HIPK2阻害剤
一般的なHIPK2阻害剤としては、SB 203580 CAS 152121-47-6、SP600125 CAS 129-56-6、Tyrphostin B42 CAS 133550-30-8、LY 294002 CAS 154447-36-6およびWortmannin CAS 19545-26-7が挙げられるが、これらに限定されない。
HIPK2（ホメオドメイン相互作用プロテインキナーゼ2）は、細胞の恒常性維持、DNA損傷応答、転写調節において極めて重要な役割を果たすことで知られる多面的なプロテインキナーゼである。核内キナーゼであるHIPK2は、p53、Wnt、TGF-βを含む様々なシグナル伝達経路に複雑に関与し、主要基質のリン酸化や多様な転写制御因子との相互作用を通じてその効果を発揮する。細胞プロセスの複雑なネットワークの中で、HIPK2は遺伝子発現、アポトーシス、DNA修復の調節において重要な役割を果たしている。p53のような転写因子の安定性をリン酸化して制御するその能力は、HIPK2とストレスや損傷に対する基本的な細胞応答との間に直接的なつながりをもたらしている。さらに、HIPK2のWntおよびTGF-β経路への関与は、細胞運命決定および組織発生に対する制御的影響を強調している。
HIPK2の阻害は、細胞内シグナル伝達ネットワークにおける複雑な相互作用を表している。HIPK2に直接作用するか、あるいは上流あるいは並行経路の調節を通して間接的に作用する数多くの化学的阻害剤は、HIPK2活性を制御する戦略についての洞察を与えてくれる。例えば、SB203580やSP600125のような化合物は、p38 MAPキナーゼやJNKのような上流のキナーゼを標的とし、HIPK2に収束するシグナル伝達カスケードを混乱させることによって、間接的にHIPK2に対する阻害効果を発揮する。さらに、U0126やルキソリチニブのような化合物は、HIPK2に関連する経路に介入し、細胞内シグナル伝達の相互関連性を例証している。多様な経路や分子プレーヤーに影響を及ぼす化学阻害剤の複雑なダンスは、HIPK2の機能を正確に調節することの難しさと可能性を示している。これらの阻害剤の特異的なメカニズムを理解することは、細胞シグナル伝達ネットワークの複雑なタペストリーの中でのHIPK2の微妙な制御的役割を解明するための基盤となる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
ピリジルイミダゾール化合物。p38 MAPキナーゼの選択的阻害剤であり、HIPK2の上流経路です。p38 MAPキナーゼの阻害は下流のシグナル伝達を混乱させ、間接的にHIPK2の機能を調節します。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
アントラピラゾロン化合物。c-Jun N-末端キナーゼ（JNK）の阻害剤。JNKは、さまざまな細胞プロセスに関与するキナーゼです。JNKの活性を阻害することで、SP600125は間接的にHIPK2に影響を与えます。JNKは、特定の細胞コンテクストにおいてHIPK2の発現と活性を調節することができるからです。 | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | $26.00 | 4 | |
チロシンキナーゼ阻害剤。JAK/STAT経路の上流にあるJAK2を阻害し、HIPK2の発現を制御します。JAK2の阻害は下流のシグナル伝達カスケードを変化させ、間接的にHIPK2のレベルと活性に影響を与えます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
合成ケルセチン類似体。ホスファチジルイノシトール3-キナーゼ（PI3K）の阻害剤であり、HIPK2シグナル伝達と相互に作用する経路です。PI3K活性を調節することで、これらの経路間のクロストークを妨害し、間接的にHIPK2の機能に影響を与えます。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
真菌代謝物。不可逆的 PI3K 阻害剤。HIPK2 シグナル伝達とクロストークする PI3K/Akt 経路を遮断します。細胞内の生存促進シグナルとアポトーシス促進シグナルのバランスを崩すことで、間接的に HIPK2 の機能を影響します。 | ||||||
SP2509 | 1423715-09-6 | sc-492604 | 5 mg | $284.00 | ||
キノリン化合物。エピジェネティックな制御に関与するヒストンメチルトランスフェラーゼG9aの阻害剤です。G9aの阻害はエピジェネティックな状態を変化させ、間接的にHIPK2の発現とクロマチンの可動性に影響を与え、転写調節に影響を与えます。 | ||||||
KU 60019 | 925701-46-8 | sc-363284 sc-363284A | 10 mg 50 mg | $243.00 $1015.00 | 1 | |
アテローム性動脈硬化症突然変異（ATM）キナーゼの高度選択的阻害剤です。ATMはDNA損傷応答経路に関与しており、その阻害は、両方のタンパク質がDNA損傷および修復に関連する細胞プロセスに関与しているため、間接的にHIPK2に影響を与えます。 | ||||||
GDC-0879 | 905281-76-7 | sc-364497 | 5 mg | $225.00 | ||
RAS/RAF/MEK/ERK経路の一部であるRAFキナーゼの阻害剤。GDC-0879はRAFキナーゼを阻害することで下流のシグナル伝達カスケードを遮断し、これらの経路が交差する細胞環境において、間接的にHIPK2の発現と活性を調節します。 | ||||||
BX 795 | 702675-74-9 | sc-281689 sc-281689A sc-281689C sc-281689B sc-281689D sc-281689E | 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $219.00 $273.00 $331.00 $495.00 $882.00 $1489.00 | 5 | |
チエノピリミジン化合物。NF-κB経路に関連するTBK1/IKKεキナーゼの阻害剤。TBK1/IKKεを阻害することで、BX-795はNF-κB経路に影響を与え、HIPK2シグナル伝達と相互に作用し、HIPK2の発現と活性に間接的に影響を与えます。 | ||||||
JIB 04 | 199596-05-9 | sc-397040 | 20 mg | $177.00 | ||
チアゾール誘導体。 ヒストン脱メチル化酵素（JHDM）の阻害剤。 JIB-04 はヒストンのメチル化状態を変化させることで間接的に HIPK2 の発現を調節し、特定の細胞環境下における HIPK2 をコードする遺伝子のエピジェネティックな調節に影響を与えます。 | ||||||