HDA7阻害剤
一般的なHDA7阻害剤には、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、スベロイルアニリドヒドロキサム酸 CAS 149647-78 -9、バルプロ酸 CAS 99-66-1、ナトリウム酪酸塩 CAS 156-54-7、MS-275 CAS 209783-80-2。
HDA7の化学的阻害剤は、様々な分子メカニズムを用いてその機能を阻害する。例えば、トリコスタチンAは酵素に直接結合し、ヒストンのアセチル化レベルを上昇させ、酵素が遺伝子サイレンシング作用を発揮するのを妨げる。同様に、ボリノスタットとしても知られるスベロイルアニリドヒドロキサム酸（SAHA）は、HDA7の触媒部位を標的とし、ヒストンからアセチル基を除去する能力を阻害する。この作用により、遺伝子発現を助長するオープンなクロマチン構造がもたらされる。もう一つの阻害剤であるバルプロ酸は、HDA7の触媒ドメインでアセチル-補酵素Aと競合し、ヒストンの過剰アセチル化を引き起こす。酪酸ナトリウムもHDA7の触媒部位と相互作用し、転写活性の高いクロマチン構造をもたらす。
ベンズアミド系のヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であるエンチノスタットはHDA7に選択的に結合し、環状ペプチドであるロミデプシンはHDA7の活性部位にあるZn2+イオンをキレートする。広範囲のHDAC阻害剤であるパノビノスタットは、他のHDACの中でもHDA7に非選択的に結合し、その脱アセチル化酵素活性を阻害する。もう一つのヒドロキサメート型阻害剤であるベリノスタットは、亜鉛結合ドメインに結合することで、HDA7を含む複数のHDAC酵素を標的とする。選択的クラスI HDAC阻害剤であるチダミドは、酵素の活性部位に結合し、その機能を阻害する。クラスIとIVのHDACを阻害するモセチノスタットは、HDA7に結合することで効果を発揮し、ヒストンのアセチル化を増加させる。ジビノスタットは他のヒドロキサメート系阻害剤と同様にHDA7の触媒ドメインと相互作用し、アセトアミド誘導体であるタセジナリンはその触媒部位に結合することでHDA7を阻害する。化学的阻害剤とHDA7との間のこれらの相互作用は、ヒストンタンパク質を脱アセチル化する酵素の能力の阻害に至り、クロマチン構造に影響を及ぼす。
関連項目
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
S-トリチル-L-システインは、紡錘体の形成に不可欠な分裂キネシンEg5の選択的阻害剤であり、Klp3の役割と類似している。Eg5の機能を阻害することで、この化学物質は分裂停止を誘導し、Klp3が機能する紡錘体の構造が崩壊することで、Klp3の正常な機能を妨げることになる。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
SAHA（別名ボリノスタット）は、酵素の触媒部位に結合することで、HDA7のようなヒストン脱アセチル化酵素を直接阻害します。これにより、HDA7がヒストンの尾部からアセチル基を除去するのを防ぎ、遺伝子サイレンシング活性を阻害します。 | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
バルプロ酸は短鎖脂肪酸であり、HDA7などのヒストン脱アセチル化酵素を阻害します。 バルプロ酸はアセチル-CoAと直接競合し、HDA7の触媒ドメインに結合することで、ヒストンの過剰アセチル化につながる脱アセチル化活性を阻害します。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
ナトリウム酪酸は、HDA7の触媒部位と直接相互作用することでヒストン脱アセチル化酵素阻害剤として作用し、ヒストンタンパク質の脱アセチル化能力を阻害することで、より開放的な転写活性クロマチン構造を促進します。 | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
エンチノスタットは、HDA7を含むクラスI HDACを特異的に阻害するベンズアミド系ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤です。HDA7の活性部位に結合し、ヒストンの脱アセチル化を阻害することでその活性を抑制します。 | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | $214.00 $622.00 | 1 | |
ロミデプシンは、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害する環状ペプチドです。HDA7の活性部位のZn2+をキレート化することで、脱アセチル化活性に不可欠なHDA7の活性を阻害します。これにより、ヒストンからアセチル基を除去するHDA7の能力が阻害されます。 | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
パノビノスタットはヒドロキサム酸誘導体のヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、HDA7を含むHDACsの脱アセチル化酵素活性に非選択的に結合し、阻害することで、ヒストンタンパク質の脱アセチル化を阻害します。 | ||||||
Belinostat | 414864-00-9 | sc-269851 sc-269851A | 10 mg 100 mg | $153.00 $561.00 | ||
ベリノスタットは、ヒドロキサム酸型のヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、HDA7 を含むいくつかの HDAC 酵素を阻害します。HDA7 の亜鉛結合ドメインに結合し、その酵素活性を阻害します。 | ||||||
Chidamide | 743420-02-2 | sc-364462 sc-364462A sc-364462B | 1 mg 5 mg 25 mg | $61.00 $245.00 $1173.00 | ||
チダマイドは、HDA7などのクラスI HDACを特異的に阻害するベンズアミド化合物です。 酵素の活性部位に直接結合し、脱アセチル化機能を阻害することで、ヒストンのアセチル化が増加します。 | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $242.00 $1434.00 | 2 | |
モセチノスタットは、HDA7を含むクラスIおよびIVヒストン脱アセチル化酵素を阻害するベンズアミド誘導体です。HDA7に結合し、その脱アセチル化酵素活性を阻害することで、ヒストンの過剰なアセチル化を導きます。 | ||||||