HRT1_Hrt1阻害剤
一般的なHRT1_Hrt1阻害剤としては、DAPT CAS 208255-80-5、LY411575 CAS 209984-57-6、RO-4929097 CAS 847925-91-1、クルクミン CAS 458-37-7、SP600125 CAS 129-56-6が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
HRT1_Hrt1阻害剤と呼ばれる化学分類の詳細な説明については、この情報文脈ではHEY1の非直接的な阻害を指し、これらは、タンパク質に直接結合したり変化を与えたりするのではなく、そのタンパク質が一部を構成するシグナル伝達経路を調節することで、タンパク質の活性に影響を与える化学物質です。HEY1は、多様な発生過程や細胞機能に関与するNotchシグナル伝達経路における転写抑制因子としての役割を果たしており、重要な制御ノードとなっています。そのため、HEY1の阻害には通常、γセクレターゼ（HEY1を含むノッチ標的遺伝子の活性化における重要なステップであるノッチ細胞内ドメインの放出を担う）などのノッチ経路の上流構成要素を標的とする低分子阻害剤が使用されます。c-Jun経路がHEY1発現の制御に関与していることから、c-Jun N末端キナーゼ（JNK）活性の調節もまた、別の戦略となります。JNKを阻害する化合物は、c-Jun媒介のHEY1転写を減少させることができる。この間接的な阻害戦略は、HEY1の発現レベルおよび細胞プロセスにおけるその関連下流効果を変化させる上で重要である。さらに、NF-kappaBシグナル伝達、サイクリン依存性キナーゼ（CDK）、またはPI3K経路に影響を与える化学物質も、Notchシグナル伝達とこれらの経路の相互関連性により、HEY1に間接的な阻害効果を及ぼす可能性がある。HEY1の活性を制御するシグナル伝達経路は複雑かつ多面的な性質を持つため、この化学物質群は広範囲に及び、転写抑制メカニズムに焦点を当てた生化学研究において、これらの化学物質は極めて重要なものとなります。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
DAPTはガンマセクレターゼ阻害剤であり、Notch受容体のタンパク分解切断を阻害し、Notch経路の活性化に不可欠なNotch細胞内ドメイン（NICD）の放出と核移行を阻害し、その結果HEY1転写をダウンレギュレートする。 | ||||||
LY411575 | 209984-57-6 | sc-364529 sc-364529A | 10 mg 50 mg | $194.00 $464.00 | 6 | |
LY411575は強力で選択性の高いガンマセクレターゼ阻害剤です。Notchの切断を妨げることで、シグナル伝達カスケードを阻害し、その結果、分化や増殖などのプロセスに影響を与えるHEY1などのNotch標的遺伝子の発現が減少します。 | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | $430.00 $1389.00 | 1 | |
ガンマセクレターゼ阻害剤は、Notch受容体の切断を防ぐことで、Notchシグナル伝達経路を特異的に阻害します。HEY1などのNotch下流因子の発現を減少させ、それによって細胞分化、成長、およびアポトーシスに影響を与えます。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは生物活性を有する植物化学物質であり、複数のシグナル伝達分子に影響を与えます。c-Jun N末端キナーゼ（JNK）の活性を調節し、ひいてはc-Jun経路の活性を調節します。この調節により、c-JunがHEY1の活性を調節できるため、HEY1の活性が変化します。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はJNK阻害剤であり、JNKシグナル伝達経路の構成要素であるc-Junの活性を抑制することができます。JNK活性の阻害は、HEY1などの標的遺伝子のc-Jun媒介転写を減少させる可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEK阻害剤であるPD98059は、細胞外シグナル調節キナーゼ（ERK）経路を変化させることで、間接的にHEY1の発現を減少させることができます。このERK経路は、特定の状況下ではNotchシグナル伝達と協調して遺伝子発現を制御しています。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼを阻害します。p38 MAPキナーゼは、ストレスやサイトカインに対する細胞応答に関与しています。SB203580はp38 MAPKを阻害することで、HEY1の発現に影響を与える可能性がある下流転写因子の活性を調節することができます。 | ||||||
QNZ | 545380-34-5 | sc-200675 | 1 mg | $115.00 | 12 | |
QNZはNF-kappaB活性化の阻害剤であり、Notchシグナル伝達と交差する可能性があります。NF-kappaBを阻害することで、QNZはHEY1を含むNotch経路によって制御される遺伝子の発現に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
フラボピリドールはサイクリン依存性キナーゼ阻害剤であり、細胞周期の進行とノッチ経路に関連する転写因子の活性を変化させることにより、間接的にHEY1の発現に影響を与える可能性がある。 | ||||||
RO-3306 | 872573-93-8 | sc-358700 sc-358700A sc-358700B | 1 mg 5 mg 25 mg | $65.00 $160.00 $320.00 | 37 | |
RO-3306は、細胞周期の進行を停止させるCDK1阻害剤である。CDK1はNotchシグナルの構成要素をリン酸化することにより、Notchシグナル伝達に影響を与えることができるので、その阻害は間接的にHEY1の発現を抑制することができる。 | ||||||