GPR155阻害剤

一般的なGPR155阻害剤には、百日咳毒素（膵島細胞活性化タンパク質）CAS 70323-44-3、NF449 CAS 627034-85-9、H-89 ジヒドロクロリド CAS 130964-39-5、ビスインドリルマレイミド I (GF 109203X) CAS 133052-90-1、BAPTA/AM CAS 126150-97-8。

GPR155阻害剤は主にGタンパク質共役型受容体（GPCR）に関連するシグナル伝達経路や細胞プロセスを標的とする。これらの化学物質のいくつかは、GPCRシグナル伝達の中心的な構成要素を狙っている。百日咳毒素とGDP-β-Sは、多くのGPCRシグナル伝達カスケードの基礎となるGタンパク質複合体のGαサブユニットを阻害する。これらの成分を標的とすることで、これらの阻害剤はGPR155が関連する細胞内経路を活性化する能力を阻害することができる。同様に、Gαsサブユニットに注目したNF449は、GPCR活性を阻害するニュアンスのあるアプローチを提供する。より広いスケールでは、U73122はホスホリパーゼC（PLC）を阻害することにより、GPCRシグナル伝達経路を混乱させ、イノシトール三リン酸（IP3）やジアシルグリセロール（DAG）のような重要な二次メッセンジャーの生成を減少させる。

シグナル伝達プロセスの下流では、プロテインキナーゼが、GPCRによって開始されたシグナルを増幅し中継する上で極めて重要な役割を果たしている。H-89、GF 109203X、Go 6983のような化合物は、プロテインキナーゼAとC（PKAとPKC）の阻害剤として同定されている。これらのキナーゼに影響を与えることで、GPR155を含むGPCRによって開始されるプロセスを停止させることができる。さらに、GPCRシグナル伝達に関連する他の細胞タンパク質を標的とすることの影響は、低分子GTPase Cdc42を阻害するML141や、それぞれRasとROCKを標的とするManumycin AとY-27632のような化合物によって強調されている。