Date published: 2025-9-6

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Aurora Kinase/Cdk 抑制剤 (CAS 443797-96-4)

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別名:
JNJ-7706621, 4-(5-Amino-1-(2,6-difluorobenzoyl)-1H-[1,2,4]triazol-3-ylamino)-benzenesulfonamide
アプリケーション:
Aurora Kinase/Cdk Inhibitorは、細胞透過性で可逆的、ATP競合的キナーゼ阻害剤であるJNJ-7706621です
CAS 番号:
443797-96-4
純度:
≥97%
分子量:
435.4
分子式:
C15H12F2N6O3S•CH3CN
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

オーロラキナーゼ/Cdk阻害剤は、細胞透過性のトリアゾリルスルホンアミド化合物であり、オーロラキナーゼ(Aurora-A、Aurora-Bに対してそれぞれIC50=11、15 nM)およびCdk(Cdk1/B、Cdk2/A、Cdk2/Eに対してそれぞれIC50=9、4、3 nM)に対して選択性を有する可逆的、ATP競合的キナーゼ阻害剤である。様々なヒト癌細胞株に対して112~514 nMの範囲のIC50)および異種移植マウスモデル(75~100 mg/kg、i.p.)で抗腫瘍特性を示した。


Aurora Kinase/Cdk 抑制剤 (CAS 443797-96-4) 参考文献

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  2. サイクリン依存性キナーゼとオーロラキナーゼの二重阻害剤JNJ-7706621のin vitroおよびin vivoでの作用。  |  Emanuel, S., et al. 2005. Cancer Res. 65: 9038-46. PMID: 16204078
  3. サイクリン依存性キナーゼ阻害剤JNJ-7706621のプロドラッグとしてのN-アシルスルホンアミドの合成と評価。  |  Huang, S., et al. 2006. Bioorg Med Chem Lett. 16: 3639-41. PMID: 16682186
  4. 強力なサイクリン依存性キナーゼ/オーロラキナーゼ阻害剤の耐性および経口バイオアベイラビリティにおけるABCG2薬物トランスポーターの役割。  |  Seamon, JA., et al. 2006. Mol Cancer Ther. 5: 2459-67. PMID: 17041089
  5. 新規難溶性サイクリン依存性キナーゼ阻害剤JNJ-7706621の能動的および受動的腫瘍ターゲティング。  |  Danhier, F., et al. 2010. Int J Pharm. 392: 20-8. PMID: 20226846
  6. サイクリン依存性キナーゼおよびオーロラキナーゼ阻害剤JNJ-7706621による成長抑制と分裂異常。  |  Matsuhashi, A., et al. 2012. Curr Cancer Drug Targets. 12: 625-39. PMID: 22463590
  7. 膠芽腫のドライバー遺伝子と主要経路の同定は, JNJ-7706621が新規抗膠芽腫薬であることを示す。  |  Zhong, S., et al. 2018. World Neurosurg. 109: e329-e342. PMID: 28989042
  8. サイクリン依存性キナーゼ阻害剤JNJ-7706621は, ブタ単為生殖活性化胚および体細胞核移植胚のin vitro発生能力を改善する。  |  Guo, Q., et al. 2018. Reprod Fertil Dev. 30: 1002-1010. PMID: 29301091
  9. 二重細胞周期キナーゼ阻害剤JNJ-7706621は, 活性化B細胞様びまん性大細胞型B細胞リンパ腫細胞株におけるCD37標的放射免疫療法に対する耐性を逆転させる。  |  Rødland, GE., et al. 2019. Front Oncol. 9: 1301. PMID: 31850205
  10. AUF1のmRNAへの結合を阻害することで, mRNAの分解を制御する新しい戦略。  |  Li, KT., et al. 2022. Molecules. 27: PMID: 35630659

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Aurora Kinase/Cdk Inhibitor, 5 mg

sc-203829
5 mg
$440.00