ヒスタミンH1受容体は、Gタンパク質共役受容体(GPCR)であり、免疫反応の調節、神経伝達、炎症に関与する生体アミンであるヒスタミンに対する様々な生理学的反応を媒介する上で重要な役割を果たしています。この受容体は主に平滑筋細胞、内皮細胞、および神経細胞に発現しています。ヒスタミンが結合すると、H1受容体は構造変化を起こし、ホスホリパーゼCなどの細胞内情報伝達経路が活性化され、最終的に平滑筋収縮、血管透過性の増加、かゆみなどの細胞反応が引き起こされます。したがって、H1受容体はアレルギー反応、気管支収縮、炎症反応の重要な調節因子として機能し、薬理学的介入の重要な標的となる。
ヒスタミンH1受容体の阻害は、主に受容体自体または下流のシグナル伝達経路を標的とする様々なメカニズムによって達成することができる。ヒスタミンと構造的に類似した競合的拮抗薬は、受容体の正電荷結合部位に結合し、ヒスタミンの作用を妨げる。これらの拮抗薬は、アレルギー反応や炎症を含むヒスタミン誘発反応を効果的に遮断する。あるいは、アロステリック調節因子は受容体の別の部位に結合し、その構造を変え、ヒスタミンに対する親和性を低下させる。また、下流のシグナル伝達経路も標的として阻害することができ、例えばホスホリパーゼCの阻害や細胞内カルシウム放出の遮断などにより、H1受容体の活性化によって媒介される細胞反応を効果的に減弱することができます。さらに、受容体の脱感作および細胞内移行プロセスを調節して、受容体の活性および下流のシグナル伝達を減弱することもできます。全体として、ヒスタミンH1受容体の阻害は、アレルギー疾患、炎症性疾患、およびその他のヒスタミン媒介性疾患の管理に有望なアプローチです。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Ketotifen fumarate | 34580-14-8 | sc-201094A sc-201094 | 100 mg 1 g | $45.00 $72.00 | 3 | |
ケトチフェンフマル酸塩はヒスタミンH1受容体において強力なアンタゴニストとして作用し、受容体を不活性なコンフォメーションで安定化させるという特徴を持つ。この化合物は特異的な水素結合と疎水性相互作用に関与し、受容体の活性を調節し、細胞内シグナル伝達カスケードを変化させる。この化合物のユニークな二重作用メカニズムには、マスト細胞の脱顆粒の抑制も含まれ、複雑な薬力学に寄与している。この化合物の親油性は膜透過性を高め、ヒスタミン関連経路のより深い探索を促進する。 | ||||||
Loratadine | 79794-75-5 | sc-203117 sc-203117A | 10 mg 50 mg | $107.00 $455.00 | 1 | |
ロラタジンは、ヒスタミンH1受容体の選択的拮抗薬として機能し、ヒスタミンが介在するシグナル伝達を阻害するユニークな能力を示す。ロラタジンは、特異的な静電相互作用と疎水性接触に関与し、受容体のコンフォメーションを効果的に変化させ、下流のシグナル伝達経路を阻害する。その速度論的プロフィールは、受容体からの解離速度が遅いことを示唆しており、作用の長期化を可能にする。さらに、適度な親油性は細胞内への取り込みを助け、ヒスタミン応答調節に影響を与える。 | ||||||
Chlorpromazine, Hydrochloride | 69-09-0 | sc-202537 sc-202537A sc-202537B sc-202537C sc-202537D | 500 mg 5 g 25 g 100 g 250 g | $39.00 $55.00 $149.00 $496.00 $1087.00 | 7 | |
クロルプロマジン塩酸塩は、ヒスタミンH1受容体の非選択的拮抗薬として作用し、受容体を不活性なコンフォメーションで安定化させることが特徴である。この化合物はユニークな立体障害を示し、ヒスタミン結合とそれに続く受容体の活性化を妨げる。その相互作用速度論は、作用の迅速な発現を明らかにする一方、両親媒性の性質は膜透過性を高め、ヒスタミン調節にとどまらない多様な生物学的相互作用を促進する。 | ||||||
Terfenadine | 50679-08-8 | sc-208421A sc-208421B sc-208421 | 500 mg 1 g 5 g | $43.00 $70.00 $118.00 | ||
