Gα q阻害剤

一般的なGαq阻害剤としては、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Suramin sodium CAS 129-46-4、Manumycin A CAS 52665-74-4およびML 141 CAS 71203-35-5が挙げられるが、これらに限定されない。

Gα qはヘテロ三量体Gタンパク質のαサブユニットの一つで、細胞内シグナル伝達経路の重要な構成要素である。これらのタンパク質は分子スイッチとして働き、活性状態（GTP結合）と不活性状態（GDP結合）の間を移行する。細胞表面の受容体、典型的なGタンパク質共役型受容体（GPCR）によって活性化されると、Gαqサブユニットは下流のエフェクターを活性化することができ、最も注目すべきものの一つがホスホリパーゼCβ（PLCβ）である。PLCβは、イノシトール三リン酸（IP3）とジアシルグリセロール（DAG）というセカンドメッセンジャーを産生し、シグナルを細胞内に伝達する。細胞外シグナルを細胞内応答に伝達するGαqの中心的役割を考えると、その正確な制御は細胞の恒常性を維持するために極めて重要である。Gα qシグナル伝達の調節異常は、様々な細胞異常の原因となるため、その活性を理解し調節することの重要性が強調されている。

Gαq阻害剤は、Gαqタンパク質を標的とし、その活性を調節するように綿密に設計された化合物の一種である。これらの阻害剤は、GDPとGTPの交換を阻止する（したがってGαqを不活性状態に保つ）、Gαqとその下流のエフェクターとの相互作用を阻害する、あるいはタンパク質の不活性型を安定化させるなど、いくつかのメカニズムによって機能することができる。正確な結合部位や作用様式は阻害剤によって異なるが、包括的な目標はGαqによって媒介されるシグナル伝達経路を調節することである。