Inhibiteurs HDA5
Les inhibiteurs courants de HDA5 comprennent, sans s'y limiter, la trichostatine A CAS 58880-19-6, le Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9, le Panobinostat CAS 404950-80-7, le Belinostat CAS 414864-00-9 et la Romidepsine CAS 128517-07-7.
Les inhibiteurs chimiques de l'HDA5 agissent principalement en empêchant l'enzyme de désacétyler les protéines histones, un processus clé dans la régulation de l'expression des gènes dans les cellules. La trichostatine A, le vorinostat et le panobinostat, par exemple, se lient à l'HDA5 et entravent son activité de désacétylation. Cette interaction entraîne une accumulation d'histones acétylées, qui ne sont pas en mesure de subir le processus normal de désacétylation que HDA5 facilite habituellement. De même, le bélinostat et la romidepsine exercent leur effet inhibiteur en s'associant au site actif de l'HDA5, entravant ainsi la capacité de l'enzyme à interagir avec les histones et à remplir sa fonction d'élimination des groupes acétyles. Le chidamide suit le même mécanisme, en se liant à l'HDA5 et en modifiant son activité, ce qui entraîne une augmentation des histones acétylées dans la cellule.
En outre, l'acide valproïque et le butyrate de sodium, bien qu'ayant des utilisations primaires différentes, présentent également une activité inhibitrice de l'HDA5 en augmentant le niveau d'acétylation des histones, ce qui affecte la structure de la chromatine et modifie l'expression des gènes régulés par l'HDA5. SAHA, autre nom du Vorinostat, se lie à l'HDA5 et bloque la fonction de désacétylation de l'enzyme, ce qui entraîne des changements dans l'expression des gènes. L'entinostat, le mocetinostat et la tacedinaline, qui sont tous des inhibiteurs d'HDAC, peuvent inhiber l'HDA5 en se liant à son domaine de désacétylation, empêchant ainsi l'enzyme de désacétyler les protéines histones. Cette inhibition entraîne la persistance de l'acétylation sur les histones, ce qui a ensuite un impact sur le contrôle transcriptionnel que HDA5 devrait normalement exercer sur ses gènes cibles.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A inhibe l'histone désacétylase (HDAC), ce qui peut entraîner une acétylation accrue de HDA5, inhibant ainsi sa fonction de désacétylation sur les histones. Cela empêche l'HDA5 de contribuer à l'élimination des groupes acétyles des queues d'histones, un processus clé dans la régulation de l'expression des gènes. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Le vorinostat est un inhibiteur d'HDAC qui peut inhiber l'HDA5 en bloquant son activité désacétylase. Il en résulte une accumulation d'histones acétylées, qui peuvent modifier l'expression des gènes régulés par HDA5, inhibant ainsi sa fonction dans la cellule. | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
Le panobinostat agit comme un inhibiteur d'HDAC et peut inhiber l'HDA5 en empêchant la désacétylation des histones. Il en résulte une suppression du rôle de l'HDA5 dans le remodelage de la chromatine et le silençage des gènes. | ||||||
Belinostat | 414864-00-9 | sc-269851 sc-269851A | 10 mg 100 mg | $153.00 $561.00 | ||
Le bélinostat est connu pour inhiber l'activité des HDAC, il peut donc inhiber HDA5 en stoppant le processus de désacétylation des histones, ce qui affecte la structure de la chromatine et l'expression génique régulée par HDA5. | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | $214.00 $622.00 | 1 | |
La romidepsine est un peptide cyclique qui inhibe les HDAC, y compris HDA5. En se liant au site actif de l'HDA5, elle inhibe sa fonction de désacétylation, ce qui entraîne des changements dans les modèles d'expression génique que l'HDA5 devrait normalement réguler. | ||||||
Chidamide | 743420-02-2 | sc-364462 sc-364462A sc-364462B | 1 mg 5 mg 25 mg | $61.00 $245.00 $1173.00 | ||
Le chidamide est un inhibiteur d'HDAC qui peut inhiber l'HDA5 en interférant avec son activité enzymatique, en empêchant l'élimination des groupes acétyles des histones et en affectant ainsi la régulation transcriptionnelle. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
L'acide valproïque, bien qu'il soit principalement utilisé pour d'autres indications, possède une activité inhibitrice des HDAC et peut inhiber l'HDA5 en empêchant la désacétylation des histones, modifiant ainsi les schémas d'expression génique contrôlés par l'HDA5. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 18 | |
Le butyrate de sodium agit comme un inhibiteur d'HDAC et peut inhiber l'HDA5 en augmentant l'acétylation des histones, ce qui peut entraîner des modifications de l'expression génétique dans la cellule. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
L'entinostat est un inhibiteur sélectif d'HDAC qui peut inhiber HDA5 en se liant à son domaine de désacétylation, empêchant ainsi la désacétylation des protéines histones et ayant un impact sur l'expression des gènes que HDA5 influencerait normalement. | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $242.00 $1434.00 | 2 | |
Le mocetinostat est un inhibiteur d'HDAC qui peut inhiber l'HDA5 en empêchant l'enzyme d'éliminer les groupes acétyles des histones, influençant ainsi le contrôle transcriptionnel exercé par l'HDA5 sur ses gènes cibles. | ||||||