BX 795 の分子構造、CAS番号: 702675-74-9
BX 795 (CAS 702675-74-9)
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別名:
N-[3-[[5-IODO-4-[[3-[(2-THIENYLCARBONYL)AMINO]PROPYL]AMINO]-2-PYRIMIDINYL]AMINO]PHENYL]-1-PYRROLIDINECARBOXAMIDE
アプリケーション:
BX 795はPDK1、TBK1、IKKεの阻害剤である
CAS 番号:
702675-74-9
純度:
>95%
分子量:
591.47
分子式:
C23H26IN7O2S
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BX795は, IKKε (IkappaBキナーゼε),ホスホイノシチド3‐キナーゼ1(PDK1) およびTANK結合キナーゼ1(TBK1) の特異的かつ強力な阻害剤であることが示されている。これらのプロテインキナーゼは、特定の感染症における1型インターフェロンの産生を調節する。BX795は、インターフェロン調節因子3の核移行、リン酸化、および転写活性を阻害することが研究で示唆されている。これにより、マクロファージにおけるインターフェロンβの産生が阻害される。さらなる実験は、BX795が過剰発現したTBK1およびイカッパケプシロンの自己リン酸化をブロックすることができることを示している
BX 795 (CAS 702675-74-9) 参考文献
- 3-ホスホイノシチド依存性キナーゼ-1の新規低分子阻害剤。 | Feldman, RI., et al. 2005. J Biol Chem. 280: 19867-74. PMID: 15772071
- 薬理学的阻害剤BX795を用いて, TBK1とIkappaBキナーゼεの制御と生理的役割を研究：異なる上流キナーゼがSer-172のリン酸化と活性化を媒介する。 | Clark, K., et al. 2009. J Biol Chem. 284: 14136-46. PMID: 19307177
- AMPK関連キナーゼによる微小管関連タンパク質タウのリン酸化。 | Yoshida, H. and Goedert, M. 2012. J Neurochem. 120: 165-76. PMID: 21985311
- BX-795は, 宿主細胞のPDK1活性を阻害することなく, JNK/p38経路を遮断することにより, HSV-1およびHSV-2の複製を阻害する。 | Su, AR., et al. 2017. Acta Pharmacol Sin. 38: 402-414. PMID: 28112176
- L1000CDS2を用いたファーマコゲノミクス解析により, BX-795が原発性膵管腺癌細胞に対する抗癌剤となりうることが明らかになった。 | Choi, EA., et al. 2019. Cancer Lett. 465: 82-93. PMID: 31404615
- リン酸化イノシチド依存性キナーゼ1は巨核球および血小板におけるシグナル依存性翻訳を制御する。 | Manne, BK., et al. 2020. J Thromb Haemost. 18: 1183-1196. PMID: 31997536
- PI3K/ACT/MTORシグナルを駆動するPDK1発現の上昇は, 肝細胞癌の放射線耐性および脱分化の表現型を促進する。 | Bamodu, OA., et al. 2020. Cells. 9: PMID: 32197467
- ホスホイノシチド依存性キナーゼ-1（PDPK1）は, 前立腺癌細胞の生存のために血清/グルココルチコイド制御キナーゼ3（SGK3）を制御する。 | Nalairndran, G., et al. 2020. J Cell Mol Med. 24: 12188-12198. PMID: 32926495
- PDK1阻害剤BX795は, PDK1/CD47/Akt-Mediated Glycolysisシグナル伝達経路をダウンレギュレートすることにより, 口腔扁平上皮癌におけるシスプラチンと放射線の有効性を改善する。 | Pai, S., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34768921
- BX-795は神経芽腫の増殖を抑制し, 化学療法に対する感受性を高める。 | Chilamakuri, R., et al. 2022. Transl Oncol. 15: 101272. PMID: 34823094
- BX795による推定ターゲティングは, プロテインキナーゼCタンパク質レベルの低下とHSV1感染の阻害を引き起こす。 | Suryawanshi, RK., et al. 2022. Antiviral Res. 208: 105454. PMID: 36334637
- 膀胱癌患者の予後と治療反応におけるキュプロプシス関連lncRNAの包括的解析。 | Li, D., et al. 2022. Ann Transl Med. 10: 1232. PMID: 36544685
の阻害剤である：
2010002M12Rik, ARRDC3, CARD 12, Cbl-b, CPSF3L, Cruz Tag 09TM, D5Ertd577e, DDX1, DDX17, DDX41, DDX60, DHX33, EG243866, FAM49B, Fbxw21, FLJ10489, G-CSFR, HIPK2, HSV-1 gC, HSV-1 gD, HSV-1 ICP27, HSV-2 gB, IFI-16, IGF2BP2, IKK, IL-1RAcP, IRAK-M, IRF-3, IRF-5, IRF-7, KSHV ORF 45, KSHV ORF 62, MAVS, MSE55, NLR family CARD domain-containing (NLRC), OTTMUSG00000011262, OTTMUSG00000011265, PAPD4, PDK1, Pellino 2, Plasmacytoid DC Marker, POLDIP3, RIG-I, SGK2, TBK1, TBKBP1, THOC1, TICAM-1, TLR6, Tollip, TREM-3, TRIM27, TRIM30C, ZCCHC3, ZMAT4.のアクティベーター：
CCDC22, IFN-α1, IFN-α6, Integrin β6, IRAK-1, Mndal, NEDD4-L, OTTMUSG00000011269, PDK1, RSAD2, TPTE.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
BX 795, 2 mg | sc-281689 | 2 mg | $219.00 | |||
BX 795, 5 mg | sc-281689A | 5 mg | $273.00 | |||
BX 795, 10 mg | sc-281689C | 10 mg | $331.00 | |||
BX 795, 25 mg | sc-281689B | 25 mg | $495.00 | |||
BX 795, 50 mg | sc-281689D | 50 mg | $882.00 | |||
BX 795, 100 mg | sc-281689E | 100 mg | $1489.00 |