テルフェナジンは、ヒスタミンH1受容体の選択的アンタゴニストとして機能し、受容体のコンフォメーションダイナミクスを破壊するユニークな能力を示す。その分子構造は特異的な疎水性相互作用を可能にし、受容体を非活性状態で安定化させる。この化合物の速度論的プロフィールは、解離速度が遅いことを示しており、長時間の受容体遮断に寄与する。さらに、親油性であるため脂質膜への親和性が高く、細胞のシグナル伝達経路に影響を与える。 | ||||||
Astemizole | 68844-77-9 | sc-201088 sc-201088A | 10 mg 50 mg | $113.00 $404.00 | 5 | |
アステミゾールはヒスタミンH1受容体の選択的アンタゴニストとして作用し、受容体のコンフォメーションを変化させるユニークな結合親和性を特徴とする。この化合物は特異的な静電相互作用に関与し、受容体の活性を調節する。半減期が長いのは、オフ速度が遅いためであり、持続的な阻害が可能である。さらに、アステミゾールの疎水性領域は、脂質二重膜への統合を促進し、膜流動性と受容体へのアクセス性に影響を与える。 | ||||||
Methapyrilene HCl | 135-23-9 | sc-257708 | 1 g | $96.00 | ||
メタピリレン塩酸塩は、ヒスタミンH1受容体において競合的拮抗薬として機能し、不活性な受容体コンフォメーションを安定化させる特徴的な結合プロファイルを示す。その分子構造は、特異的な水素結合と疎水性相互作用を可能にし、受容体の選択性を高める。この化合物の速度論的特性は、迅速な作用発現を明らかにする一方、水環境への溶解性は生体膜内での分布と相互作用の動態に影響を与える。 | ||||||
Diphenhydramine hydrochloride | 147-24-0 | sc-204729 sc-204729A sc-204729B | 10 g 25 g 100 g | $51.00 $82.00 $122.00 | 4 | |
ジフェンヒドラミン塩酸塩は、ヒスタミンH1受容体において強力な拮抗薬として作用し、受容体の活性化を阻害する構造変化を誘導することが特徴である。そのユニークな芳香族構造は、π-πスタッキング相互作用を促進し、結合親和性に寄与している。この化合物は比較的遅い解離速度を示し、その効果を長持ちさせる。さらに、両親媒性であるため膜透過性が向上し、脂質二重膜との効果的な結合を可能にし、細胞のシグナル伝達経路に影響を与える。 | ||||||
Meclizine Dihydrochloride | 1104-22-9 | sc-211779A sc-211779 | 5 g 10 g | $66.00 $138.00 | 3 | |
Meclizine Dihydrochlorideは、ヒスタミンH1受容体の選択的拮抗薬として機能し、受容体の不活性コンフォメーションを安定化させるユニークな能力を示す。その独特な環状構造は、結合特異性を高める疎水性相互作用を可能にする。この化合物は受容体の解離速度が緩やかであり、これが持続的な作用に寄与している。さらに、親油性であるため生体膜を透過しやすく、細胞内のシグナル伝達動態に影響を与える。 | ||||||
(S)-(+)-Dimethindene maleate | 121367-05-3 | sc-361329 sc-361329A | 10 mg 50 mg | $235.00 $960.00 | 1 | |
(S)-(+)-マレイン酸ジメチンデンは、ヒスタミンH1受容体において競合的アンタゴニストとして作用し、受容体の活性化を阻害する構造変化を誘導する能力を特徴とする。そのユニークな立体化学は、特異的な静電相互作用を通して結合親和性を高める。この化合物は、受容体結合において迅速な動態を示し、ヒスタミン作動性シグナル伝達経路の迅速な調節を可能にする。さらに、その両親媒性の性質は膜相互作用に影響を与え、受容体の局在と機能を変化させる可能性がある。 | ||||||
Mepyramine maleate | 59-33-6 | sc-203629 sc-203629A | 100 mg 1 g | $65.00 $220.00 | 1 | |
マレイン酸メピラミンは、ヒスタミンH1受容体の選択的拮抗薬として機能し、受容体の不活性型コンフォメーションを安定化させるユニークな能力を示す。その独特な分子構造は強い疎水性相互作用を促進し、結合特異性を高める。この化合物の速度論的プロフィールは、適度な解離速度を示し、受容体を長時間占有することを可能にする。さらに、その親油性の特性は、細胞内への取り込みや分布に影響を与え、受容体全体の動態に影響を与える可能性がある。 |