KN-62 の分子構造、CAS番号: 127191-97-3
KN-62 (CAS 127191-97-3)
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別名:
1-[N,O-Bis(5-Isoquinolinesulfonyl)-N-Methyltyrosyl]-4-Phenylpiperazine
アプリケーション:
KN-62はCaMKIIの強力かつ選択的な阻害剤です
CAS 番号:
127191-97-3
純度:
≥95%
分子量:
721.84
分子式:
C38H35N5O6S2
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KN-62は、細胞をS期に停止させるCa2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII（CaMKII Ki=0.9 μM）を強力かつ選択的に阻害することを示した。III型アデニルシクラーゼ（III-AC）を発現するHEK-293細胞では、10 μMのKN-62はIII-ACのCaMKIIリン酸化をブロックし、ホルモン刺激によるCa2+振動を阻害した。 さらに、KN-62はP2X7受容体において強力な非競合的拮抗薬である（IC50 = 15 nM）。KN-62は細胞透過性化合物であり、カルシウムシグナル伝達に関与する酵素であるCaMキナーゼIIを選択的に阻害する（IC50 = 500 nM）。
KN-62 (CAS 127191-97-3) 参考文献
- KN-62は神経細胞においてグルタミン酸誘発性興奮毒性に対する神経保護を提供する。 | Gao, C. and Zhang, GY. 1999. Zhongguo Yao Li Xue Bao. 20: 991-4. PMID: 11270980
- KN-62とグリブリドによるリポ多糖/ATP誘導性インターロイキン-18放出の抑制。 | Mühl, H., et al. 2003. Eur J Pharmacol. 482: 325-8. PMID: 14660039
- KN-62は, Ca(2+)/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼIIの選択的阻害剤であり, 骨髄単球系HD11細胞におけるリゾチームpre-mRNAスプライシングを阻害する。 | Hübner, K. and Phi-van, L. 2004. Biochem Biophys Res Commun. 319: 405-9. PMID: 15178421
- HL-60細胞の強力な分化誘導剤としてのKN-62類似体。 | Schuler, AD., et al. 2007. Leuk Res. 31: 683-9. PMID: 16963120
- CaMKII阻害剤KN-62は, 肝腫瘍細胞のHIF-1αを阻害することにより, 低酸素に対する腫瘍の反応を鈍らせる。 | Lee, KH. 2010. Korean J Physiol Pharmacol. 14: 331-6. PMID: 21165333
- KN-62, 1-[N,O-bis(5-isoquinolinesulfonyl)-N-methyl-L-tyrosyl]-4-phenylpiperazi ne, Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase IIの特異的阻害剤。 | Tokumitsu, H., et al. 1990. J Biol Chem. 265: 4315-20. PMID: 2155222
- ヒト卵巣癌細胞のアドリアマイシン耐性に対するCa2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII阻害剤KN-62の効果。 | Obata, NH., et al. 1995. Biochem Biophys Res Commun. 215: 566-71. PMID: 7487993
- KN-62は, Ca2+/カルモジュリンキナーゼIIの阻害剤であり, 光に対する概日反応を減弱させる。 | Golombek, DA. and Ralph, MR. 1994. Neuroreport. 5: 1638-40. PMID: 7819537
- 特異的なCa++/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ阻害剤であるKN-62は, 培養マウス胎児心筋細胞の拍動速度を可逆的に抑制する。 | Okazaki, K., et al. 1994. J Pharmacol Exp Ther. 270: 1319-24. PMID: 7932185
- Ca2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII阻害剤KN-62の細胞周期に及ぼす影響。 | Minami, H., et al. 1994. Biochem Biophys Res Commun. 199: 241-8. PMID: 8123019
- カルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII阻害剤であるKN-62は, 下垂体前葉細胞において, 高カリウム刺激によるプロラクチン分泌と細胞内カルシウム上昇を抑制する。 | Cui, ZJ., et al. 1996. Biochim Biophys Acta. 1310: 343-7. PMID: 8599613
- 生体内におけるカルモジュリン依存性プロテインキナーゼIIによるIII型アデニルシクラーゼのリン酸化と阻害。 | Wei, J., et al. 1996. J Biol Chem. 271: 24231-5. PMID: 8798667
- イソキノリン誘導体KN-62は, ヒトリンパ球のP2Z受容体に対する強力なアンタゴニストである。 | Gargett, CE. and Wiley, JS. 1997. Br J Pharmacol. 120: 1483-90. PMID: 9113369
- マウス卵子の活性化に対するカルモジュリン依存性キナーゼIIの選択的阻害剤KN-62の効果。 | Inagaki, N., et al. 1997. J Assist Reprod Genet. 14: 609-16. PMID: 9447464
の阻害剤である：
4933412E24Rik, Ang-1, ART2, ATP6V0E2, C8β, C8orf31, CaM II, CaMK1γ, CaMKI, CaMKIδ, CaMKII, CaMKIIα, CaMKIIβ, CaMKIIδ, CaMKIIγ, CaMKIIN1, CaMKIIN2, CapZIP, FNDC1, hippocalcin, ICA1L, JP-45, KNDC1, LALP1, LIN-2, neurexin I, Nova-1, Olfr477, Olfr479, Olfr492, Olfr493, Olfr494, Olfr570, Olfr640, Olfr641, Olfr642, Olfr643, Olfr644, Olfr645, Olfr65, Olfr651, Olfr889, Olfr890, Olfr891, Olfr893, Olfr894, Olfr895, Olfr898, Olfr899, Olfr90, Olfr915, Olfr916, Olfr917, Olfr918, Olfr919, Olfr92, Olfr921, P2X3, P2X4, P2X5, P2X7, ProSAPiP1, Protease, QKI, Relaxin 3, Ser/Thr Protein Kinase, Shank 2, Synapsin IIb, TANC2, TAPT1, TBC1D1, Vmn1r157, Vmn2r15, ZNF440.のアクティベーター：
AI467606, BC028528, CaM V, CaMKKα, CASKIN1, CPEB3, Cypt2, DPY19L2, E130309D02Rik, Gas7, HDA2, IQCC, LOC221710, LSm12, MAGIX, MARK3, NPC Marker, NTN, NTPDase8, NUDT6, OBSL1, OLFML2B, OR1L3, OR1L8, PP2Cκ, RBJ, RIN1, SAPAP1, Serine racemase, translin, ZC3H7A, Zic2.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
KN-62, 1 mg | sc-3560 | 1 mg | $133.00 |