GS188 アクチベーター

一般的なGS188活性剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3、H-89二塩酸塩CAS 130964-39-5、IBMX CAS 28822-58-4、ロリプラムCAS 61413-54-5が挙げられるが、これらに限定されない。

GS188活性化剤は、多くの細胞内プロセスにおいて極めて重要なセカンドメッセンジャーである環状アデノシン一リン酸（cAMP）の細胞内レベルを高めることによって主に機能する。フォルスコリン、PGE2、イソプレナリン、エピネフリン、ドーパミン、SKF38393、およびBRL 37344は、アデニル酸シクラーゼまたはアデニル酸シクラーゼに連結する特定の受容体を活性化することにより、細胞内のcAMPレベルを増加させる。一方、IBMX、ロリプラム、ZM241385は、ホスホジエステラーゼまたは通常cAMPレベルを低下させるA2Aアデノシン受容体を阻害することにより、細胞内cAMPレベルを上昇させる。増加したcAMPレベルはプロテインキナーゼA（PKA）を刺激し、PKAはGS188をリン酸化して活性化する。

PKAによるGS188の活性化は、GS188の機能活性化において重要なステップである。細胞内のcAMPレベルが上昇すると、PKAが活性化される。活性化されると、PKAはGS188をリン酸化して活性化し、機能的活性を高める。8-Bromo-cAMPはPKAを直接活性化するため、cAMPレベルの上昇を必要としない。対照的に、H-89はPKAを阻害することによって機能する。この阻害により、GS188に対する負のフィードバックが減少し、活性が増強される。従って、GS188の機能的活性化は、cAMPレベルを増加させるか、PKAを直接刺激するか、様々な生化学的戦略によって達成することができる。