FRP-2活性化剤は、細胞増殖、生存、遊走などの細胞プロセスに複雑に関与するタンパク質であるFRP-2の活性を調節する可能性から選択された化学物質の一群である。直接的な活性化剤は明確に同定されないかもしれないが、これらの化学物質は、主にFRP-2の制御に関連する主要なキナーゼと経路を標的とすることによって、間接的なメカニズムを通してその効果を発揮する。Ras/Raf/MEK/ERKシグナル伝達経路は、FRP-2の間接的活性化における中心的なプレーヤーとして際立っている。GW5074、U0126、PD98059、ソラフェニブのような化学物質は、RafやMEKのようなこの経路の構成要素を選択的に阻害し、それによってFRP-2の活性化を調節する。Ras/Raf/MEK/ERKシグナル伝達カスケードの破壊は、下流の事象に影響を及ぼし、増殖と生存に関連する細胞プロセスにおけるFRP-2の役割を変化させる可能性がある。
さらに、このクラスには他の主要なキナーゼを標的とする阻害剤も含まれている。Srcファミリーキナーゼの選択的阻害剤であるPP1は、Src依存性の事象を阻害することにより、間接的にFRP-2を調節する。それぞれJNKとp38 MAPKを阻害するSP600125とSB 203580は、FRP-2の活性化を支配するシグナル伝達経路の複雑な網の目を示している。これらの化学物質は下流の事象に影響を及ぼし、おそらくJNKとp38 MAPKを介するシグナル伝達カスケードの変化に応答してFRP-2の活性化を導く。さらに、Y-27632、Wortmannin、LY294002、カルホスチンC、LY333531のような阻害剤は、Rho関連プロテインキナーゼ(ROCK)、PI3K、プロテインキナーゼC(PKC)ファミリーメンバーを標的とする。これらの化学物質は、細胞接着、遊走、生存を含むFRP-2に関連する様々な細胞プロセスに影響を与える。ROCK、PI3K、PKCに依存するカスケードの破壊は、FRP-2を支配する制御機構を変化させ、細胞の恒常性におけるFRP-2の役割を研究するための薬理学的介入の可能性に関する洞察を与える。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
GW5074は、Ras/Raf/MEK/ERKシグナル伝達経路の重要な構成要素であるRaf-1キナーゼの選択的阻害剤である。Raf-1を阻害することにより、GW5074は間接的にFRP-2の活性化に影響を与えることができる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、Ras/Raf/MEK/ERK経路におけるMEK1の選択的阻害剤である。MEK1を阻害することで、PD98059は間接的にFRP-2の活性化に影響を与えることができる。Ras/Raf/MEK/ERK経路は細胞シグナル伝達において重要な役割を果たしており、MEK1を阻害することで下流の事象に影響を与えることができる。これにより、細胞増殖や生存に関連する細胞プロセスにおけるFRP-2の役割が変化する可能性がある。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブは、Rafキナーゼなどを標的とするマルチキナーゼ阻害剤である。Rafを阻害することで、ソラフェニブは間接的にFRP-2の活性化を調節することができる。ソラフェニブの複雑なキナーゼ阻害プロファイルは、複数のシグナル伝達経路に影響を及ぼし、血管新生、増殖、生存に関連する細胞プロセスにおけるFRP-2の役割に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
PP 1 | 172889-26-8 | sc-203212 sc-203212A | 1 mg 5 mg | $84.00 $142.00 | 6 | |
PP1はSrcファミリーキナーゼの選択的阻害剤であり、間接的にFRP-2の活性化に影響を与える可能性がある。Srcキナーゼはさまざまな細胞経路に関与しており、PP1によるSrcファミリーキナーゼの阻害は下流の事象に影響を与え、細胞増殖と生存に関連する細胞プロセスにおけるFRP-2の役割を変化させる可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ(JNK)の選択的阻害剤です。JNKは、FRP-2が関与する細胞シグナル伝達経路に関与するキナーゼです。JNKを阻害することで、SP600125はJNK依存性の下流事象の調節を介して間接的にFRP-2を活性化する可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB 203580は、FRP-2が関与する細胞シグナル伝達経路に関与するキナーゼであるp38マイトジェン活性化プロテインキナーゼ(MAPK)の選択的阻害剤です。SB 203580はp38 MAPKを阻害することで、下流のp38 MAPK依存性事象の調節を介して間接的にFRP-2を活性化する可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の強力な阻害剤であり、PI3KはFRP-2の制御に関連するものを含む細胞プロセスに関与するキナーゼです。PI3Kを阻害することで、Wortmanninは間接的にFRP-2の活性化を調節し、下流のシグナル伝達事象に影響を与えることができます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを刺激することで間接的にTPRを活性化し、cAMPレベルを上昇させる。cAMPの増加はPKAを活性化し、PKAはTPRをリン酸化して活性化する。このカスケードはTPRによって媒介される細胞応答に影響を与え、フォルスコリンによって誘導されるシグナル伝達をTPRの活性化とそれに続く細胞プロセスに結びつける。 | ||||||
Calphostin C | 121263-19-2 | sc-3545 sc-3545A | 100 µg 1 mg | $336.00 $1642.00 | 20 | |
Calphostin CはプロテインキナーゼC(PKC)の強力な阻害剤であり、FRP-2の調節に関連するものを含む、さまざまな細胞プロセスに関与するキナーゼです。Calphostin Cは、PKCを阻害することで間接的にFRP-2の活性化を調節し、下流のシグナル伝達事象に影響を及ぼします。 | ||||||
LY-333,531 Hydrochloride | 169939-93-9 | sc-364215 sc-364215A | 1 mg 5 mg | $92.00 $281.00 | 6 | |
LY333531は、プロテインキナーゼCβ(PKCβ)の特異的阻害剤であり、PKCβは、FRP-2の制御に関連するものを含む、さまざまな細胞プロセスに関与するキナーゼです。LY333531は、PKCβを阻害することで、間接的にFRP-2の活性化を調節し、下流のシグナル伝達事象に影響を与えることができます。 |