin vitro実験で示されている。これらの試験では、テレンゼピンはピレンゼピン (sc-204197) よりも4~10倍強力であることが見出された。
Telenzepine dihydrochloride (CAS 147416-96-4) 参考文献
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- in vivoゼブラフィッシュスクリーンにより, 多様な作用機序を持つ有機リン酸解毒剤が同定された。 | Jin, S., et al. 2013. J Biomol Screen. 18: 108-15. PMID: 22960781
- パーキンソン病の運動症状における線条体コリン作動性介在ニューロン, M1およびM4ムスカリン受容体の関与。 | Ztaou, S., et al. 2016. J Neurosci. 36: 9161-72. PMID: 27581457
- 線条体コリン作動性介在ニューロンは, ドーパミンを部分的に欠失させたマウスにおいて認知・情動機能障害を制御している。 | Ztaou, S., et al. 2018. Eur J Neurosci. 48: 2988-3004. PMID: 30230645
- コリン作動性調節は, ムスカリン受容体の活性化と興奮性／抑制性ドライブの減少を通じて, マウス大脳新皮質の皮質拡延性抑制を抑制する。 | Zerimech, S., et al. 2020. Neuropharmacology. 166: 107951. PMID: 31945385
- ガスクロマトグラフィー質量分析法によるヒト血清中のテレンゼピンの定量。 | Sturm, E. and Junker, A. 1988. J Chromatogr. 430: 43-51. PMID: 3215960
- 市販試料からピレンゼピンの予期せぬ足場転位生成物が発見された。 | Ozenil, M., et al. 2021. Sci Rep. 11: 23397. PMID: 34862437
- 新規抗ムスカリン薬であるtelenzepineによる選択的胃酸分泌抑制の薬理学的証拠。 | Eltze, M., et al. 1985. Eur J Pharmacol. 112: 211-24. PMID: 4029260
- コリン作動薬によるグルタミン酸の流出は, 皮質・線条体経路への作用を介して増加する。 | Dijk, SN., et al. 1995. J Neurochem. 65: 2165-9. PMID: 7595503
- ムスカリン性アセチルコリン受容体拮抗薬はニワトリ強膜軟骨細胞を抑制する。 | Lind, GJ., et al. 1998. Invest Ophthalmol Vis Sci. 39: 2217-31. PMID: 9804129
- NMR分光法によるキラル識別におけるシクロデキストリンの利用：アトロ異性体の例 | AF Casy. 1993. Magnetic Resonance in Chemistry. 31: 416-417.
の阻害剤である：
mAChR M1, mAChR M2, mAChR M4.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Telenzepine dihydrochloride, 10 mg | sc-204332 | 10 mg | $62.00 | |||
Telenzepine dihydrochloride, 25 mg | sc-204332A | 25 mg | $128.00 |