Bumetanide (Ro 10-6338) の分子構造、CAS番号: 28395-03-1
Bumetanide (Ro 10-6338) (CAS 28395-03-1)
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別名:
3-(aminosulfonyl)-5-(butylamino)-4-phenoxy-benzoic acid; PF 1593
アプリケーション:
Bumetanide (Ro 10-6338)はNa+-K+-2Cl-共トランスポーターNKCC1の特異的阻害剤である
CAS 番号:
28395-03-1
純度:
≥98%
分子量:
364.42
分子式:
C17H20N2O5S
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ブメタニド（Ro 10-6338）はNa+-K+-2Cl-共輸送体NKCC1の特異的阻害剤であり、高い親和性で結合し、共輸送体の結合を飽和させることが示されている。この阻害剤は、HeLa細胞、血管筋細胞、内皮細胞、赤血球細胞、大腸腺癌細胞など、さまざまな細胞膜に結合することが報告されている。さらに、ブメタニドは大脳皮質発達研究においてGABAの脱分極を阻害することが観察されている。
Bumetanide (Ro 10-6338) (CAS 28395-03-1) 参考文献
- ブメタニドは新生児ラットにおける急速なキンドリングを抑制する。 | Mazarati, A., et al. 2009. Epilepsia. 50: 2117-22. PMID: 19260939
- Na(+)-K(+)-2Cl(-)共輸送体NKCC1の阻害剤であるブメタニドを投与したヒト新生児における発作活動の減少。 | Kahle, KT., et al. 2009. J Child Neurol. 24: 572-6. PMID: 19406757
- 側頭葉てんかんのピロカルピンモデルにおけるフェノバルビタールとNKCC1阻害薬ブメタニドの疾患修飾効果。 | Brandt, C., et al. 2010. J Neurosci. 30: 8602-12. PMID: 20573906
- ブメタニドで初期のGABA脱分極をブロックすると, 皮質回路に永続的な変化が生じ, 感覚運動ゲーティング障害が生じる。 | Wang, DD. and Kriegstein, AR. 2011. Cereb Cortex. 21: 574-87. PMID: 20624842
- 鳥類赤血球におけるNa/K/2Cl共輸送およびブメタニド結合のタンパク質リン酸化および脱リン酸化による制御。キナーゼ阻害剤およびオカダ酸の影響。 | Pewitt, EB., et al. 1990. J Biol Chem. 265: 20747-56. PMID: 2147426
- 大動脈内皮細胞におけるNa-K-2Cl共輸送およびブメタニド結合に対するブラジキニンの影響。 | Klein, JD. and O'Neill, WC. 1990. J Biol Chem. 265: 22238-42. PMID: 2266124
- ブメタニド誘導体AqB007およびAqB011は, アクアポリン-1イオンチャネルのコンダクタンスを選択的に遮断し, がん細胞の移動を遅らせる。 | Kourghi, M., et al. 2016. Mol Pharmacol. 89: 133-40. PMID: 26467039
- ブメタニドによるヒキガエル膀胱先端膜のナトリウム透過性刺激。 | Li, JH. and Kau, ST. 1988. J Pharmacol Exp Ther. 246: 980-5. PMID: 2843638
- ブメタニドは成体ラットにおける条件付恐怖の獲得を阻害する。 | Ko, MC., et al. 2018. Br J Pharmacol. 175: 1580-1589. PMID: 29235092
- ブメタニド由来のアクアポリン1阻害剤AqB013およびAqB050は, in vitroでアポトーシスおよび遊走障害の誘導を介して内皮細胞のチューブ形成を阻害する。 | Tomita, Y., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 31013775
- Am J Physiol 1987 Aug;253(2頁2行)]に掲載されたアンモニア輸送と外髄質集合管における内腔平衡異常pH[Am J Physiol 1987 Aug;253(2頁2行)]。 | Star, RA., et al. 1987. Am J Physiol. 252: F1148-57. PMID: 3109255
- 上皮組織におけるNa-K-Cl共輸送の特徴と機能。 | O'Grady, SM., et al. 1987. Am J Physiol. 253: C177-92. PMID: 3303961
- ブメタニドによる利尿とナトリウム利尿：プロスタグランジン合成酵素阻害の効果。 | Kaufman, J., et al. 1981. J Clin Pharmacol. 21: 663-7. PMID: 6802882
の阻害剤である：
βENaC, AQP1, AQP2, AQP3, AQP4, C20orf111, C4ST-2, C8orf5, CA XII, Claudin (CLDN), claudin-2, CLC-3, CLC-6, CLCA3_Clac3, CLCA5_Clac5, Clca6, Eapa2, FAM18B, FXYD7, GPR89, GPR89B, Inhibitors, KCC1, KCC2b, LRRC8B, LRRC8C, LRRC8D, MCT1, MCT12, Na+ CP type Vα, Na+ CP type XIα, NCBE, NHEDC2, NKAIN1, NKCC1, NKHC1, NPT1, Olr411, OSR1, OTOP3, PIPES, Prestin, SLC12A8, SLC12A9, SLC17A (solute carrier family 17), SLC17A2, SLC17A4, SLC41A1, Stereocilin, TMC6, TMEM14A, TMEM16J, TMEM16K, TMEM17, TMEM63B, TMEM87B.のアクティベーター：
αENaC, AE3, CA VB, CLC-4, CLCC1, CLIC2, KCC1, KCC4, Na+ CP type IIIβ, NHE-5, NHE-7, NKAIN1, NKCC1, OXSR1, SLC26A11, SLC41A3, SMVT_Slc5a6, TMC1, TTYH1.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Bumetanide (Ro 10-6338), 1 g | sc-200727 | 1 g | $107.00 | |||
Bumetanide (Ro 10-6338), 5 g | sc-200727A | 5 g | $224.00 |