GPR128阻害剤
一般的なGPR128阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。百日咳毒素（膵島細胞活性化タンパク質）CAS 70323-44-3、YM 254890 CAS 568580-0 2-9、NF 023 CAS 104869-31-0、ML 141 CAS 71203-35-5、SQ 22536 CAS 17318-31-9。
GPR128阻害剤は、Gタンパク質共役型受容体128（GPR128）を特異的に標的とし、その機能を阻害する化学薬剤の一種である。GPR128は、様々な外部刺激に応答し、細胞内シグナル伝達経路を活性化する細胞表面受容体の大規模かつ多様なファミリーの一部である。GPR128用に設計された阻害剤は、受容体のリガンド結合ドメインを研究し、受容体の天然リガンドが結合したり細胞応答を開始したりするのを効果的に妨害できる分子を設計するという、綿密な研究開発プロセスを通じて考案されている。これらの阻害剤はしばしばGPR128に対する高い特異性と親和性を特徴とし、類似した構造を持つ他のGタンパク質共役型受容体に実質的な影響を与えることなく、受容体と選択的に相互作用することができる。
GPR128阻害剤の開発において、化学者や研究者は、潜在的な阻害化合物を同定するために、コンピューター支援薬物設計やハイスループットスクリーニングなどの様々な技術を採用している。そのためには、GPR128の分子構造をモデル化し、さまざまな分子がGPR128とどのように相互作用するかをシミュレーションする必要がある。阻害剤の候補が同定されると、GPR128に対する結合効率と選択性を高めるために、一連の修飾が施される。これらの阻害剤の構造構成は一般的に複雑で、受容体の結合ポケット内の主要なアミノ酸残基との相互作用を最適化するために特定の官能基が配置されている。
Items 1 to 10 of 11 total
画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
GαiおよびGαoタンパク質の阻害剤であり、GPCRのシグナル伝達を調節し、下流のGPR128シグナル伝達に影響を与える可能性がある。 | ||||||
YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | $500.00 | ||
Gqファミリーの特異的阻害剤。Gqシグナルを阻害することで、GPR128がこの経路を介してシグナルを伝達する場合、その下流で起こりうる作用を間接的に調節することができる。 | ||||||
NF 023 | 104869-31-0 | sc-204124 sc-204124A | 10 mg 50 mg | $158.00 $617.00 | 1 | |
Gαsタンパク質を選択的に阻害する。GPR128がシグナル伝達にGαsを利用している場合、この化合物は間接的にその活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
Cdc42 GTPase阻害剤で、アクチンの再編成に関連するGPCRの下流効果に影響を与えることができる。GPR128の下流シグナル伝達がアクチンダイナミクスに影響を与えるなら、この阻害剤はその活性を調節することができる。 | ||||||
SQ 22536 | 17318-31-9 | sc-201572 sc-201572A | 5 mg 25 mg | $93.00 $356.00 | 13 | |
アデニル酸シクラーゼ阻害剤。アデニル酸シクラーゼを阻害することで、一部のGPCRの下流にあるcAMP産生を調節することができます。GPR128のシグナル伝達がcAMPの調節に関与している場合、SQ 22,536はその機能を影響させることができます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K阻害剤である。多くのGPCRがPI3K-Akt経路を介してシグナル伝達を行っており、もしGPR128がその一つであれば、この阻害剤はそのシグナル伝達の結果を調節する役割を果たす可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
ERK経路阻害剤。GPR128がERK経路を介してシグナル伝達を行う場合、この化合物はそのシグナル伝達作用を調節することができる。 | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
カルシウムキレート剤。細胞内カルシウムをキレートすることで、カルシウムシグナル伝達に依存するGPCR経路に影響を与えることができる。GPR128がカルシウムフラックスを誘導する場合、この化合物はその作用を調節することができる。 | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
非選択的βアドレナリン受容体拮抗薬。GPR128がβアドレナリン受容体とクロストークや相互作用を持つ場合、本薬はそのシグナル伝達に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
PD 116,948 | 102146-07-6 | sc-200115 sc-200115A | 25 mg 100 mg | $122.00 $224.00 | 6 | |
アデノシンA1受容体拮抗薬。GPR128とアデノシン受容体の間にクロストークがあれば、この化合物はGPR128の作用を間接的に調節することができる。 | ||||||