IGF2AS阻害剤
一般的なIGF2AS阻害剤としては、IGF-1R阻害剤であるPPP CAS 477-47-4、NVP-ADW742 CAS 475488-23-4、リンシチニブ CAS 867160-71-2、BMS-754807 CAS 1001350-96-4、GSK1904529A CAS 1089283-49-7が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
IGF2ASの正体が不明確なため、記載された化学物質はIGF2AS阻害剤としては分類されていない。しかしながら、これらの化合物は、IGF-1とIGF-2が介在するプロセスを含むインスリン様成長因子シグナル伝達経路を調節することが知られている。インスリン様成長因子シグナル伝達経路は、細胞増殖、分化、生存などの様々な細胞プロセスに関与している。IGF-1Rを標的とする化合物は、IGF-2も同じ受容体を共有しているため、間接的にIGF-2シグナル伝達に影響を与える可能性がある。
XL228とノルジヒドログアイアレチン酸は、それぞれより広範なキナーゼ阻害剤とリポキシゲナーゼ阻害剤であり、IGFシグナル伝達に広く影響を与えることができる。CP-751,871は、生物学的分子（抗体）であるが、IGF-1Rと結合するため、IGF-2シグナル伝達にも影響を及ぼす可能性があるため、念のため含めてある。MecaserminはIIGF-1の組換え型であり、IGF-2と受容体結合部位で競合し、IGF-2の活性を調節する可能性がある。
上記の化学的分類には、IGF-1/IGF-2シグナル伝達経路を標的とする阻害剤が含まれる。阻害剤のほとんどは、IGF-1受容体と相互作用する小分子であり、この受容体は、IGF-1Rに対するIGF-2の親和性が高いため、IGF-2の作用を媒介する上で重要な役割を果たしている。この受容体はチロシンキナーゼであ り、その活性化は細胞増殖と生存につながる細胞 内イベントのカスケードを引き起こす。この受容体を阻害することで、化学物質は、同じ受容体と下流経路を共有するIGF-2シグナル伝達を間接的に阻害する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
IGF-1R Inhibitor, PPP | 477-47-4 | sc-204008A sc-204008 sc-204008B | 1 mg 10 mg 100 mg | $112.00 $199.00 $877.00 | 63 | |
IGF-2も結合する受容体であるIGF-1Rを阻害し、下流のシグナル伝達を減少させる。 | ||||||
NVP-ADW742 | 475488-23-4 | sc-391129 sc-391129A | 5 mg 10 mg | $255.00 $480.00 | ||
IGF-1Rを選択的に阻害し、それによってIGF-2を介する経路に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Linsitinib | 867160-71-2 | sc-396762 sc-396762A | 5 mg 10 mg | $143.00 $260.00 | 1 | |
IGF-1Rとインスリン受容体の二重阻害剤で、IGF-2シグナル伝達も減弱させる可能性がある。 | ||||||
BMS-754807 | 1001350-96-4 | sc-507396 | 5 mg | $304.00 | ||
IGF-1RとInsRに結合し、IGF-2関連のシグナル伝達カスケードを阻害する可能性がある。 | ||||||
GSK1904529A | 1089283-49-7 | sc-507398 | 10 mg | $321.00 | ||
IGF-1Rの選択的阻害剤は、IGF-2活性も低下させる可能性がある。 | ||||||
PCI-34051 | 950762-95-5 | sc-364566 sc-364566A | 10 mg 100 mg | $185.00 $1638.00 | 5 | |
IGF-1Rを阻害するが、受容体の使用法が重複しているため、IGF-2シグナル伝達にも影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
BIBF1120 | 656247-17-5 | sc-364433 sc-364433A | 5 mg 10 mg | $180.00 $315.00 | 2 | |
IGF-1Rチロシンキナーゼを阻害し、IGF-2シグナル伝達を低下させる可能性がある。 | ||||||
NDGA (Nordihydroguaiaretic acid) | 500-38-9 | sc-200487 sc-200487A sc-200487B | 1 g 5 g 25 g | $107.00 $376.00 $2147.00 | 3 | |
IGFシグナル伝達を阻害するリポキシゲナーゼ阻害剤。 | ||||||