Date published: 2025-9-6

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2-Methoxyestradiol (CAS 362-07-2)

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別名:
Panzem; 2-ME
アプリケーション:
2-Methoxyestradiolは微小管機能の阻害剤およびHIF-1阻害剤です
CAS 番号:
362-07-2
純度:
≥95%
分子量:
302.4
分子式:
C19H26O3
補足情報:
これは輸送上の危険物に分類され、追加の送料が発生する場合があります。
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

2‐メトキシエストラジオールはエストロゲン受容体に対する親和性が低いが,微小管機能を破壊する内因性エストロゲン代謝産物である。2‐メトキシエストラジオールは,エストラジオールのカテコール‐O‐メチルトランスフェラーゼ (COMT) メチル化に続くCYP450媒介ヒドロキシル化によって形成される。2‐メトキシエストラジオールはエストロゲン様ステロイドホルモンの誘導体であり,マウスにおいて内皮細胞増殖と遊走の強力な阻害,およびbFGFとVEGF誘導角膜血管新生の阻害を示した。MDA‐MB‐231細胞では,2‐メトキシエストラジオールはHIF‐1α自身の転写に影響することなく,標的遺伝子のHIF媒介転写活性化を阻害する。2-メトキシエストラジオールは、p38およびNF-κBまたはJNKおよびAP-1の活性化を介したp53経路の活性化を介してアポトーシスを誘導することが示されている。さらに、この化合物は死受容体5を上方制御し、チューブリンに結合することも観察されている。


2-Methoxyestradiol (CAS 362-07-2) 参考文献

  1. 2-メトキシエストラジオールは, エストロゲン受容体αおよびβとは無関係に増殖を阻害し, アポトーシスを誘導する。  |  LaVallee, TM., et al. 2002. Cancer Res. 62: 3691-7. PMID: 12097276
  2. 2-メトキシエストラジオールはデスレセプター5をアップレギュレートし, 外因性経路の活性化を通じてアポトーシスを誘導する。  |  LaVallee, TM., et al. 2003. Cancer Res. 63: 468-75. PMID: 12543804
  3. 2ME2は微小管を破壊し, HIFを調節不全にすることにより, 腫瘍の成長と血管新生を阻害する。  |  Mabjeesh, NJ., et al. 2003. Cancer Cell. 3: 363-75. PMID: 12726862
  4. 2-メトキシエストラジオールによるp53誘導およびアポトーシスにおけるp38およびc-jun NH2末端キナーゼを介した経路の役割。  |  Shimada, K., et al. 2003. Carcinogenesis. 24: 1067-75. PMID: 12807754
  5. 有望な血管新生・抗腫瘍剤である2-メトキシエストラジオールに関する新たな知見。  |  Mooberry, SL. 2003. Curr Opin Oncol. 15: 425-30. PMID: 14624224
  6. 2-メトキシエストラジオールの作用機序:新たな進展。  |  Mooberry, SL. 2003. Drug Resist Updat. 6: 355-61. PMID: 14744499
  7. 2-ヒドロキシエストラジオールは2-メトキシエストラジオールのプロドラッグである。  |  Zacharia, LC., et al. 2004. J Pharmacol Exp Ther. 309: 1093-7. PMID: 14872091
  8. 2-メトキシエストラジオールは, 子宮内膜症モデルマウスにおいて, 低酸素誘導性因子-1{α}を阻害し, 病変の成長を抑制する。  |  Becker, CM., et al. 2008. Am J Pathol. 172: 534-44. PMID: 18202195
  9. カテコール-O-メチルトランスフェラーゼおよび2-メトキシエストラジオールの欠損は子癇前症と関連している。  |  Kanasaki, K., et al. 2008. Nature. 453: 1117-21. PMID: 18469803
  10. 2-メトキシエストラジオールの新たな知見-神経変性と癌細胞死をつなぐ生理学的リンクの可能性。  |  Gorska, M., et al. 2016. Curr Med Chem. 23: 1513-27. PMID: 26980569
  11. 内因性エストロゲンの代謝産物である2-メトキシエストラジオールは血管新生を阻害し, 腫瘍の成長を抑制する。  |  Fotsis, T., et al. 1994. Nature. 368: 237-9. PMID: 7511798
  12. 哺乳類の内因性代謝産物である2-メトキシエストラジオールは, コルヒチン部位と相互作用することによりチューブリン重合を阻害する。  |  D'Amato, RJ., et al. 1994. Proc Natl Acad Sci U S A. 91: 3964-8. PMID: 8171020
  13. 微小管阻害剤2-メトキシエストラジオールとタキソールによるマウスの血管新生と乳癌の抑制。  |  Klauber, N., et al. 1997. Cancer Res. 57: 81-6. PMID: 8988045

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

2-Methoxyestradiol, 10 mg

sc-201371
10 mg
$70.00

2-Methoxyestradiol, 50 mg

sc-201371A
50 mg
$282.00