GPR82阻害剤
一般的なGPR82阻害剤には、スタウロスポリン（CAS 62996-74-1）、GW 5074（CAS 220904-83-6）、LY 294002（CAS 154447-36-6、百日咳毒素（膵島細胞活性化タンパク質）CAS 70323-44-3、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7。
GPR82の阻害剤は様々な分子メカニズムで作用し、それぞれがシグナル伝達経路の異なる側面を標的として、このGタンパク質共役型受容体（GPCR）の機能的活性を低下させる。ある種の阻害剤は、GPCRのリン酸化に関与する主要なキナーゼを標的とし、それによってGPR82のリン酸化状態を変化させ、シグナル伝達能力を低下させる。例えば、ある種の毒素はGタンパク質サブユニットを酵素的に修飾し、GPR82の活性を変化させる。阻害剤の中には、GPR82シグナル伝達に重要な細胞内セカンドメッセンジャーに影響を与えることで効果を発揮するものもある。これには、GPR82と関連するGタンパク質との相互作用を阻害し、GPR82が通常開始するはずのシグナル伝達カスケードを停止させる化合物が含まれる。他の阻害剤は、脂質キナーゼ経路やホスホリパーゼC活性を阻害することによって作用する。これらはどちらもGPCRを介したシグナル伝達におけるセカンドメッセンジャーの生成に不可欠であり、したがってGPR82の活性に影響を与える。
GPR82活性の調節をさらに精緻化すると、阻害剤は、GPCRのリン酸化と活性調節に関与するプロテインキナーゼCやRho関連プロテインキナーゼなどの下流エフェクターを標的とすることができる。さらに、細胞の興奮性やGPCRの下流のシグナル伝達を調節するイオンチャネルを選択的に阻害する化合物は、GPR82の機能を抑制する間接的なアプローチとなる。細胞骨格の動態もまた、GPCRの輸送とシグナル伝達において重要な役割を果たしており、低分子量GTPアーゼの機能を阻害する阻害剤は、受容体の輸送に障害をもたらし、それによってGPR82のシグナル伝達を減弱させる可能性がある。最後に、他のGPCRサブタイプのアンタゴニストは、GPCRネットワークの微妙な調節に寄与し、GPCR調節機構の複雑な相互作用により、GPR82シグナルの減少につながる可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
さまざまなシグナル伝達経路に関与する広範なキナーゼを標的とする強力なキナーゼ阻害剤。これらのキナーゼを阻害することで、下流のシグナル伝達が阻害され、細胞シグナル伝達のダイナミクスが変化することでGPR82の活性化が阻害されたり、その発現が低下したりする可能性があります。 | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
C-Rafキナーゼ阻害剤は、MAPK/ERK経路を阻害します。キナーゼカスケードはさまざまな受容体の機能に不可欠であるため、カスケード内のリン酸化イベントの障害により、GPR82の活性またはシグナル伝達が間接的に減弱される可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
多くのGPCR媒介機能に不可欠なPI3K/Akt経路を阻害するPI3K阻害剤。これにより、下流のAkt活性化が減少し、その機能活性が阻害されることで、GPR82媒介シグナル伝達が減弱される可能性があります。 | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
G(i/o)タンパク質カップリングの阻害剤であり、GPR82がこのGタンパク質サブファミリーを介して作用を発揮するのを阻止し、それによってそのシグナル伝達能力を阻害することができる。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
ROCK阻害剤は、Rho関連キナーゼ経路を妨害する可能性があります。これらはGPCR機能と関連しているため、細胞骨格の再編成や細胞運動への下流効果により、GPR82シグナル伝達は間接的に阻害される可能性があります。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
広域スペクトル蛋白質キナーゼC阻害剤は、GPR82の下流で活性化されるシグナル伝達経路を減弱し、間接的に受容体の細胞内応答を開始する能力を変化させることで、その阻害につながる可能性があります。 | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
もう一つのプロテインキナーゼC阻害剤は、GPR82に関連するシグナル伝達経路を破壊することによって間接的にGPR82を阻害し、正常な受容体機能と下流のシグナル伝達事象を妨げる可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
様々なGPCRの下流のMAPK/ERK経路を破壊するMEK阻害剤で、ERK1/2のリン酸化と活性の低下を通じてGPR82シグナル伝達を低下させる。 | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
様々なGPCRに結合することが知られており、GPR82と拮抗し、受容体の活性化とシグナル伝達能力を低下させる可能性がある。 | ||||||
Gabazine | 105538-73-6 | sc-211552 | 10 mg | $714.00 | 3 | |
GABA受容体拮抗薬は、その主な作用がGABA受容体にある一方で、他のGPCRに対する標的外効果も示す可能性があり、神経伝達と受容体のクロストークの変化を通じてGPR82活性を阻害します。 | ||||||