H2-M3 アクチベーター

一般的なH2-M3活性剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシン、遊離酸CAS 56092-81-0、PMA CAS 16561-29-8、A23187 CAS 52665-69-7、およびOuabain-d3（メジャー）CAS 630-60-4が含まれるが、これらに限定されない。

H2-M3活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路に影響を与えることにより、H2-M3の機能的活性の増強を促進する多様な化合物である。フォルスコリンは、cAMPレベルを上昇させることにより、PKAを活性化し、H2-M3を含むタンパク質をリン酸化してその活性を高めることにより、抗原提示におけるH2-M3の機能的役割を間接的に促進する。カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンとA23187は、いずれも細胞内カルシウムレベルを上昇させ、H2-M3のリン酸化とそれに続く活性化を促進するカルシウム依存性キナーゼの活性化につながる可能性がある。PMAとプロストラチンはPKC活性化剤として、H2-M3をリン酸化するキナーゼを含むシグナル伝達経路を増強し、免疫応答機構におけるH2-M3の役割を増強する可能性がある。一方、オワバインやバリノマイシンのような薬剤はイオンのホメオスタシスを破壊し、それぞれ細胞内のナトリウムやカルシウムレベルの上昇や膜電位の変化をもたらし、H2-M3が関与する経路を活性化する可能性がある。

H2-M3の活性にさらに影響を与えるのは、細胞内プロセシングとタンパク質の成熟に影響を与える化合物である。Brefeldin AとMonensinは細胞内輸送とpHを破壊し、修飾されたグリコシル化や変化したペプチド負荷によってH2-M3による抗原提示を促進させる可能性がある。ツニカマイシンによるN-結合型グリコシル化の阻害は、H2-M3のフォールディングと安定性に影響を与えることにより、抗原ペプチドを提示する能力を向上させる可能性がある。同様に、タプシガルギンによるSERCAポンプの阻害は、細胞質カルシウムレベルの上昇をもたらし、H2-M3の活性を促進するキナーゼを活性化する可能性がある。シクロスポリンAはカルシニューリンを阻害することにより、H2-M3の抗原提示機能を間接的にサポートする形でT細胞の活性化経路を変化させる可能性がある。総合すると、これらのH2-M3活性化因子は、細胞内シグナル伝達とタンパク質プロセッシングに対する標的効果により、H2-M3の発現をアップレギュレートしたり、直接活性化したりすることなく、免疫系、特に抗原提示の文脈で、H2-M3が介在する機能の増強を促進する。