SP2509 (CAS 1423715-09-6)
CAS 番号:
1423715-09-6
分子量:
437.9
分子式:
C19H20ClN3O5S
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SP2509は,ヒストンH3リジン4(H3K4) の脱メチル化に関与する蛋白質,リジン特異的デメチラーゼ1(LSD1) の選択的および可逆的阻害剤である。SP2509はLSD1を阻害することにより、H3K4からのメチル基の除去を阻害し、転写抑制をもたらす。この新規LSD1阻害剤は高い効力を有し, IC50値は13 nMであった。特に, SP2509は,培養急性骨髄性白血病 (AML) 細胞において,モノアミンオキシダーゼAとBの活性に影響しない。その結果、H3K4のメチル化が増加し、p21、p27、CCAAT/エンハンサー結合タンパク質αなどの主要な調節遺伝子の発現が促進される。
SP2509 (CAS 1423715-09-6) 参考文献
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- ヒストンリジン特異的脱メチル化酵素1阻害剤SP2509は, Bcl-2およびMcl-1のダウンレギュレーションを介して腎癌細胞に対する細胞毒性効果を発揮する。 | Wu, K., et al. 2020. J Cancer Prev. 25: 79-86. PMID: 32647649
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- LSD1の阻害剤であるSP2509は, JAK/STAT3シグナルを標的とすることにより, 潜在的な抗腫瘍効果を発揮する。 | Zhen, H., et al. 2021. Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai). 53: 1098-1105. PMID: 34169322
- ヒストンリジン特異的脱メチル化酵素1のアロステリック阻害に関する分子間知見。 | Zhang, X., et al. 2021. Biochim Biophys Acta Gen Subj. 1865: 129990. PMID: 34390793
- LSD1の選択的阻害剤SP2509はβ-カテニンシグナルをダウンレギュレートすることにより網膜芽細胞腫の増殖を抑制する。 | Jiang, A., et al. 2022. Invest Ophthalmol Vis Sci. 63: 20. PMID: 35297943
- JAK/BCL2阻害はLSD1阻害剤と相乗的に作用し, ETP-ALLを選択的に標的とする。 | Benyoucef, A., et al. 2022. Leukemia. 36: 2802-2816. PMID: 36229595
の阻害剤である：
2200001I15Rik, AOF1, B7-H3, BC060267, BMAL2, C230097I24Rik, C6orf150, C9orf69, COL20A1, COL4A, Cytokeratin 12, E230028L10Rik, EG245440, EG270499, EG382265, EG432838, HIPK2, Id2, JMJD1B, JMJD1C, JMJD4, KDM (lysine demethylase), Klotho, LOC100039995, LSD1, LysRS, MUP20, Nkx-2.5, Nrarp, Olfr481, Olfr552, Olfr630, OTTMUSG00000007521, OTTMUSG00000007655, PHC3, PRDM12, RBM42, SmcX, TAP, VPS72, Wnt-14b, ZBTB2.のアクティベーター：
ARID2, BC061237, C23, CMV pp65, Cypt3, DDX56, E130012A19Rik, IL-7, LSD1, Paf1, PALB2, Pdcd-1L1, USP9X.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
SP2509, 5 mg | sc-492604 | 5 mg | $284.00 |