KCC4 アクチベーター
一般的なKCC4活性化剤には、N-エチルマレイミド CAS 128-53-0、スタウロスポリン CAS 62996-74-1、ブメタニド（Ro 1 0-6338）CAS 28395-03-1、カリクリンA CAS 101932-71-2、フォルスコリン CAS 66575-29-9。
KCC4は、細胞内のイオン恒常性維持に極めて重要な役割を果たしており、複雑なシグナル伝達経路と制御チェックポイントの網の目の中で機能している。KCC4の活性に影響を与える化合物として、それぞれユニークな特性を持つ化合物が次々と登場している。例えば、N-エチルマレイミドやカリクリンAのような化合物は、タンパク質リン酸化酵素を標的とすることで舞台を整えた。KCC4を抑制する脱リン酸化プロセスを抑制することで、これらの化学物質はコトランスポーターの活性化に軸足を置く。スタウロスポリンとゲニステインは、この制御のタペストリーをさらに広げる。これらのキナーゼ阻害剤は、その特異性の幅は広いが、上流の経路を妨害し、間接的にKCC4をうながすカスケードを引き起こすことができる。
別の面では、イオンバランスと細胞内シグナル伝達物質がKCC4の調節入力の核心を形成している。ここで、フォルスコリンや8-Br-cAMPのような化学物質は、cAMPレベルを上昇させる能力を持ち、KCC4を含むイオントランスポーターの方向性を決定する。同様に、イオノマイシンは、細胞内カルシウムを増加させることにより、KCC4と絡み合っているシグナル伝達経路を再構築する可能性を秘めている。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
N-Ethylmaleimide | 128-53-0 | sc-202719A sc-202719 sc-202719B sc-202719C sc-202719D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $22.00 $69.00 $214.00 $796.00 $1918.00 | 19 | |
トランスポーターを不活性化状態に維持するタンパク質リン酸化酵素を阻害することにより、KCC共トランスポーターを活性化することが知られている。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $153.00 $396.00 | 113 | |
上流のキナーゼ経路を調節することで、間接的にKCC4を活性化することができる幅広いキナーゼ阻害剤。 | ||||||
Bumetanide (Ro 10-6338) | 28395-03-1 | sc-200727 sc-200727A | 1 g 5 g | $109.00 $228.00 | 9 | |
主にNKCC阻害剤であるが、その存在はイオンバランスの調節を通じて間接的にKCC4活性を変化させる可能性がある。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $163.00 $800.00 | 59 | |
プロテインホスファターゼの強力な阻害剤であり、脱リン酸化を阻害することでKCC4を活性化する可能性がある。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
アデニルシクラーゼを活性化してcAMPレベルを上昇させ、KCC4などのイオン輸送体を調節する。 | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $96.00 $264.00 | 2 | |
細胞内カルシウムを増加させるカルシウムイオノフォアで、KCC4に影響を及ぼす経路を調節する可能性がある。 | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $108.00 $169.00 $295.00 $561.00 $835.00 | 2 | |
細胞透過性のcAMPアナログで、KCC4のようなイオンチャネルやトランスポーターを調節することができる。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
プロテインホスファターゼを阻害し、不活性化経路をブロックすることでKCC4の活性化につながる可能性がある。 | ||||||
A-769662 | 844499-71-4 | sc-203790 sc-203790A sc-203790B sc-203790C sc-203790D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $184.00 $741.00 $1076.00 $3417.00 $5304.00 | 23 | |
細胞のイオンバランスに影響を与えることが知られているキナーゼであるAMPKを活性化し、おそらくKCC4に影響を与える。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $45.00 $164.00 $200.00 $402.00 $575.00 $981.00 $2031.00 | 46 | |
広範なチロシンキナーゼ阻害剤であり、上流の経路に影響を与えることで間接的にKCC4活性を調節することができる。 | ||||||