gremlin-2阻害剤
一般的なグレムリン-2阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。ハロフギノン CAS 55837-20-2、BML-275 CAS 866405-64-3、4-(6-(4-(ピペラジン-1-イル)フェニル)ピラゾロ[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline CAS 1062368-24-4、SB 431542 CAS 301836-41-9 および LY2157299 CAS 700874-72-2。
グレムリン-2阻害剤は、TGF-β、BMP、そしておそらく線維症や発生過程に関連する他の経路を含むがこれらに限定されない様々なシグナル伝達経路に関与するタンパク質であるグレムリン-2の活性に間接的に影響を与えることができる化合物群である。これらの化学物質は通常、これらの経路内のキナーゼや受容体を阻害することによって作用し、その結果、グレムリン-2の活性が低下するようにシグナル伝達カスケードを調節する。グレムリン-2の直接的な役割やその作用機序は複雑であり、完全には解明されていないが、これらの阻害剤の影響は、グレムリン-2が関与する経路の下流の影響を変化させる能力という観点から評価されることが多い。
上に概説した阻害剤の特徴は、グレムリン-2の制御機能の中心であるTGF-βおよびBMPシグナル伝達経路内の特定の受容体またはキナーゼを標的とする能力である。阻害剤には、TGF-β受容体キナーゼ阻害剤、ALK阻害剤、COX-2阻害剤のような、TGF-β関連シグナル伝達に影響を与えるという、より確立された背景を持つ、様々なタイプの低分子が含まれる。これらの阻害剤は、標的と結合し、通常起こるリン酸化とそれに続くシグナル伝達を阻害することによって作用し、グレムリン-2の調節とそれに関連する作用に影響を与える可能性がある。これらの化合物はグレムリン-2と直接相互作用しないかもしれないが、シグナル伝達経路に対するそれらの作用は、グレムリン-2の活性を間接的に低下させ、それによってグレムリン-2が関与する生物学的プロセスに影響を与える方法を理解するための枠組みを提供する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Halofuginone | 55837-20-2 | sc-507290 | 100 mg | $1740.00 | ||
ハロフギノンは、TGF-β経路の下流要素であるSmad3のリン酸化の阻害剤であり、これはグレムリン-2によって調節される可能性がある。Smad3のリン酸化を阻害することで、ハロフギノンはTGF-βシグナル伝達を減少させることができ、その結果、この経路におけるグレムリン-2の促進的役割を減少させる可能性がある。これは、グレムリン-2の活性の全体的な減少につながる可能性がある。 | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
BML-275は、グレムリン-2が拮抗するシグナル伝達経路の一部であるBMPタイプI受容体ALK2、ALK3、ALK6を阻害する。これらの受容体を阻害することで、BMPシグナル伝達が減少し、これらの経路と相互作用するグレムリン-2の機能活性が間接的に低下する可能性がある。 | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
この化合物は、ALK2およびALK3受容体を標的とする選択的なBMPシグナル伝達阻害剤である。グレムリン-2はBMPと結合し、受容体との相互作用を阻害することで作用する。この化合物は受容体そのものを阻害することで、グレムリン-2のBMPシグナル伝達に対する拮抗作用を減弱し、間接的にグレムリン-2の阻害剤として作用する可能性がある。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB-431542はアクチビンおよびTGF-βのタイプI受容体であるALK4、ALK5、ALK7を選択的に阻害する。グレムリン-2はTGF-βシグナル伝達を調節する役割を担っているため、これらの受容体を阻害することで、この経路におけるグレムリン-2の影響を弱め、その活性を効果的に減少させる可能性がある。 | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
LY2157299はTGF-β受容体Iキナーゼ阻害剤である。TGF-βシグナル伝達を阻害し、これはグレムリン-2が調節する可能性のある様々な細胞プロセスに関与している。このシグナル伝達経路を阻害することで、LY2157299はグレムリン-2の調節機能を低下させ、間接的に阻害剤として作用する可能性がある。 | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | $345.00 | ||
EW-7197は、TGF-βシグナル伝達経路の主要なキナーゼを標的とするALK5阻害剤です。グレムリン-2はTGF-β経路を調節できるため、ALK5の阻害は、この経路に関連するグレムリン-2活性を低下させ、生物学的作用を効果的に減少させる可能性があります。 | ||||||
Pirfenidone | 53179-13-8 | sc-203663 sc-203663A | 10 mg 50 mg | $100.00 $408.00 | 6 | |
ピルフェニドンは、TGF-βの合成を阻害し、TGF-β刺激によるコラーゲン産生を抑制することで抗線維化作用を示すことが分かっている。TGF-β活性の調節因子であるグレムリン-2は、ピルフェニドンの作用により間接的に阻害され、線維化活性が低下する可能性がある。 | ||||||
LY2109761 | 700874-71-1 | sc-396262 sc-396262A | 1 mg 5 mg | $87.00 $270.00 | 9 | |
LY2109761は、TGF-β受容体I/II（ALK5/ALK4）の選択的阻害剤である。TGF-β媒介Smad2/3の活性化を阻害する。グレムリン-2はTGF-βシグナル伝達の調節に関与しているため、TGF-β受容体を阻害することで、この経路に対するグレムリン-2の影響を相殺し、間接的な阻害剤として機能する可能性がある。 | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $795.00 | 16 | |
A-83-01は、ALK5、ALK4、ALK7の阻害剤であり、TGF-βシグナル伝達を減少させます。これらの受容体を阻害することで、この経路の制御に関与するグレムリン-2の活性を制限できる可能性があります。 | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
ALK5 Inhibitor II は ALK5 の選択的阻害剤であり、TGF-β経路を阻害します。TGF-βシグナル伝達カスケードの構成要素と相互作用することが知られている Gremlin-2 は、RepSox の作用により間接的に阻害され、gremlin-2 による経路の調節が減少する可能性があります。 | ||||||