HIF-3α阻害剤
一般的なHIF-3α阻害剤には、Quinomycin A CAS 512-64-1、2-Methoxyestradiol CAS 362-07-2、YC-1 CAS 170632-47-0、トポテカン塩酸塩 CAS 119413-54-6、および Chetomin CAS 1403-36-7 を含む。
HIF-3α阻害剤は、DNA結合、タンパク質の安定性、転写活性など、さまざまなレベルでHIFシグナル伝達経路を阻害する広範な化合物からなる。これらの阻害剤はHIF-3αを直接標的にはしないが、低酸素シグナル伝達経路を調節し、結果としてHIF-3α活性を低下させる。例えば、エキノマイシンはHIFのDNA結合部位を直接阻害することにより作用し、低酸素応答性遺伝子の転写活性化を阻止する。同様に、YC-1とジゴキシンは、HIF-αサブユニットの合成と安定性を破壊し、HIFファミリー内の恒常性フィードバックループの破壊により、HIF-3αのレベルまたは活性の低下につながる。
トポテカンやケトミンのように、HIFが転写活性のために依存する分子機構を標的とする阻害剤もあれば、KC7F2やPX-478のように、HIFの転写活性を調節する阻害剤もある。SAHA、セラストロール、ベルベリンは、エピジェネティックな調節を介して、あるいはプロテアソーム分解経路に影響を与えることによって間接的な阻害に関与し、多数の細胞標的の中でもHIF-3αに影響を与える。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Quinomycin A | 512-64-1 | sc-202306 | 1 mg | $163.00 | 4 | |
DNA中の低酸素応答エレメント（HRE）に結合する低分子化合物で、HIF-3αを含むHIFのHREへの結合を阻害することにより、HIFの転写活性を阻害する。 | ||||||
2-Methoxyestradiol | 362-07-2 | sc-201371 sc-201371A | 10 mg 50 mg | $70.00 $282.00 | 6 | |
当初は潜在的なHIF活性化因子と考えられていたが、微小管も不安定化し、HIF転写活性を抑制し、HIF-3αにも影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
YC-1 | 170632-47-0 | sc-202856 sc-202856A sc-202856B sc-202856C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $32.00 $122.00 $214.00 $928.00 | 9 | |
HIF-1αを阻害し、また、他のHIFサブユニットも、その分解を促進し、合成を阻害することで阻害する可能性があり、間接的なメカニズムまたはシグナル伝達経路を通じてHIF-3αのダウンレギュレーションにつながる可能性があります。 | ||||||
Topotecan Hydrochloride | 119413-54-6 | sc-204919 sc-204919A | 1 mg 5 mg | $44.00 $100.00 | 2 | |
HIF-1αレベルを低下させることができるトポイソメラーゼ阻害剤で、細胞環境内でのHIF-αサブユニットの相互依存性により、間接的にHIF-3αに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Chetomin | 1403-36-7 | sc-202535 sc-202535A | 1 mg 5 mg | $182.00 $661.00 | 10 | |
HIF-αサブユニットとp300転写コアクチベーターとの相互作用を阻害し、下流効果としてHIF-3α活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
N,N′-(Dithiodi-2,1-ethanediyl)bis[2,5-dichloro-benzenesulfonamide | 927822-86-4 | sc-497219 | 25 mg | $330.00 | ||
HIF-1αの転写活性を阻害する低分子は、その転写出力を減弱させることにより、同様にHIF-3αに影響を与える可能性がある。 | ||||||
12β-Hydroxydigitoxin | 20830-75-5 | sc-213604 sc-213604A | 1 g 5 g | $140.00 $680.00 | ||
従来、心疾患の治療に用いられてきた12β-ヒドロキシジギトキシンは、HIF-1αの合成を阻害する作用もあります。HIFサブユニット間の代償的調節機構により、HIF-3αレベルが低下する可能性があります。 | ||||||
Acriflavine | 8048-52-0 | sc-214489 sc-214489A | 25 g 100 g | $49.00 $168.00 | 2 | |
HIF-1αの二量体形成を阻害する可能性があり、他のHIFサブユニットの相補的増加につながる可能性もありますが、特定の条件下ではHIF-3αを含むHIFシグナル伝達全体を阻害することもできます。 | ||||||
PX-478 | 685898-44-6 | sc-507409 | 10 mg | $175.00 | ||
HIF-1αを阻害し、より広範なHIF経路の阻害につながり、HIF-3α活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤で、様々な転写因子に影響を与え、クロマチンや転写装置のアセチル化状態を変化させることにより、間接的にHIF-3αレベルを低下させる可能性がある。 | ||||||