IGF-1R Inhibitor, PPP の分子構造、CAS番号: 477-47-4
IGF-1R Inhibitor, PPP (CAS 477-47-4)
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別名:
IGF-1R Inhibitor, PPP is also known as Picropodophyllin.
アプリケーション:
IGF-1R Inhibitor, PPPは、抗腫瘍活性を持つIGF-1Rの非競合阻害剤およびアポトーシス誘導剤です。
CAS 番号:
477-47-4
純度:
≥96%
分子量:
414.40
分子式:
C22H22O8
補足情報:
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IGF-1R阻害剤PPPは、インスリン様で細胞透過性のシス-シクロリグナン化合物であり、IGF-1Rα/β（成長因子-I受容体キナーゼ-無細胞キナーゼアッセイにおけるIC50＝1nM≦メラノーマ細胞株における細胞生存率および受容体自己リン酸化に対するIC50＝60nM）の非競合的、強力かつ特異的な阻害剤として作用する。IGF-1R阻害剤PPPは、IR、FGFR、PDGFR、EGFRに対してはほとんど効果を示さず、微小管とDNAトポイソメラーゼIIに対しては効果を示さない。IGF-1R阻害剤、PPPは、IGF-1RとIRを識別することが報告された最初の阻害剤であり、SCIDマウスにおいて、最小限の毒性効果（LD50 > 500 mg/kg）で有望なin vivo効果（SCIDマウスにおいて20 mg/kg/12 hr i.p.でIGF-1R依存性腫瘍細胞増殖の完全阻害）を示した。IGF-1R阻害剤PPPのIC50は1 nMである。
IGF-1R Inhibitor, PPP (CAS 477-47-4) 参考文献
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- ピクロポドフィリンはマウスモデルにおいてヒト上咽頭癌の腫瘍増殖を抑制する。 | Yin, SC., et al. 2013. Biochem Biophys Res Commun. 439: 1-5. PMID: 23973483
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- ピクロポドフィリン（PPP）はin vitroおよびin vivoの両方で強力な横紋筋肉腫増殖抑制剤である。 | Tarnowski, M., et al. 2017. BMC Cancer. 17: 532. PMID: 28793874
- ピクロポドフィリンは, PI3K/Akt経路の破壊を介してI型子宮内膜がん細胞の増殖を阻害する。 | Dong, L., et al. 2019. Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai). 51: 753-760. PMID: 31168597
- レーマニア・グルチノーサ・リボシュ抽出物は, ストレプトゾトシン誘発糖尿病ラットのIGF-1/PI3K/mTOR経路を制御することにより, 骨損失と骨構造の劣化を予防し, 骨芽細胞性骨形成を促進する。 | Gong, W., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 31443143
- N-カドヘリンのアップレギュレーションは, 膠芽腫における適応的放射線抵抗性を媒介する。 | Osuka, S., et al. 2021. J Clin Invest. 131: PMID: 33720050
- トリメタジジンは, NLRP3/GSDMD経路を介したパイロプトーシスの阻害を介して, デキサメタゾン誘発筋萎縮を抑制する。 | Wang, L., et al. 2021. Cell Death Discov. 7: 251. PMID: 34537816
- ピクロポドフィリンは, 微小管阻害およびIGF-1R, カスパーゼ非依存性経路を介して, ペメトレキセド抵抗性悪性胸膜中皮腫の増殖を阻害する。 | Sun, R., et al. 2022. Transl Lung Cancer Res. 11: 543-559. PMID: 35529797
- ピクロポドフィリンは活性酸素産生とPI3K/ACT経路阻害を介してヒト前立腺癌DU145細胞とLNCaP細胞の増殖を抑制する。 | Zhu, X., et al. 2022. Biol Pharm Bull. 45: 1027-1035. PMID: 35908886
の阻害剤である：
A2LD1, BZW1, IGF-I, IGF-IA, IGF-IB, IGF-II, IGF-IIR, IGF-IR, IGF-IRα, IGF-IRβ, IGF2AS, IGFBP4, IGFBPL1, IGFL2, Insulin II, PCDGF.のアクティベーター：
Arylsulfatase G, C2orf61, C9orf85, DAF-2, Dim2, EG626970, FAM98C, GRINA, LOC339229, LRRC29, LRRC36, PAPP-A, RUNDC3A, Sgk494, Vmn1r31, ZNF215.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
IGF-1R Inhibitor, PPP, 1 mg | sc-204008A | 1 mg | $112.00 | |||
IGF-1R Inhibitor, PPP, 10 mg | sc-204008 | 10 mg | $199.00 | |||
IGF-1R Inhibitor, PPP, 100 mg | sc-204008B | 100 mg | $877.00 |