Date published: 2025-9-6

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A-769662 (CAS 844499-71-4)

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別名:
A-769662 is known as a direct AMPK activator.
アプリケーション:
A-769662は、AMPKを活性化し、PI3キナーゼ依存性のグルコース取り込みを誘導し、AMPKの脱リン酸化を阻害します。
CAS 番号:
844499-71-4
純度:
≥98%
分子量:
360.39
分子式:
C20H12N2O3S
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

A‐769662は,アロステリック活性化とAMPKの脱リン酸化阻害によりAMPKβ‐1に対するAMPの機能を模倣するAMP活性化蛋白質キナーゼ(AMPK)活性化因子である。LKB1とA‐769662の存在下では,AMPKのリン酸化は抑制された。加えて、A-769662はAMPKβ-1をリン酸化する際にカルモジュリン依存性プロテインキナーゼ-βのような上流キナーゼに影響されない。in vitro試験は,A‐769662がポンプのα(1)‐アイソフォームを阻害し,骨格筋細胞における蛋白質複合体の細胞表面存在量を減少させることによりナトリウム‐カリウムアデノシントリホスファターゼの活性を抑制し,PI3キナーゼ依存性経路を介してグルコース取り込みを誘導することを示す。


A-769662 (CAS 844499-71-4) 参考文献

  1. チエノピリドン系低分子化合物A-769662によるAMP活性化プロテインキナーゼの活性化メカニズムの解明。  |  Sanders, MJ., et al. 2007. J Biol Chem. 282: 32539-48. PMID: 17728241
  2. AMP活性化プロテインキナーゼの活性化に有用なA-769662の作用機序。  |  Göransson, O., et al. 2007. J Biol Chem. 282: 32549-60. PMID: 17855357
  3. AMP活性化プロテインキナーゼの新規活性化剤A-769662の3T3-L1脂肪細胞分化抑制作用。  |  Zhou, Y., et al. 2009. Biol Pharm Bull. 32: 993-8. PMID: 19483304
  4. マウス骨格筋において, A-769662はAMPKβ1含有複合体を活性化するが, PI3キナーゼ依存的経路でグルコース取り込みを誘導する。  |  Treebak, JT., et al. 2009. Am J Physiol Cell Physiol. 297: C1041-52. PMID: 19657063
  5. AMP活性化プロテインキナーゼ活性化因子A-769662は, Na(+)-K(+)-ATPaseの阻害剤である。  |  Benziane, B., et al. 2009. Am J Physiol Cell Physiol. 297: C1554-66. PMID: 19828836
  6. ヒトAMP活性化プロテインキナーゼα2β2γ3ヘテロ三量体複合体の大腸菌による発現, 精製, 機能解析  |  Rajamohan, F., et al. 2010. Protein Expr Purif. 73: 189-97. PMID: 20451617
  7. 低分子薬A-769662とAMPは, 上流のキナーゼシグナル伝達とは無関係に, ナイーブAMPKを相乗的に活性化する。  |  Scott, JW., et al. 2014. Chem Biol. 21: 619-27. PMID: 24746562
  8. A-769662は, 他のAMP活性化プロテインキナーゼ活性化因子の心筋グルコース取り込みに対する効果を増強する。  |  Timmermans, AD., et al. 2014. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 306: H1619-30. PMID: 24748590
  9. A-769662は, AMP活性化プロテインキナーゼ(AMPK)の活性化を通じて, 二酸化水素誘発アポトーシスから骨芽細胞を保護する。  |  Zhu, Y., et al. 2014. Int J Mol Sci. 15: 11190-203. PMID: 24960362
  10. A-769662によるAMPK活性化は, 炎症性関節炎におけるIL-6発現を制御する。  |  Guma, M., et al. 2015. PLoS One. 10: e0140452. PMID: 26474486
  11. AMP活性化プロテインキナーゼ(AMPK)活性化因子A-769662は, AMPK非依存的にアストロサイトからの細胞内カルシウムおよびATP放出を増加させる。  |  Vlachaki Walker, JM., et al. 2017. Diabetes Obes Metab. 19: 997-1005. PMID: 28211632
  12. A-769662は, AMPK非依存的に脂肪細胞のグルコース取り込みを阻害する。  |  Kopietz, F., et al. 2021. Biochem J. 478: 633-646. PMID: 33493298
  13. AMPK活性化物質A-769662を用いてSnRK1活性を高めると, イネの種子発芽が促進される。  |  Hu, Y., et al. 2022. Plant Physiol Biochem. 185: 155-166. PMID: 35696890

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

A-769662, 10 mg

sc-203790
10 mg
$180.00

A-769662, 50 mg

sc-203790A
50 mg
$726.00

A-769662, 100 mg

sc-203790B
100 mg
$1055.00

A-769662, 500 mg

sc-203790C
500 mg
$3350.00

A-769662, 1 g

sc-203790D
1 g
$5200.00