PP 1 の分子構造、CAS番号: 172889-26-8
PP 1 (CAS 172889-26-8)
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別名:
1-tert-butyl-3-(4-methylphenyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine; 4-Amino-5-(methylphenyl)-7-(tert.butyl)pyrazolo-(3,4-d)pyrimidine
アプリケーション:
PP 1は選択的かつ強力なSrcファミリーチロシンキナーゼ阻害剤である
CAS 番号:
172889-26-8
純度:
≥98%
分子量:
281.36
分子式:
C16H19N5
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PP 1は選択的で強力なSrcファミリーチロシンキナーゼ阻害剤である。PP 1の研究により、LckとFyn（FynT）、Tリンパ球におけるIL-2遺伝子の活性化、抗CD3誘導タンパク質チロシンリン酸化を強力に阻害する能力が証明されている。研究によると、PP 1は、LPAとEGFによるチロシンリン酸化、EGFR下流のMAPK活性化、H2O2によるRsk-1（p90RSK）活性化、KitとBcr-Ablチロシンキナーゼを効果的に阻害し、プロテオソームターゲティングによりRETMEN2AとRETMEN2Bオンコプロテインを分解する。ラット好塩基球性白血病細胞の研究から、PP 1はFcεRIとThy-1を介した活性化を阻害することが示された。構造研究は、PP 1がチロシンキナーゼとSer/ThrキナーゼのATP結合部位に結合することを明らかにした。
PP 1 (CAS 172889-26-8) 参考文献
- オリゴデンドロサイトの形態学的分化にはFynチロシンキナーゼの活性化が必要である。 | Osterhout, DJ., et al. 1999. J Cell Biol. 145: 1209-18. PMID: 10366594
- PP1によるSrcファミリーキナーゼの選択的阻害の構造的基盤。 | Liu, Y., et al. 1999. Chem Biol. 6: 671-8. PMID: 10467133
- 活性酸素種はFynとRasを介してp90リボソームS6キナーゼを活性化する。 | Abe, J., et al. 2000. J Biol Chem. 275: 1739-48. PMID: 10636870
- Src選択的キナーゼ阻害剤PP1は, KitおよびBcr-Ablチロシンキナーゼも阻害する。 | Tatton, L., et al. 2003. J Biol Chem. 278: 4847-53. PMID: 12475982
- プロテインキナーゼ阻害剤の特異性：最新情報。 | Bain, J., et al. 2003. Biochem J. 371: 199-204. PMID: 12534346
- PP1阻害剤はプロテオソーム標的化によりRETMEN2AとRETMEN2Bオンコプロテインの分解を誘導する。 | Carniti, C., et al. 2003. Cancer Res. 63: 2234-43. PMID: 12727845
- 生理的および病的βアドレナリン受容体シグナル伝達におけるホスファターゼ-1インヒビター-1。 | Wittköpper, K., et al. 2011. Cardiovasc Res. 91: 392-401. PMID: 21354993
- 新規で強力なSrcファミリー選択的チロシンキナーゼ阻害剤の発見。LckおよびFynT依存性T細胞活性化の研究。 | Hanke, JH., et al. 1996. J Biol Chem. 271: 695-701. PMID: 8557675
- DARPP-32とプロテインホスファターゼ1（PP-1）の相互作用の特徴：DARPP-32ペプチドはPP-1と結合タンパク質との相互作用に拮抗する。 | Kwon, YG., et al. 1997. Proc Natl Acad Sci U S A. 94: 3536-41. PMID: 9108011
- Srcファミリー選択的チロシンキナーゼ阻害剤PP1は, ラット好塩基性白血病細胞のFcεRIおよびThy-1を介した活性化を阻害する。 | Amoui, M., et al. 1997. Eur J Immunol. 27: 1881-6. PMID: 9295022
- Gタンパク質によって活性化されたEGF受容体のシグナル特性。 | Daub, H., et al. 1997. EMBO J. 16: 7032-44. PMID: 9384582
- Srcファミリーのチロシンキナーゼは, GqおよびGi共役型受容体の両方からMAPキナーゼへのシグナル伝達に関与している。 | Igishi, T. and Gutkind, JS. 1998. Biochem Biophys Res Commun. 244: 5-10. PMID: 9514877
- ウロキナーゼ型プラスミノーゲン活性化因子受容体は, 培養内皮細胞においてフォーカルアドヒージョンタンパク質のチロシンリン酸化とマイトジェン活性化プロテインキナーゼの活性化を仲介する。 | Tang, H., et al. 1998. J Biol Chem. 273: 18268-72. PMID: 9660790
の阻害剤である：
1190028D05Rik, 1700008F21Rik, 1700019A02Rik, 3BP1, 5830404H04Rik, 6430706D22Rik, A430084P05Rik, A930008G19Rik, ABHD4, AFAP-1L1, AHNAK2, AI449175, AU019823, BC016579, c-Src, C1orf113, C1orf185, CNIH2, Crk-L, Csk, Fyn, GRB14, JIK, Lck, MAIR-II, MOB3A, NEPH1, NRK, p140Cap, PDLIM5, QIP1, SH3PXD2B, SKAP55, Slp5, STS-1, TorsinB, Tyrosine Kinase.のアクティベーター：
ARAP2, ARHGAP22, c-Src, C130050O18Rik, CD9, FRP-2, Fyn, group III sPLA2, Integrin β3, PID1, TCR δ, Trav3d-2.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
PP 1, 1 mg | sc-203212 | 1 mg | $84.00 | |||
PP 1, 5 mg | sc-203212A | 5 mg | $142.00 |