HDA7 Inibidores
Os inibidores comuns da HDA7 incluem, entre outros, a tricostatina A CAS 58880-19-6, o ácido suberoilanilida hidroxâmico CAS 149647-78-9, o ácido valpróico CAS 99-66-1, o butirato de sódio CAS 156-54-7 e o MS-275 CAS 209783-80-2.
Os inibidores químicos da HDA7 utilizam vários mecanismos moleculares para impedir a sua função. A tricostatina A, por exemplo, liga-se diretamente à enzima, elevando assim os níveis de acetilação das histonas e impedindo que a enzima exerça os seus efeitos de silenciamento genético. Do mesmo modo, o ácido hidroxâmico de suberoilanilida (SAHA), também conhecido como Vorinostat, tem como alvo o local catalítico da HDA7, obstruindo a sua capacidade de remover grupos acetilo das histonas. Esta ação resulta numa estrutura de cromatina aberta conducente à expressão genética. Um outro inibidor, o ácido valpróico, compete com a acetil-coenzima A no domínio catalítico do HDA7, conduzindo à hiperacetilação das histonas. O butirato de sódio também interage com o local catalítico do HDA7, o que leva a uma configuração da cromatina transcritivamente ativa.
O entinostato, um inibidor benzamida da histona desacetilase, liga-se seletivamente ao HDA7, enquanto a romidepsina, um péptido cíclico, quelata o ião Zn2+ no local ativo do HDA7, essencial para a sua atividade. O panobinostato, um inibidor de HDAC de largo espetro, liga-se de forma não selectiva ao HDA7, entre outros HDAC, inibindo a sua atividade de desacetilase. O belinostato, outro inibidor do tipo hidroxamato, tem como alvo várias enzimas HDAC, incluindo a HDA7, ligando-se aos seus domínios de ligação ao zinco. A chidamida, um inibidor seletivo da classe I da HDAC, liga-se ao local ativo da enzima e impede a sua função. O mocetinostato, que inibe os HDAC de classe I e IV, exerce o seu efeito ligando-se ao HDA7, levando a um aumento da acetilação das histonas. O Givinostat, à semelhança de outros inibidores baseados em hidroxamatos, interage com o domínio catalítico do HDA7, enquanto a Tacedinalina, um derivado da acetamida, inibe o HDA7 ligando-se ao seu sítio catalítico. Estas interacções entre os inibidores químicos e a HDA7 culminam na inibição da capacidade da enzima para desacetilar as proteínas histonas, afectando assim a estrutura da cromatina.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
A tricostatina A é um inibidor da histona desacetilase que leva a um aumento da acetilação das histonas. A HDA7, sendo uma histona desacetilase, é diretamente inibida pela ação da tricostatina A, o que a impede de desacetilar histonas, mantendo assim um estado hiperacetilado da cromatina que é menos propício ao silenciamento dos genes. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
O SAHA, também conhecido como Vorinostat, inibe diretamente as histonas desacetilases, como a HDA7, ligando-se ao local catalítico da enzima. Isto impede a HDA7 de remover os grupos acetilo das caudas das histonas, inibindo assim a sua atividade de silenciamento dos genes. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
O ácido valpróico é um ácido gordo de cadeia curta que inibe as histonas desacetilases, como a HDA7. Compete diretamente com a acetil-coenzima A e liga-se ao domínio catalítico da HDA7, o que inibe a sua atividade de desacetilase, conduzindo à hiperacetilação das histonas. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 18 | |
O butirato de sódio actua como um inibidor da histona desacetilase ao interagir diretamente com o local catalítico da HDA7, inibindo a sua capacidade de desacetilar proteínas histónicas e promovendo assim uma estrutura de cromatina mais aberta e transcricionalmente ativa. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
O entinostato é um inibidor benzamida da histona desacetilase que inibe especificamente os HDAC de classe I, incluindo o HDA7. Liga-se ao local ativo da HDA7, impedindo-a de desacetilar histonas e inibindo assim a sua atividade. | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | $214.00 $622.00 | 1 | |
A romidepsina é um péptido cíclico que inibe as histonas desacetilases. Quelata o Zn2+ no local ativo da HDA7, que é essencial para a sua atividade de desacetilase. Isto resulta na inibição da capacidade do HDA7 para remover grupos acetilo das histonas. | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
O panobinostato é um inibidor da histona desacetilase derivado do ácido hidroxâmico que se liga não seletivamente e inibe a atividade da desacetilase dos HDAC, incluindo o HDA7, impedindo assim a desacetilação das proteínas histónicas. | ||||||
Belinostat | 414864-00-9 | sc-269851 sc-269851A | 10 mg 100 mg | $153.00 $561.00 | ||
O belinostato é um inibidor da histona desacetilase do tipo hidroxamato que inibe várias enzimas HDAC, incluindo a HDA7. Liga-se ao domínio de ligação ao zinco do HDA7, levando à inibição da sua atividade enzimática. | ||||||
Chidamide | 743420-02-2 | sc-364462 sc-364462A sc-364462B | 1 mg 5 mg 25 mg | $61.00 $245.00 $1173.00 | ||
A chidamida é uma substância química benzamida que inibe seletivamente as HDAC de classe I, como a HDA7. Liga-se diretamente ao local ativo da enzima e inibe a sua função de desacetilase, resultando num aumento da acetilação das histonas. | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $242.00 $1434.00 | 2 | |
O mocetinostato é um derivado da benzamida que inibe as histonas desacetilases de classe I e IV, incluindo a HDA7. Liga-se e inibe a atividade de desacetilase da HDA7, conduzindo à hiperacetilação das histonas. | ||||||