PD 116,948 の分子構造、CAS番号: 102146-07-6
PD 116,948 (CAS 102146-07-6)
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別名:
8-Cyclopentyl-1,3-dipropylxanthine
アプリケーション:
PD 116,948は非常に強力で選択的なアデノシンA1-Rアンタゴニストである
CAS 番号:
102146-07-6
純度:
≥98%
分子量:
304.4
分子式:
C16H24N4O2
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キサンチン誘導体であるPD 116,948は、非常に強力かつ選択的なアデノシンA1受容体拮抗薬である。単離されたラット心臓において、A1受容体を介して負のクロノトロピック作用を示し、A2受容体を介して血管拡張作用を示す。小柱ニューロンから記録されたアデノシン阻害性の興奮性シナプス後電流（EPSC）をブロックすることが示されている。この製品はまた、マウスにおける破骨細胞形成を阻害し、嚢胞性線維症に典型的に関連するデルタF508遺伝子型細胞からのCl-流出を刺激することが観察された。
PD 116,948 (CAS 102146-07-6) 参考文献
- アデノシンは, ラット大脳皮質シナプトソームにおけるCa2+流入を阻害することなく, グルタミン酸のエキソサイトーシスをほぼ阻害する。 | Zoccarato, F., et al. 2001. Neurosci Lett. 309: 181-4. PMID: 11514071
- アデノシンA1受容体と3-ニトロプロピオン酸誘発マウス痙攣モデルに有効な薬剤の抗痙攣能。 | Zuchora, B., et al. 2005. Eur Neuropsychopharmacol. 15: 85-93. PMID: 15572277
- イソフルラン前処理は, ラット小脳スライスにおけるグルタミン酸受容体の過剰活性化によるプルキンエ神経細胞傷害を減少させる。 | Zheng, S. and Zuo, Z. 2005. Brain Res. 1054: 143-51. PMID: 16081051
- アデノシンA1受容体拮抗薬は, ラットの炭酸脱水酵素阻害薬による腎血行動態への影響ではなく, 尿中カリウム排泄を抑制する。 | Zhou, X. and Kost, CK. 2006. J Pharmacol Exp Ther. 316: 530-8. PMID: 16278313
- アデノシンA1受容体は興奮性シナプスの鞍下ニューロンへの入力を前シナプス的に調節する。 | Hargus, NJ., et al. 2009. Brain Res. 1280: 60-8. PMID: 19450566
- アデノシンA1受容体（A1R）は破骨細胞の形成と機能に重要な役割を果たしている。 | Kara, FM., et al. 2010. FASEB J. 24: 2325-33. PMID: 20181934
- ラット膵島からのインスリン分泌に対するアデノシンA(1)受容体拮抗作用の効果。 | Zywert, A., et al. 2011. Physiol Res. 60: 905-11. PMID: 21995904
- アデノシンA1受容体拮抗薬DPCPXは腎細胞癌のERK/JNK経路を介して腫瘍の進行を抑制する。 | Zhou, Y., et al. 2017. Cell Physiol Biochem. 43: 733-742. PMID: 28950257
- PD116,948は高選択的A1アデノシン受容体拮抗薬である。 | Haleen, SJ., et al. 1987. Life Sci. 40: 555-61. PMID: 3807648
- 新規非キサンチンA2Aアデノシン受容体拮抗薬である放射性リガンド[3H]-SCH 58261のラット線条体膜への結合。 | Zocchi, C., et al. 1996. Br J Pharmacol. 117: 1381-6. PMID: 8730729
- アデノシン放出はシアンに誘導されたCA1ニューロンの活動抑制を媒介する。 | Zhu, PJ. and Krnjević, K. 1997. J Neurosci. 17: 2355-64. PMID: 9065496
- 8-シクロペンチル-1,3-ジプロピルキサンチンおよび他のキサンチンは, 嚢胞性線維症膜貫通コンダクタンスレギュレーターの野生型およびデルタF508第一ヌクレオチド結合フォールド（NBF-1）ドメインに異なって結合する。 | Cohen, BE., et al. 1997. Biochemistry. 36: 6455-61. PMID: 9174362
- γ-アミノ酪酸A受容体γ-2サブユニットに対するアンチセンスオリゴヌクレオチド処理後のラット脳におけるγ-アミノ酪酸結合にはほとんど影響を与えず, ベンゾジアゼピン結合を減少させた。 | Zhao, TJ., et al. 1998. J Pharmacol Exp Ther. 287: 752-9. PMID: 9808706
の阻害剤である：
A1, Adenosine A1-R, Adenosine A2A-R, Adenosine A3-R, Cdc35, GPR family (GPCR;G protein-coupled), GPR115, GPR128, LALP1, OR1L1, Vmn2r96.のアクティベーター：
GRK 6, Olfr566, PDE1C.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
PD 116,948, 25 mg | sc-200115 | 25 mg | $122.00 | |||
PD 116,948, 100 mg | sc-200115A | 100 mg | $224.00 |