GPATCH1阻害剤
一般的なGPATCH1阻害剤としては、Rapamycin CAS 53123-88-9、K-252a CAS 99533-80-9、Staurosporine CAS 62996-74-1、Ro 31-8220 CAS 138489-18-6、5-Iodotubercidin CAS 24386-93-4が挙げられるが、これらに限定されない。
GPATCH1阻害剤は、スプライセオソーム複合体の一部としてmRNAスプライシングに関与していると推定されるタンパク質であるGPATCH1の機能的活性に間接的に影響を与える化合物の一種である。これらの阻害剤は、GPATCH1の活性に影響を与えうる様々なシグナル伝達経路や細胞プロセスを標的とする。例えばラパマイシンはmTORC1複合体を阻害し、GPATCH1が機能すると考えられているスプライシング活性を低下させる可能性がある。同様に、K252aとスタウロスポリンはキナーゼ阻害剤であり、GPATCH1の機能に関連する基質をリン酸化する可能性のあるPKCや他のキナーゼの活性を低下させることにより、GPATCH1に影響を与える可能性がある。Ro-31-8220はPKCを特異的に阻害し、スプライシングにおけるGPATCH1の機能に不可欠なタンパク質間相互作用に影響を与えることによって、GPATCH1の活性を阻害する可能性がある。
WortmanninとLY294002はPI3K/ACT経路を阻害し、タンパク質相互作用と複合体形成を制御することができる；これらの作用はGPATCH1の機能に不可欠なプロセスを破壊する可能性がある。U0126とSP600125は、それぞれMAPK/ERK経路とJNK経路を阻害する。これらの経路はスプライソソームの集合と機能に影響を与える因子を制御することができるので、阻害剤は核内環境と制御機構を変化させることにより、間接的にGPATCH1の活性を低下させる可能性がある。アルスターパウロンとロスコビチンは、サイクリン依存性キナーゼ阻害剤として、細胞周期に関連するRNAプロセシング活性を損ない、それによってこれらのプロセスにおけるGPATCH1の役割に影響を及ぼす可能性がある。ハルミンのDYRK阻害作用は、スプライシング因子のリン酸化状態を変化させる可能性があり、これはmRNAスプライシングにおけるGPATCH1の機能に必要かもしれない。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTOR阻害剤は、mTORC1複合体を阻害します。GPATCH1はスプライソソーム複合体の一部としてmRNAのスプライシング過程に関与している可能性があるため、mTORシグナル伝達の阻害はスプライシング活性を低下させ、mRNA処理におけるGPATCH1の機能を潜在的にダウンレギュレートする可能性があります。 | ||||||
K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | $126.00 $210.00 $488.00 | 19 | |
PKCを含む複数のキナーゼを標的とするプロテインキナーゼ阻害剤。GPATCH1の活性はPKC媒介性リン酸化の影響を受ける可能性があるため、K252aはPKC活性およびその後のリン酸化標的を減少させることによって間接的にGPATCH1を阻害する可能性があります。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
広範囲のキナーゼ阻害剤であり、広範囲の基質のリン酸化を低下させます。リン酸化はしばしばタンパク質間相互作用を制御しており、スタウロスポリンによる阻害は、GPATCH1のスプライシング機能に必要な相互作用を妨害する可能性があります。 | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
従来のPKCおよび新規PKCの活性を阻害するPKC阻害剤。GPATCH1が正常な機能を発揮するにはPKC媒介シグナル伝達に依存している可能性があるため、Ro-31-8220は、おそらくはGPATCH1の活性に影響を与えることで、この経路を阻害することができます。 | ||||||
5-Iodotubercidin | 24386-93-4 | sc-3531 sc-3531A | 1 mg 5 mg | $150.00 $455.00 | 20 | |
アデノシンキナーゼ阻害剤であり、他のキナーゼも阻害します。キナーゼ活性を調節することにより、5-Iodotubercidinはスプライソソームの組み立てまたは活性におけるGPATCH1機能にとって重要なリン酸化依存性プロセスを阻害する可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
PI3K/AKT経路を減弱させるPI3K阻害剤です。 PI3Kシグナルは、さまざまなタンパク質間相互作用や多タンパク質複合体の形成を制御できるため、Wortmanninは、関連複合体を破壊することで間接的にGPATCH1を阻害します。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K/Akt経路を遮断するもう一つのPI3K阻害剤。LY294002は、GPATCH1が機能すると想定されるスプライソソームを調節するシグナル伝達カスケードを変化させることにより、GPATCH1の機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
MAPK/ERK経路の活性化を阻止するMEK阻害剤である。もしGPATCH1の機能がMAPK/ERKシグナルによって制御されているのであれば、U0126は経路の調節を通して間接的にその活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
JNK阻害剤は、JNKシグナル伝達経路を妨害します。JNK活性はさまざまな核因子に影響を与える可能性があるため、SP600125は、その作用する核環境を変化させることで間接的にGPATCH1を阻害する可能性があります。 | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
細胞周期の進行を妨げる可能性があるサイクリン依存性キナーゼ阻害剤。GPATCH1は細胞周期の段階で重要な役割を果たすRNA処理に関与しているため、アルスターパウロンは細胞周期阻害を介して間接的にGPATCH1の機能を損なう可能性があります。 | ||||||