Histamine H1 Receptor阻害剤
一般的なヒスタミンH1受容体阻害剤には、フマル酸ケトチフェン CAS 34580-14-8、アゼラスチン CAS 58581-89-8、および（R）-塩酸セチリジン CAS 130018-77-8などが含まれるが、これらに限定されない。
ヒスタミンH1受容体は、Gタンパク質共役受容体（GPCR）であり、免疫反応の調節、神経伝達、炎症に関与する生体アミンであるヒスタミンに対する様々な生理学的反応を媒介する上で重要な役割を果たしています。この受容体は主に平滑筋細胞、内皮細胞、および神経細胞に発現しています。ヒスタミンが結合すると、H1受容体は構造変化を起こし、ホスホリパーゼCなどの細胞内情報伝達経路が活性化され、最終的に平滑筋収縮、血管透過性の増加、かゆみなどの細胞反応が引き起こされます。したがって、H1受容体はアレルギー反応、気管支収縮、炎症反応の重要な調節因子として機能し、薬理学的介入の重要な標的となる。
ヒスタミンH1受容体の阻害は、主に受容体自体または下流のシグナル伝達経路を標的とする様々なメカニズムによって達成することができる。ヒスタミンと構造的に類似した競合的拮抗薬は、受容体の正電荷結合部位に結合し、ヒスタミンの作用を妨げる。これらの拮抗薬は、アレルギー反応や炎症を含むヒスタミン誘発反応を効果的に遮断する。あるいは、アロステリック調節因子は受容体の別の部位に結合し、その構造を変え、ヒスタミンに対する親和性を低下させる。また、下流のシグナル伝達経路も標的として阻害することができ、例えばホスホリパーゼCの阻害や細胞内カルシウム放出の遮断などにより、H1受容体の活性化によって媒介される細胞反応を効果的に減弱することができます。さらに、受容体の脱感作および細胞内移行プロセスを調節して、受容体の活性および下流のシグナル伝達を減弱することもできます。全体として、ヒスタミンH1受容体の阻害は、アレルギー疾患、炎症性疾患、およびその他のヒスタミン媒介性疾患の管理に有望なアプローチです。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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trans-Triprolidine hydrochloride | 6138-79-0 | sc-204354 | 1 g | $35.00 | ||
トランス-トリプロリジン塩酸塩は、ヒスタミンH1受容体において競合的アンタゴニストとして作用し、その結合を安定化させる水素結合を形成するユニークな能力が特徴である。この化合物の強固な分子骨格は、特異的なコンフォメーション適応性を促進し、受容体の活性化を効果的にブロックすることを可能にする。この化合物の相互作用動態は、親水性領域と親油性領域の存在によって影響を受け、受容体部位での親和性と滞留時間を変化させ、下流のシグナル伝達経路に影響を与える。 | ||||||
Clemastine fumarate | 14976-57-9 | sc-203897 | 100 mg | $142.00 | ||
クレマスチンフマル酸塩は、ヒスタミンH1受容体の選択的拮抗薬として機能し、その効果を高めるユニークな二重結合メカニズムを示す。クレマスチンフマル酸塩は、ヒスタミンが受容体を活性化するのを阻害する最適な立体障害を持つ構造となっている。この化合物の疎水性相互作用は脂質環境における安定性に寄与する一方、その動的な分子柔軟性は受容体との迅速な解離と再合一を促進し、薬物動態プロファイルに影響を与える。 | ||||||
Zotepine | 26615-21-4 | sc-360895 sc-360895A | 10 mg 50 mg | $67.00 $251.00 | 3 | |
ゾテピンはヒスタミンH1受容体拮抗薬として作用し、ヒスタミンが介在するシグナル伝達を阻害するユニークな結合親和性を特徴とする。その分子構造は、受容体部位との相互作用を高める特異的な官能基を持ち、受容体の活性化を阻害するコンフォメーション変化を促進する。この化合物は親油性であるため、膜への浸透を助けるとともに、その速度論的特性により、受容体への結合と離脱のバランスのとれた速度を可能にし、全体的な生物学的活性に影響を与える。 | ||||||
Oxatomide | 60607-34-3 | sc-208136 | 10 mg | $200.00 | ||
