PCI-34051 の分子構造、CAS番号: 950762-95-5
PCI-34051 (CAS 950762-95-5)
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別名:
1-(4-methoxybenzyl)-N-hydroxy-1H-indole-6-carboxamide
アプリケーション:
PCI-34051は、強力かつ特異的なHDAC8阻害剤である
CAS 番号:
950762-95-5
分子量:
296.32
分子式:
C17H16N2O3
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PCI‐34051は強力で特異的なHDAC8(ヒストンデアセチラーゼ8)阻害剤(IC50=10 nM)である。PCI‐34051はHDAC1およびHDAC6よりも200倍以上の選択性を示し,HDAC2,HDAC3およびHDAC10よりも1000倍以上の選択性を示した。新規低分子PCI‐34051はインドール‐6‐カルボキサミドの誘導体としてインドール族化合物に属する。特に,それは多様な生物活性を示す。その阻害作用は,特定の癌細胞株,真菌の増殖および炎症性サイトカインの放出を含む。このような多面的な特性は、PCI-34051をさらなる探索と様々な研究分野での潜在的な応用のための説得力のある候補としている。
PCI-34051 (CAS 950762-95-5) 参考文献
- 新規ヒストン脱アセチル化酵素8（HDAC8）特異的阻害剤PCI-34051は, T細胞リンパ腫においてアポトーシスを誘導する。 | Balasubramanian, S., et al. 2008. Leukemia. 22: 1026-34. PMID: 18256683
- ヒドロキサム酸ベースのヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）阻害剤は, HDAC阻害とは無関係に神経保護を媒介することができる。 | Sleiman, SF., et al. 2014. J Neurosci. 34: 14328-37. PMID: 25339746
- マウス喘息モデルにおけるヒストン脱アセチル化酵素阻害剤の治療効果。 | Ren, Y., et al. 2016. Inflamm Res. 65: 995-1008. PMID: 27565183
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- ブタ卵母細胞の減数分裂成熟過程において, HDAC8が紡錘体組織を駆動する。 | Chen, Y., et al. 2021. Cell Prolif. 54: e13119. PMID: 34435400
- HDAC8選択的蛍光プローブによる生きた腫瘍細胞株および組織スライスのイメージング。 | Yan, Y., et al. 2021. Org Biomol Chem. 19: 8352-8366. PMID: 34528053
- クラスIヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）はユーイング肉腫の病態に決定的に寄与している。 | Schmidt, O., et al. 2021. J Exp Clin Cancer Res. 40: 322. PMID: 34654445
- HDAC8阻害剤PCI-34051誘導エクソソームは, miR-381-3pを介したTGFB3を介してヒト気管支平滑筋細胞の増殖を阻害する。 | Bai, SY., et al. 2021. Pulm Pharmacol Ther. 71: 102096. PMID: 34740750
- 急性腎障害治療のための創薬起点としてのHDAC8阻害剤の検証。 | Long, K., et al. 2022. ACS Pharmacol Transl Sci. 5: 207-215. PMID: 35434532
- 腫瘍細胞や組織スライス中のHDAC8をイメージングするための, 非基質で環境感受性の高いターンオン蛍光プローブの発見。 | Huang, C., et al. 2022. Bioorg Med Chem. 68: 116821. PMID: 35661851
- PCI-34051によるHDAC8選択的阻害は, 卵巣がん細胞におけるACY-241の抗がん作用を増強する。 | Kim, JY., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 35955780
- ヒストン脱アセチル化酵素8阻害は, 上皮間葉転換とM2マクロファージ極性化の阻害により, 腹膜線維症の進行を阻止する。 | Zhou, X., et al. 2023. Front Immunol. 14: 1137332. PMID: 36911746
の阻害剤である：
Hat2, HDAC10, HDAC2, HDAC3, HDAC4, HDAC8, Hils1, IGF2AS, SAP 130.のアクティベーター：
4930557A04Rik, ELP3, HDA5, Histone cluster 1 H4G, MEAF6, ZNF322A.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
PCI-34051, 10 mg | sc-364566 | 10 mg | $185.00 | |||
PCI-34051, 100 mg | sc-364566A | 100 mg | $1638.00 |