Kin28阻害剤
一般的なKin28阻害剤としては、DRB CAS 53-85-0、Flavopiridol CAS 146426-40-6、Roscovitine CAS 186692-46-6、THZ1 CAS 1604810-83-4およびDinaciclib CAS 779353-01-4が挙げられるが、これらに限定されない。
いくつかの阻害剤は、関連するサイクリン依存性キナーゼ（CDK）活性を阻害することにより、Kin28を標的とすることができる。そのような阻害剤の一つがDRBである。DRBはCDK7の競合的阻害剤として作用し、CDK7はTFIIH複合体中でKin28と複合体を形成する。CDK7に結合することで、DRBはCDK7の活性化とそれに続くKin28のリン酸化を阻害し、Kin28が介在するリン酸化と転写調節の阻害につながる。フラボピリドールは、Kin28を標的とすることができるもう一つのCDK阻害剤である。CDK7を含む複数のCDKの活性を阻害し、幅広いCDK阻害剤として作用する。CDK7を阻害することにより、フラボピリドールはKin28の活性化とリン酸化を阻害し、転写調節におけるKin28の機能を阻害する。RoscovitineとTHZ1はCDK7の選択的阻害剤であり、Kin28も阻害することができる。これらはCDK7に結合し、その活性化とそれに続くKin28のリン酸化を阻害し、Kin28が介在するリン酸化と転写調節の阻害につながる。
Dinaciclib、SNS-032、AZD 5438、AT7519、Cdc7/Cdk9阻害剤などの他のCDK阻害剤もCDK7を標的とし、そのリン酸化と転写調節機能を阻害することによってKin28を阻害することができる。最後に、Aurora Kinase/Cdk Inhibitorは、CDK7の選択的阻害剤であり、その活性化とリン酸化を阻害することによってKin28を阻害することができる。要約すると、Kin28阻害剤は主にKin28に関連するCDK活性を標的とし、そのリン酸化と転写調節機能を破壊する。これらの阻害剤は、転写調節におけるKin28の役割を研究し、遺伝子発現の調節不全が関与する疾患におけるその潜在的な意味を探求するために使用できる可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DRBは、サイクリン依存性キナーゼ（CDK）活性を標的としてKin28を阻害する合成化合物である。DRBは、TFIIH複合体においてKin28と複合体を形成するCDK7の競合的阻害剤として作用する。DRBがCDK7に結合することで、CDK7の活性化とそれに続くKin28のリン酸化が阻害され、Kin28媒介のリン酸化と転写調節が阻害される。 | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Flavopiridolは、CDK活性を標的としてKin28を阻害する合成化合物である。広域スペクトルCDK阻害剤として作用し、TFIIH複合体の構成要素であるCDK7を含む複数のCDKの活性を阻害する。FlavopiridolはCDK7を阻害することで、Kin28の活性化とリン酸化を防ぎ、Kin28媒介のリン酸化と転写調節を阻害する。 | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
ロスコビチンは、CDK活性を標的としてKin28を阻害する合成化合物である。TFIIH複合体においてKin28と複合体を形成するCDK7の選択的阻害剤として作用する。CDK7に結合することで、ロスコビチンはCDK7の活性化とそれに続くKin28のリン酸化を阻害し、Kin28媒介のリン酸化と転写調節を阻害する。 | ||||||
THZ1 | 1604810-83-4 | sc-507542 | 1 mg | $95.00 | ||
THZ1は合成化合物であり、CDK活性を標的としてKin28を阻害することができる。これは、TFIIH複合体においてKin28と複合体を形成するCDK7の選択的阻害剤として作用する。CDK7に結合することで、THZ1はCDK7の活性化とそれに続くKin28のリン酸化を阻害し、Kin28媒介のリン酸化と転写調節を阻害する。 | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
Dinaciclibは、CDK活性を標的としてKin28を阻害する合成化合物である。広域スペクトルCDK阻害剤として作用し、CDK7を含む複数のCDKの活性を阻害する。CDK7を阻害することで、DinaciclibはKin28の活性化とリン酸化を阻害し、Kin28媒介のリン酸化と転写調節を阻害する。 | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
SNS-032は、CDK活性を標的としてKin28を阻害する合成化合物である。これは、TFIIH複合体においてKin28と複合体を形成するCDK7の選択的阻害剤として作用する。CDK7に結合することで、SNS-032はCDK7の活性化とそれに続くKin28のリン酸化を阻害し、Kin28媒介のリン酸化と転写調節を阻害する。 | ||||||
AZD 5438 | 602306-29-6 | sc-361115 sc-361115A | 10 mg 50 mg | $205.00 $865.00 | ||
AZD 5438 は合成化合物であり、CDK 活性を標的として Kin28 を阻害することができる。 広範囲の CDK 阻害剤として作用し、CDK7 を含む複数の CDK の活性を阻害する。 AZD 5438 は CDK7 を阻害することで、Kin28 の活性化とリン酸化を阻害し、Kin28 媒介のリン酸化と転写調節を阻害する。 | ||||||
AT7519 | 844442-38-2 | sc-364416 sc-364416A sc-364416B sc-364416C | 5 mg 10 mg 100 mg 1 g | $207.00 $246.00 $1025.00 $3065.00 | 1 | |
AT7519は合成化合物であり、CDK活性を標的としてKin28を阻害することができる。これは広域スペクトルCDK阻害剤として働き、CDK7を含む複数のCDKの活性を阻害する。CDK7を阻害することで、AT7519はKin28の活性化とリン酸化を防ぎ、Kin28媒介のリン酸化と転写調節を阻害する。 | ||||||
Cdc7/Cdk9 抑制剤 | 845714-00-3 | sc-311303 | 5 mg | $270.00 | 1 | |
Cdc7/Cdk9 Inhibitorは、CDK活性を標的としてKin28を阻害する合成化合物である。TFIIH複合体においてKin28と複合体を形成するCDK7の選択的阻害剤として作用する。CDK7に結合することで、Cdc7/Cdk9 InhibitorはCDK7の活性化とそれに続くKin28のリン酸化を阻害し、Kin28媒介のリン酸化と転写調節を阻害する。 | ||||||
Aurora Kinase/Cdk 抑制剤 | 443797-96-4 | sc-203829 | 5 mg | $440.00 | ||
オーロラキナーゼ/Cdk阻害剤は、CDK活性を標的としてKin28を阻害する合成化合物です。CDK7の選択的阻害剤として作用し、CDK7はKin28と複合体を形成します。Kin28はTFIIH複合体の構成因子として転写調節に重要な役割を果たすタンパク質です。TFIIHは、RNAポリメラーゼIIのC末端ドメイン（CTD）をリン酸化し、他の転写因子の結合を促進することで転写の開始に関与しています。Kin28を阻害すると、このプロセスが妨げられ、遺伝子発現に影響が及びます。 | ||||||