INSC阻害剤

一般的なINSC阻害剤としては、リチウムCAS 7439-93-2、SB-216763 CAS 280744-09-4、Purvalanol B CAS 212844-54-7、Roscovitine CAS 186692-46-6、Taxol CAS 33069-62-4が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

INSC阻害剤は、細胞分裂の方向付けにおいて極めて重要な役割を果たすタンパク質インスキュテーブル（INSC）を標的とする化合物の一種である。INSCは非対称細胞分裂、特に神経芽細胞における機能で知られており、細胞運命決定因子の適切な分離と分裂紡錘体の配向に極めて重要である。これにより、結果として生じる娘細胞は、複雑な組織の発生にとって基本的なプロセスである、異なるアイデンティティとサイズを持つことになる。INSC阻害剤は、パートナータンパク質との相互作用を阻害するような形でINSCタンパク質に結合したり、細胞内での適切な局在を阻害したりすることにより、INSCタンパク質の正常な機能を阻害する。そうすることで、これらの阻害剤は細胞分裂の方向性に影響を与えることができ、これは発生過程における細胞の空間的組織化と運命に重大な意味を持つ。

INSC阻害剤の発見と特性解析には、生化学的手法と細胞生物学的手法の両方を組み合わせた多面的アプローチが必要である。最初に、INSCの機能に影響を与える候補分子を同定するために、高スループットの化学的スクリーニングが採用される。阻害剤候補の同定に続いて、これらの分子がINSCとどのように相互作用するかを理解するために、詳細な分析が行われる。このような研究には、INSCに対する阻害剤の直接的な結合を測定するin vitroアッセイや、INSCの正常な結合パートナーと相互作用するタンパク質の能力に対するこれらの化合物の影響をモニターするためのin vitroアッセイが含まれる。さらに、ライブセル蛍光顕微鏡のような高度なイメージング技術を利用すれば、INSCの局在と機能に対する阻害剤の影響を生きた細胞で観察することができる。