Linsitinib の分子構造、CAS番号: 867160-71-2
Linsitinib (CAS 867160-71-2)
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別名:
OSI-906
アプリケーション:
LinsitinibはIGF-IRおよびIRキナーゼの選択的阻害剤である
CAS 番号:
867160-71-2
分子量:
421.49
分子式:
C26H23N5O
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リンシチニブは、強力で選択的なIGF-1R（インスリン様成長因子-1受容体、IC50＝35 nM）およびインスリン受容体（IR、IC50＝75 nM）キナーゼ阻害剤であり、IGF-1RおよびIRの自己リン酸化を阻害する。リンシチニブは、IGF-1RおよびIRチロシンキナーゼのATP結合部位を競合的に阻害する。この阻害作用により、受容体のリン酸化と活性化が阻害され、細胞分裂と成長、血管新生、細胞の生存メカニズムに不可欠な下流のシグナル伝達経路が阻害される。さらに、リンシチニブのin vitro研究では、複数の腫瘍細胞株の増殖を阻害する能力が実証されている。チロシンキナーゼ阻害剤は、細胞の増殖と生存を促進するシグナル伝達経路を開始する酵素活性を阻害することにより機能する。これらの受容体を阻害することにより、リンシチニブは癌細胞の増殖を妨げる。
Linsitinib (CAS 867160-71-2) 参考文献
- リンシチニブ（OSI-906）は, ATP結合カセットサブファミリーGメンバー2およびサブファミリーCメンバー10が介在する薬剤耐性に拮抗する。 | Zhang, H., et al. 2014. Int J Biochem Cell Biol. 51: 111-9. PMID: 24726739
- 3T3-L1脂肪細胞における成長ホルモンによる11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型の抑制機構。 | Muraoka, T., et al. 2014. Endocr J. 61: 675-82. PMID: 24759003
- 阻害剤ラパマイシン, サラカチニブ, リンシチニブ, JNJ-38877605のヒト前立腺癌細胞に対する有効性。 | Li, W., et al. 2015. Int J Clin Exp Med. 8: 6563-7. PMID: 26131286
- がん患者におけるリンシチニブのマスバランス, 薬物動態および代謝。 | Poondru, S., et al. 2016. Cancer Chemother Pharmacol. 77: 829-37. PMID: 26972330
- 再発小細胞肺癌患者を対象としたリンシチニブ（OSI-906）とトポテカンの無作為化第II相試験。 | Chiappori, AA., et al. 2016. Oncologist. 21: 1163-1164. PMID: 27694157
- 食道扁平上皮癌における核因子-κBシグナル阻害によるリンシチニブ内在性耐性の克服。 | Wu, J., et al. 2017. Cancer Med. 6: 1353-1361. PMID: 28440057
- 無症状または軽症状（オピオイドを必要としない）の転移性去勢抵抗性前立腺癌（CRPC）患者を対象としたOSI-906（リンシチニブ, インスリン様成長因子受容体-1阻害薬）の第2相試験。 | Barata, P., et al. 2018. Invest New Drugs. 36: 451-457. PMID: 29476383
- 進行がん患者を対象とした, 低分子デュアルインスリン様成長因子-1受容体／インスリン受容体キナーゼ阻害剤リンシチニブ（OSI-906）とイリノテカン併用療法の第I相用量漸増試験。 | Davis, SL., et al. 2018. Oncologist. 23: 1409-e140. PMID: 30139840
- ER陽性乳癌におけるタモキシフェン耐性を回復させるリンシチニブ治療の推定バイオマーカーとしてのIGF-1R経路活性化。 | Kruger, DT., et al. 2020. Int J Cancer. 146: 2348-2359. PMID: 31490549
- RNA m6AリーダーYTHDF2は膠芽腫幹細胞において癌遺伝子の発現を維持し, 標的依存性を示す。 | Dixit, D., et al. 2021. Cancer Discov. 11: 480-499. PMID: 33023892
- 再発/難治性多発性骨髄腫に対するリンシチニブ（OSI-906）とボルテゾミブおよびデキサメタゾンの併用療法の第 1 相試験。 | Khan, S., et al. 2021. Leuk Lymphoma. 62: 1721-1729. PMID: 33509009
- IGF1を介したHOXA13の過剰発現は, ACLYとIGF1Rのアップレギュレーションを介して大腸癌の転移を促進する。 | Qiao, C., et al. 2021. Cell Death Dis. 12: 564. PMID: 34075028
- 治療的IGF-I受容体阻害は, 甲状腺関連眼症における線維細胞免疫表現型を変化させる。 | Fernando, R., et al. 2021. Proc Natl Acad Sci U S A. 118: PMID: 34949642
- デュアルIGF1R/IR阻害剤とGD2-CAR T細胞の併用は, H3K27M変異型びまん性正中線神経膠腫に強力な抗腫瘍活性を示す。 | de Billy, E., et al. 2022. Neuro Oncol. 24: 1150-1163. PMID: 34964902
- ヒトキナーゼIGF1R/IR阻害剤リンシチニブは, 結核菌のin vitroおよび細胞内増殖を制御する。 | Wang, H., et al. 2022. ACS Infect Dis. 8: 2019-2027. PMID: 36048501
の阻害剤である：
A2LD1, BRSK2, BZW1, DDR2, IGF-I, IGF-IA, IGF-IB, IGF-II, IGF-IIR, IGF-IR, IGF-IRα, IGF-IRβ, IGF2AS, IGFBP3, IGFBP4, IGFBP6, IGFBPL1, IGFL2, IGRP, Insulin II, insulin R, IRS-1, Ras GAP, RIA1, RREB1, Shc4, Speedy B.のアクティベーター：
PAPP-A.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Linsitinib, 5 mg | sc-396762 | 5 mg | $143.00 | |||
Linsitinib, 10 mg | sc-396762A | 10 mg | $260.00 |