KKIALRE阻害剤

一般的なカイアルレ阻害剤には、スタウロスポリン CAS 62996-74-1、5-ヨードツベルシジン CAS 24386-93-4、ロスビチン ine CAS 186692-46-6、Indirubin-3'-monoxime CAS 160807-49-8、および Olomoucine CAS 101622-51-9。

KKIALREの化学的阻害剤には、主にキナーゼの活性部位でATPと競合することによって機能する様々な化合物があり、酵素の触媒活性を効果的に阻害する戦略である。例えば、Staurosporineは、その広範なキナーゼ阻害作用で知られているが、これはKKIALREのATP結合ポケットに結合することによって達成され、それによってKKIALREが担うリン酸化過程を阻害する。同様に、5-ヨードツベルシジンはアデノシンアナログとしてATP結合部位と競合し、KKIALREのリン酸化作用を阻害する。サイクリン依存性キナーゼの選択的阻害剤であるRoscovitineとPurvalanol Aもまた、KKIALREの活性部位に結合することによりKKIALREを阻害し、酵素の機能に不可欠なリン酸基の転移を触媒することを妨げる。

さらに、Indirubin-3'-monoximeやOlomoucineのような分子は、ATP結合部位を阻害することによってKKIALREを標的とし、その活性を決定的に阻害する。フラボピリドールも同様に、キナーゼ活性に不可欠なATPと競合し、KKIALREを阻害する。PD 0332991、すなわちpalbociclibとDinaciclibはともにKKIALREのATP結合部位に結合し、KKIALREが促進するリン酸化を阻害する。AZD5438はKKIALREの活性部位を占拠し、ATPが酵素を活性化するのを阻害する。もう一つのCDK阻害剤であるRibociclibはKKIALREのATP結合部位を阻害し、Milciclibはキナーゼドメインに結合してATP結合を阻害し、KKIALREの活性を阻害する。これらの阻害剤を総合すると、KKIALREのATP結合部位と直接相互作用し、KKIALREの本質的なリン酸化機能を阻害し、タンパク質を効果的に阻害するという一貫したメカニズムが利用されている。