オキサトミドはヒスタミンH1受容体拮抗薬として機能し、ヒスタミンシグナル伝達経路を調節する選択的な結合動態によって区別される。そのユニークな構造特性は、受容体との強い相互作用を促進し、不活性コンフォメーションの安定化につながる。この化合物は特筆すべき溶解性を示し、生物学的系における分布を向上させる。さらに、その速度論的プロフィールは作用の迅速な発現を反映し、受容体調節における有効性に寄与している。 | ||||||
Azelastine HCl | 79307-93-0 | sc-201096 sc-201096A sc-201096B sc-201096C sc-201096D | 100 mg 250 mg 1 g 5 g 10 g | $94.00 $204.00 $655.00 $1989.00 $3264.00 | ||
アゼラスチン塩酸塩はヒスタミンH1受容体拮抗薬として作用し、受容体の結合部位との特異的な相互作用を促進する複雑な分子構造を特徴とする。この化合物はユニークな二重メカニズムを示し、ヒスタミン活性の競合的阻害と非競合的阻害の両方に影響を及ぼす。親油性を含む物理化学的特性は膜透過性を促進し、その反応速度論は受容体との相互作用の持続時間を明らかにし、ヒスタミン経路の特徴的な調節を強調している。 | ||||||
Levocabastine Hydrochloride | 79547-78-7 | sc-201095 | 10 mg | $188.00 | 4 | |
レボカバスチン塩酸塩は、ヒスタミンH1受容体の選択的拮抗薬として機能し、正確な結合相互作用を可能にするユニークな構造コンフォメーションによって区別される。この化合物は迅速な作用発現を示し、迅速な受容体占有とその後の解離を示す速度論的プロファイルを示す。その特異的な分子相互作用は受容体に対する親和性を高める一方、その溶解性の特性は生体系での効果的な分布に寄与し、ヒスタミンシグナル伝達経路の調節におけるその微妙な挙動を際立たせている。 | ||||||
Cetirizine Dihydrochloride | 83881-52-1 | sc-202992 | 50 mg | $122.00 | ||
セチリジン塩酸塩はヒスタミンH1受容体において競合的アンタゴニストとして作用し、受容体を不活性なコンフォメーションで安定化させるという特徴を持つ。この化合物はユニークな二重結合様式を示し、受容体への長時間作用と解離速度の減少を可能にする。また、親水性であるため溶解性が高く、受容体との効果的な相互作用を促進すると同時に標的外への影響を最小限に抑え、ヒスタミンが介在する細胞反応に正確に影響を与える。 | ||||||
Mirtazapine | 85650-52-8 | sc-204088 sc-204088A | 10 mg 50 mg | $112.00 $422.00 | ||
ミルタザピンはヒスタミンH1受容体において強力な拮抗薬として機能し、そのアロステリックな調節作用によって特徴的な作用機序を示す。この化合物は特異的な水素結合相互作用を行い、受容体親和性を高め、下流のシグナル伝達経路を変化させる。その親油性の特性は、良好な分布プロファイルに寄与し、受容体の効果的な占有を促進する一方で、迅速なクリアランスを最小限に抑え、それによってヒスタミン作動性活性に微妙な影響を及ぼす。 | ||||||
Ebastine | 90729-43-4 | sc-205663 sc-205663A | 1 g 5 g | $104.00 $420.00 | 2 | |
エバスチンはヒスタミンH1受容体の選択的アンタゴニストとして作用し、受容体を不活性なコンフォメーションで安定化させるユニークな結合親和性を特徴とする。この化合物は特異的な速度論的プロフィールを示し、受容体との相互作用を長時間持続させ、ヒスタミン作動性シグナル伝達の調節を可能にする。その構造的特徴により、特異的な疎水性相互作用が促進され、選択性が向上し、オフターゲット効果が減少するため、受容体の動態に効果的に影響を与える。 | ||||||
Pemirolast Potassium Salt | 100299-08-9 | sc-208156 | 10 mg | $205.00 | ||
ペミロラストカリウム塩は、ヒスタミンH1受容体の選択的モジュレーターとして機能し、受容体のコンフォメーション状態を破壊する能力により、ユニークな作用機序を示す。この化合物は、結合親和性を高める特異的な静電相互作用に関与し、受容体活性の明確なアロステリック調節を促進する。その分子構造は効果的な立体障害を可能にし、受容体のシグナル伝達経路に影響を与え、ヒスタミン作動性システムにおける選択的プロファイルに寄与する。 | ||||||