GPR63阻害剤
一般的なGPR63阻害剤としては、PD 98059 CAS 167869-21-8、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、Genistein CAS 446-72-0およびH-89二塩酸塩CAS 130964-39-5が挙げられるが、これらに限定されない。
GPR63阻害剤は、GPR63としても知られるGタンパク質共役型受容体63を特異的に標的とし、その活性を調節する一群の化合物である。この受容体は、大型のGタンパク質共役型受容体（GPCR）スーパーファミリーのメンバーであり、細胞膜を介した化学シグナルの伝達に関与する膜タンパク質である。GPR63はGPR63遺伝子によってコードされており、その発現と機能的役割は体内のさまざまな組織で異なる。GPR63に作用するように設計された阻害剤は、この受容体に選択的に結合し、それによってその正常な機能を阻害する構造になっている。これらの阻害剤の開発には通常、作用機序の特異性と有効性を確保するために、受容体の分子構造と生化学を深く理解する必要がある。
GPR63阻害剤は化学的に多様であり、様々な足場と分子構造を含んでいる。GPR63阻害剤の特異性は、すべてのGPCR標的化合物と同様に、標的外作用を最小限に抑え、GPR63との相互作用が強力かつ選択的であることを保証するために極めて重要である。発見と最適化のプロセスには、計算モデリング、受容体-リガンド複合体の結晶構造解析、反復化学合成など、さまざまな技術が組み込まれている。その結果、阻害剤の大きさ、極性、GPR63受容体に対する親和性に寄与する様々な官能基の存在などが異なる可能性がある。これらの阻害剤の正確な化学的性質は、GPR63の結合部位のユニークなトポグラフィーに合わせて調整され、阻害剤-受容体複合体を最も効果的に安定化させる相互作用のタイプを決定する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK経路の上流のキナーゼであるMEKの阻害剤である。GPCRはしばしばMAPK経路を活性化するので、MEKを阻害すればGPR63が介在する作用を軽減できる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、GPCRの下流に多く存在するPI3Kを阻害する。PI3Kを阻害することにより、GPR63の発現や活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはLY294002と同様にPI3Kを阻害する。もしGPR63がPI3K経路を利用するならば、これはGPR63の活性や発現に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインはチロシンキナーゼ阻害剤である。もしGPR63シグナル伝達がチロシンキナーゼの活性化に関与しているならば、ゲニステインはその発現や活性を阻害するかもしれない。 | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
H-89はプロテインキナーゼA（PKA）を阻害する。GPR63シグナル伝達がPKAを活性化するのであれば、それを阻害することでGPR63の活性や発現に影響を与える可能性がある。 | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
KN-93はCaMKIIを阻害する。もしGPR63がカルシウムシグナル伝達に関与しているならば、この阻害剤はその発現や活性に影響を与えるかもしれない。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPKを阻害する。GPR63がp38 MAPK経路を利用しているならば、この阻害剤はそのシグナル伝達や発現に影響を与えるかもしれない。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はJNKを阻害する。もしGPR63がJNKを活性化するならば、この阻害剤はGPR63のシグナル伝達や発現に影響を与えるかもしれない。 | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
BAPTA-AMはカルシウムキレート剤である。もしGPR63がカルシウムシグナル伝達に関与していれば、その活性や発現に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632はRho-associated protein kinase（ROCK）を阻害する。GPR63シグナル伝達がROCKに関与している場合、その活性や発現に影響があるかもしれない。 | ||||||