ICA1L阻害剤
一般的なICA1L阻害剤には、Gö 6976 CAS 136194-77-9、Ro 31-8220 CAS 138489-18-6、KN-93 CAS 139298-40-1、KN-62 CAS 127191-97-3、および塩化Chelerythrine CAS 3895-92-9。
ICA1Lの化学的阻害剤は、ICA1Lが依存する必須のリン酸化過程やキナーゼを介するシグナル伝達経路を阻害することにより、タンパク質の活性化を効果的に阻止することができる。例えば、PKC阻害剤Go6976、Ro-31-8220、Chelerythrine、BIM-I、Ruboxistaurinは、PKCアイソフォームの活性を阻害することによってICA1Lのリン酸化を阻害する。PKCによるリン酸化はICA1Lの機能性の必須条件であるため、これらの阻害剤によってこの修飾が阻害されると、ICA1Lの活性は効果的に低下する。PKCβアイソフォームに選択的親和性を持つもう一つのPKC阻害剤であるLY333531も、PKCβが介在するリン酸化配列を特異的に標的とすることでICA1Lの阻害に寄与している。この選択性により、ICA1Lの機能に直接関係するリン酸化イベントが阻害され、機能阻害につながる。
さらに、CaMKII阻害剤KN-93とKN-62は、ICA1Lの活性化に必要な重要なステップであるCaMKII依存性のリン酸化を阻害する。CaMKIIを阻害することにより、これらの阻害剤はICA1Lの活性化経路を直接阻害する。同様に、MLCKの阻害剤であるML-7とML-9は、ICA1Lの機能に不可欠な細胞骨格の相互作用を、これらの相互作用を調節するキナーゼを阻害することによって破壊する。広範なプロテインキナーゼ阻害剤であるK252aもまた、ICA1Lをリン酸化し活性化するであろう様々なキナーゼの活性を抑制することによって、ICA1Lの阻害に関与している。最後に、トリシリビンはICA1L活性に関係するAkt経路を標的とする。Aktを阻害することにより、トリシリビンはICA1Lの機能的活性に重要な下流のリン酸化を阻害し、ICA1Lを阻害する有効な手段となる。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Go6976は強力なプロテインキナーゼC（PKC）阻害剤である。ICA1Lはその活性にリン酸化を必要とするタンパク質であるため、Go6976はPKCアイソフォームによるリン酸化を阻害することによりICA1Lを阻害する。 | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
Ro-31-8220は広域スペクトルPKC阻害剤である。ICA1LはPKCの基質であり、ICA1Lの活性に必要なリン酸化過程を阻害するRo-31-8220によって阻害される。 | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
KN-93は、Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) の選択的阻害剤です。ICA1LはCaMKII媒介シグナル伝達経路の一部であり、CaMKII依存性リン酸化の阻害により、KN-93によって阻害されます。 | ||||||
KN-62 | 127191-97-3 | sc-3560 | 1 mg | $133.00 | 20 | |
KN-62はCaMKIIのもう一つの阻害剤である。ICA1Lをリン酸化するCaMKIIを阻害することによってICA1Lを阻害し、その活性化を妨げる。 | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
ChelerythrineはPKCの選択的阻害剤である。ICA1Lの機能に不可欠なPKCによるリン酸化を阻害することにより、ICA1Lを阻害する。 | ||||||
LY-333,531 Hydrochloride | 169939-93-9 | sc-364215 sc-364215A | 1 mg 5 mg | $92.00 $281.00 | 6 | |
LY333531はPKCβの選択的阻害剤である。PKCβを阻害することにより、LY333531はICA1Lのリン酸化とそれに続く活性化を阻止する。 | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML-7はミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）の阻害剤です。ICA1LはMLCKを介して細胞骨格要素と相互作用しますが、ML-7はICA1Lの活性に不可欠なこれらの相互作用を阻害することで、ICA1Lを機能的に阻害します。 | ||||||
ML-9 | 105637-50-1 | sc-200519 sc-200519A sc-200519B sc-200519C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $110.00 $440.00 $660.00 $1200.00 | 2 | |
ML-9はMLCKの阻害剤でもある。ICA1Lの細胞骨格相互作用に必須なMLCKを介する経路を阻害することにより、ICA1Lを機能的に阻害する。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
BIM-Iは選択的PKC阻害剤である。PKCを介したリン酸化に依存するICA1L活性は、BIM-IによってPKC活性が阻害される。 | ||||||
K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | $126.00 $210.00 $488.00 | 19 | |
K252aは、タンパク質キナーゼの強力な阻害剤であるインドロカルバゾールです。ICA1Lは、その活性化にさまざまなキナーゼによるリン酸化を必要としますが、K252aはこれらのキナーゼを阻害することでICA1Lを阻害します。 | ||||||