K-252a の分子構造、CAS番号: 99533-80-9
K-252a (CAS 99533-80-9)
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別名:
SF 2370; K252a
アプリケーション:
K-252aは細胞透過性プロテインキナーゼ阻害剤です
CAS 番号:
99533-80-9
純度:
≥97%
分子量:
467.49
分子式:
C27H21N3O5
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K-252a 是一种代谢物，存在于拟南芥的培养液中。实验表明，在高浓度下，这种化合物是环核苷酸依赖性蛋白激酶的 ATP 竞争性抑制剂。更具体地说，K-252a 是 PKA、PKC（蛋白激酶 C）活性（IC50 = 32.9 nM）、Ser/Thr 激酶、CaMKII、MYLK 和 Met 的强效抑制剂。K-252a 能够与神经母细胞瘤结合，促进原代神经元培养物的存活，并诱导 SH-SY5Y 神经母细胞瘤细胞的神经元生长，同时促进酪氨酸激酶的磷酸化。此外，K-252a 还证明能够在高浓度下阻断神经生长因子（NGF）诱导的大鼠嗜铬细胞瘤 pC12 细胞的神经元分化。在极低浓度（10fM-10nM）下，K-252a 能延长被剥夺葡萄糖的隔膜、海马和皮层神经元的存活时间。 K-252a 是 Cdc2、Cdc25、cGKI、PHK、Trk A 和 PKN 的抑制剂。
K-252a (CAS 99533-80-9) 参考文献
- K252aは, がん遺伝子のtrkファミリーおよびニューロトロフィン受容体のチロシンプロテインキナーゼ活性を選択的に阻害する。 | Tapley, P., et al. 1992. Oncogene. 7: 371-81. PMID: 1312698
- ダイズ根からのクエン酸排出に対するK-252aとアブシジン酸の影響。 | Shen, H., et al. 2004. J Exp Bot. 55: 663-71. PMID: 14754917
- K252aとその誘導体KT5926によるCa2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼIIの強力かつ優先的な阻害。 | Hashimoto, Y., et al. 1991. Biochem Biophys Res Commun. 181: 423-9. PMID: 1659814
- K-252aは神経成長因子が誘導するtrkがん原遺伝子のチロシンリン酸化とキナーゼ活性を阻害する。 | Berg, MM., et al. 1992. J Biol Chem. 267: 13-6. PMID: 1730579
- K-252aは, in vivoでは真菌エリシターに対するトマト細胞の応答を, in vitroではミクロソームプロテインキナーゼに対するトマト細胞の応答を阻害する。 | Grosskopf, DG., et al. 1990. FEBS Lett. 275: 177-80. PMID: 2261987
- 強力なプロテインキナーゼ阻害剤であるK-252aは, PC12h細胞において, 神経成長因子が誘発する神経突起の伸長とタンパク質のリン酸化の変化を阻害する。 | Hashimoto, S. 1988. J Cell Biol. 107: 1531-9. PMID: 2844830
- 新規微生物産物K-252aは平滑筋ミオシン軽鎖キナーゼを阻害する。 | Nakanishi, S., et al. 1988. J Biol Chem. 263: 6215-9. PMID: 2966151
- K-252化合物は, プロテインキナーゼCおよび環状ヌクレオチド依存性プロテインキナーゼの新規かつ強力な阻害剤である。 | Kase, H., et al. 1987. Biochem Biophys Res Commun. 142: 436-40. PMID: 3028414
- K-252a：PC12細胞に対する神経成長因子の特異的作用阻害剤。 | Koizumi, S., et al. 1988. J Neurosci. 8: 715-21. PMID: 3339434
- 微生物由来の強力なプロテインキナーゼC阻害剤K-252a。 | Kase, H., et al. 1986. J Antibiot (Tokyo). 39: 1059-65. PMID: 3759657
- スタウロスポリン, K-252a, K-252bは, カルシウムのホメオスタシスを安定化し, グルコース非存在下で中枢神経系ニューロンの生存を促進する。 | Cheng, B., et al. 1994. J Neurochem. 62: 1319-29. PMID: 7510777
- K-252aは, ヒト神経芽細胞腫SH-SY5Y細胞において, フォーカルアドヒージョンキナーゼのチロシンリン酸化と神経突起伸長を誘導する。 | Maroney, AC., et al. 1995. J Neurochem. 64: 540-9. PMID: 7830046
- K-252aは線条体および基底前脳の神経細胞培養において生存とコリンアセチルトランスフェラーゼ活性を促進する。 | Glicksman, MA., et al. 1995. J Neurochem. 64: 1502-12. PMID: 7891076
の阻害剤である：
AANAT, AKAP 150, BIN2, C1orf51, C4orf18, CaMKII, CaMKIIN1, CapZIP, casein kinase IIβ, CASKIN2, Cdc2, Cdc25, cGKI, CHIC1, CLEC-2A, CLK2, cPKC βI, CREB-2, CRMP-2, EG628475, EG639396, FAM171B, FAM186B, FAM26E, FAM50B, GDNF, GFRα-4, GFRA (GDNF family receptor alpha), GKAP, GPATCH1, HDDC2, HIPK1, HIPK3, ICA1L, JM4, KBTBD8, Lingo-4, LRRTM2, MAST3, MAST4, Met, MYLK, Neurofascin, neuroligin 2, NGF, NTN, Ost1, OTTMUSG00000010173, PASK, Pbx2, Per 2, PHK, PKA, PKC, PKN, PSD, R3HDM4, Radixin, ROPN1L, S-100A5, Sad-1, SART-3, SEMA4B, Ser/Thr Protein Kinase, Sil, SLITRK6, SLMAP, Synapsin Ia, Synapsin IIIa, TBX19, tetranectin, Trk A, Trk B, TSSK 3, TTBK1, TULA, Twinfilin-2, V3R 11, V3R 4, VRK3, WIBG, ZFP105, ZNF10.のアクティベーター：
β-1,3-Gal-T6, δ-catenin, 1700016H13Rik, ANKRD58, Antxrl, Barhl2, BM88, BRINP2, BXDC5, C1orf66, Cbl-3, CGI-69, CLK1, Contactin 6, CPEB2, DCAMKL3, Dok-7, EXD, FIR, GDE2, Gm239, Gm98, granzyme F, Liprin α4, LOC440338, LRRTM4, MAP-2C, Mg29, MYT1L, NAIP6, Neudesin, Neurensin-2, Neurexophilin-3, Neuro D2, Neuron navigator 3, NF-H, Ninjurin-2, Nolz-1, OLFM1, OR1D4, OTX1, PCDHA13, PCDHGB6, PRDM8, Prop-1, RBM46, RBMX2, Ribosomal Protein S13, Ribosomal Protein S2, SEZ6, SorCS2, Synapsin Ia, Synaptotagmin IV, SYNDIG1, TAFA3, TAFA5, TEF, Teneurin-1, TFIIA-β, TMEM175, TRAX, TRIM9, Trk C, TRK-T3, VAX1, VWC2L.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
K-252a, 100 µg | sc-200517 | 100 µg | $126.00 | |||
K-252a, 500 µg | sc-200517B | 500 µg | $210.00 | |||
K-252a, 1 mg | sc-200517A | 1 mg | $488.00 |