HDA5阻害剤
一般的なものには、クルクミン CAS 458-37-7 などがあるが、これらに限定されない。
HDA5の化学的阻害剤は、主に細胞内の遺伝子発現の制御における重要なプロセスであるヒストンタンパク質の脱アセチル化を酵素が阻害する能力を妨げることで機能します。例えば、トリコスタチンA、ボリノスタット、パノビノスタットは、HDA5に結合し、その脱アセチル化活性を阻害することで作用します。この相互作用により、HDA5が通常促進する正常な脱アセチル化プロセスを受けられないアセチル化ヒストンが蓄積することになります。同様に、ベリノスタットとロミデプシンは、HDA5の活性部位と結合することで阻害効果を発揮し、ヒストンと相互作用してアセチル基を除去する酵素の機能を妨げます。チダミドも同様のメカニズムで作用し、HDA5に結合してその活性を変化させ、その結果、細胞内のアセチル化ヒストンが増加する。
さらに、 バルプロ酸とナトリウム酪酸は、それぞれ異なる主用途があるものの、ヒストンアセチル化レベルを増加させることによってHDA5阻害活性も示し、それによってクロマチン構造に影響を与え、HDA5によって制御される遺伝子の発現を変化させます。SAHA（別名ボリノスタット）はHDA5に結合し、その脱アセチル化機能を阻害して、遺伝子発現の変化を引き起こします。エンチノスタット、モセチノスタット、およびタセディナリンは、いずれもHDAC阻害剤であり、HDA5の脱アセチル化ドメインに結合することでHDA5を阻害し、ヒストンタンパク質の脱アセチル化を防ぐことができます。この阻害により、ヒストン上のアセチル化が持続することになり、その結果、HDA5が標的遺伝子に対して通常は及ぼす転写制御に影響が及びます。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）を阻害し、これによりHDA5のアセチル化が増加し、ヒストン上の脱アセチル化機能が阻害される可能性がある。これにより、HDA5がヒストンテールからアセチル基を除去する働きを妨げ、遺伝子発現の調節における重要なプロセスが阻害される。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
ボリノスタットはHDAC阻害剤であり、HDA5の脱アセチル化活性を阻害することでHDA5を抑制します。これによりアセチル化ヒストンが蓄積し、HDA5によって制御される遺伝子の発現が変化し、細胞内のHDA5の機能を効果的に抑制することができます。 | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
パノビノスタットはHDAC阻害剤として作用し、ヒストンの脱アセチル化を阻害することによってHDA5を阻害することができる。その結果、クロマチンリモデリングと遺伝子サイレンシングにおけるHDA5の役割が抑制される。 | ||||||
Belinostat | 414864-00-9 | sc-269851 sc-269851A | 10 mg 100 mg | $153.00 $561.00 | ||
ベリノスタットはHDAC活性を阻害することが知られており、ヒストン上の脱アセチル化プロセスを停止させることでHDA5を阻害し、その結果、クロマチン構造とHDA5によって制御される遺伝子発現に影響を及ぼします。 | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | $214.00 $622.00 | 1 | |
ロミデプシンは、HDA5を含むHDACを阻害する環状ペプチドです。HDA5の活性部位に結合することで、その脱アセチル化機能を阻害し、HDA5が通常制御する遺伝子発現パターンの変化をもたらします。 | ||||||
Chidamide | 743420-02-2 | sc-364462 sc-364462A sc-364462B | 1 mg 5 mg 25 mg | $61.00 $245.00 $1173.00 | ||
ChidamideはHDAC阻害剤であり、HDA5の酵素活性を阻害し、ヒストンからアセチル基が除去されるのを防ぎ、転写調節に影響を与えることで、HDA5を阻害することができます。 | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
バルプロ酸は、主に他の症状の治療に使用されていますが、HDAC阻害活性を有しており、ヒストンの脱アセチル化を阻害することでHDA5を阻害し、HDA5が制御する遺伝子発現パターンを変化させることができます。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
酪酸ナトリウムはHDAC阻害剤として働き、ヒストンのアセチル化を増加させることでHDA5を阻害し、細胞内の遺伝子発現を変化させることができる。 | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
エンチノスタットは選択的HDAC阻害剤であり、HDA5の脱アセチル化ドメインに結合することでHDA5を阻害し、ヒストンタンパク質の脱アセチル化を防ぎ、HDA5が通常影響を与える遺伝子発現に影響を与えます。 | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $242.00 $1434.00 | 2 | |
MocetinostatはHDAC阻害剤であり、酵素がヒストンからアセチル基を除去するのを阻害することでHDA5を阻害し、HDA5が標的遺伝子に対して及ぼす転写制御に影響を与えます。 | ||||||