HDA7 Inhibitoren
Gängige HDA7 Inhibitors sind unter underem Trichostatin A CAS 58880-19-6, Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9, Valproic Acid CAS 99-66-1, Sodium Butyrate CAS 156-54-7 und MS-275 CAS 209783-80-2.
Chemische Inhibitoren von HDA7 nutzen verschiedene molekulare Mechanismen, um seine Funktion zu behindern. Trichostatin A beispielsweise bindet direkt an das Enzym, wodurch die Acetylierung von Histonen erhöht und das Enzym daran gehindert wird, seine Gen-Silencing-Wirkung zu entfalten. In ähnlicher Weise zielt Suberoylanilidhydroxamsäure (SAHA), auch bekannt als Vorinostat, auf die katalytische Stelle von HDA7 und behindert dessen Fähigkeit, Acetylgruppen von Histonen zu entfernen. Diese Wirkung führt zu einer offenen Chromatinstruktur, die die Genexpression begünstigt. Ein weiterer Hemmstoff, Valproinsäure, konkurriert mit Acetyl-Coenzym A an der katalytischen Domäne von HDA7, was zu einer Hyperacetylierung von Histonen führt. Natriumbutyrat interagiert ebenfalls mit der katalytischen Stelle von HDA7, was zu einer transkriptionsaktiven Chromatinkonfiguration führt.
Entinostat, ein Benzamid-Histondeacetylase-Inhibitor, bindet selektiv an HDA7, während Romidepsin, ein zyklisches Peptid, das Zn2+-Ion im aktiven Zentrum von HDA7 chelatiert, das für seine Aktivität unerlässlich ist. Panobinostat, ein HDAC-Inhibitor mit breitem Wirkungsspektrum, bindet nicht selektiv an HDA7 und andere HDACs und hemmt deren Deacetylase-Aktivität. Belinostat, ein weiterer Inhibitor vom Hydroxamat-Typ, zielt auf mehrere HDAC-Enzyme ab, darunter HDA7, indem er an deren zinkbindende Domänen bindet. Chidamid, ein selektiver HDAC-Inhibitor der Klasse I, bindet sich an das aktive Zentrum des Enzyms und behindert dessen Funktion. Mocetinostat, das HDACs der Klassen I und IV hemmt, entfaltet seine Wirkung durch Bindung an HDA7, was zu einem Anstieg der Histonacetylierung führt. Givinostat, ähnlich wie andere Hemmstoffe auf Hydroxamat-Basis, interagiert mit der katalytischen Domäne von HDA7, während Tacedinalin, ein Acetamid-Derivat, HDA7 hemmt, indem es an dessen katalytische Stelle bindet. Diese Wechselwirkungen zwischen chemischen Inhibitoren und HDA7 führen zu einer Hemmung der Fähigkeit des Enzyms, Histonproteine zu deacetylieren, und beeinträchtigen so die Chromatinstruktur.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Trichostatin A ist ein Histon-Deacetylase-Hemmer, der zu einer verstärkten Acetylierung von Histonen führt. HDA7 ist eine Histon-Deacetylase, die durch die Wirkung von Trichostatin A direkt gehemmt wird, wodurch sie keine Histone mehr deacetylieren kann. Dadurch bleibt der hyperacetylierte Zustand des Chromatins erhalten, der für die Gen-Stilllegung weniger förderlich ist. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
SAHA, auch bekannt als Vorinostat, hemmt Histon-Deacetylasen wie HDA7 direkt, indem es an die katalytische Stelle des Enzyms bindet. Dadurch wird verhindert, dass HDA7 Acetylgruppen von Histon-Schwänzen entfernt, wodurch seine Gen-Silencing-Aktivität gehemmt wird. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
Valproinsäure ist eine kurzkettige Fettsäure, die Histon-Deacetylasen wie HDA7 hemmt. Sie konkurriert direkt mit Acetyl-Coenzym A und bindet an die katalytische Domäne von HDA7, wodurch dessen Deacetylase-Aktivität gehemmt wird, was zu einer Hyperacetylierung von Histonen führt. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
Natriumbutyrat wirkt als Histon-Deacetylase-Inhibitor, indem es direkt mit der katalytischen Stelle von HDA7 interagiert, dessen Fähigkeit zur Deacetylierung von Histonproteinen hemmt und so eine offenere und transkriptionell aktivere Chromatinstruktur fördert. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
Entinostat ist ein Benzamid-Histon-Deacetylase-Inhibitor, der spezifisch Klasse-I-HDACs, einschließlich HDA7, hemmt. Er bindet an das aktive Zentrum von HDA7, verhindert, dass es Histone deacetyliert, und hemmt so seine Aktivität. | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | $214.00 $622.00 | 1 | |
Romidepsin ist ein zyklisches Peptid, das Histon-Deacetylasen hemmt. Es chelatisiert Zn2+ im aktiven Zentrum von HDA7, das für dessen Deacetylase-Aktivität unerlässlich ist. Dies führt zu einer Hemmung der Fähigkeit von HDA7, Acetylgruppen von Histonen zu entfernen. | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
Panobinostat ist ein von Hydroxamsäure abgeleiteter Histon-Deacetylase-Inhibitor, der nicht selektiv an HDACs, einschließlich HDA7, bindet und deren Deacetylase-Aktivität hemmt, wodurch die Deacetylierung von Histonproteinen verhindert wird. | ||||||
Belinostat | 414864-00-9 | sc-269851 sc-269851A | 10 mg 100 mg | $153.00 $561.00 | ||
Belinostat ist ein Hydroxamat-Typ-Histon-Deacetylase-Inhibitor, der mehrere HDAC-Enzyme hemmt, darunter HDA7. Er bindet an die Zink-bindende Domäne von HDA7, was zu einer Hemmung seiner enzymatischen Aktivität führt. | ||||||
Chidamide | 743420-02-2 | sc-364462 sc-364462A sc-364462B | 1 mg 5 mg 25 mg | $61.00 $245.00 $1173.00 | ||
Chidamid ist ein chemischer Stoff aus der Gruppe der Benzamide, der selektiv Klasse-I-HDACs wie HDA7 hemmt. Er bindet direkt an das aktive Zentrum des Enzyms und hemmt dessen Deacetylasefunktion, was zu einer verstärkten Histonacetylierung führt. | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $242.00 $1434.00 | 2 | |
Mocetinostat ist ein Benzamid-Derivat, das Histon-Deacetylasen der Klassen I und IV, einschließlich HDA7, hemmt. Es bindet an HDA7 und hemmt dessen Deacetylase-Aktivität, was zu einer Hyperacetylierung von Histonen führt. | ||||||