Flt-1はVEGFR-1としても知られ、血管内皮増殖因子(VEGF)受容体ファミリーに属する受容体型チロシンキナーゼです。血管新生、すなわち既存の血管から新しい血管が形成されるプロセスにおいて、重要な役割を果たしています。Flt-1は主に内皮細胞で発現し、血管形成と維持の主要な調節因子であるVEGF-Aの受容体として機能します。VEGF-Aと結合すると、Flt-1は内皮細胞の増殖、移動、生存を促進する細胞内シグナル伝達カスケードを開始し、最終的に新しい血管の形成につながります。さらに、Flt-1は血管透過性および炎症の制御にも関与していることが示唆されており、血管恒常性および病的な血管新生プロセスにおけるその重要性をさらに強調している。
Flt-1の阻害は、がん、糖尿病性網膜症、炎症性疾患など、さまざまな血管新生関連疾患に対する戦略となる。Flt-1阻害のいくつかのメカニズムが提案されており、そのリガンドと受容体の相互作用または下流のシグナル伝達経路の遮断に焦点が当てられている。そのアプローチの一つは、VEGF-Aを隔離するモノクローナル抗体または可溶性デコイ受容体の使用であり、これによりFlt-1への結合とそれに続く下流のシグナル伝達事象の活性化が阻止される。もう一つの戦略は、Flt-1の細胞内キナーゼドメインを標的とし、その酵素活性と下流のシグナル伝達カスケードを阻害するものである。Flt-1のATP結合部位を標的とする低分子阻害剤が開発され、研究において有望な結果が示されている。さらに、エピジェネティックなメカニズム、マイクロRNA、またはその他の制御因子を介したFlt-1の発現または活性の調節は、Flt-1媒介血管新生を阻害する代替アプローチを提供する可能性がある。全体として、Flt-1の複雑な制御メカニズムとその阻害に関する理解は、血管新生関連疾患に対する新たな介入法の開発に貴重な洞察をもたらす。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
SU 4312 | 5812-07-7 | sc-200637 sc-200637A | 5 mg 25 mg | $99.00 $367.00 | 2 | |
SU 4312はFlt-1受容体の選択的アンタゴニストとして作用し、疎水性相互作用と水素結合を伴うユニークな結合動態を示す。その構造構成は高度な特異性を可能にし、オフターゲット効果を最小化する。この化合物は受容体との結合において迅速な動態を示し、下流のシグナル伝達カスケードを速やかに調節する。さらに、親油性であるため膜透過性が向上し、バイオアベイラビリティや細胞成分との相互作用に影響を与える。 | ||||||
VEGFR Tyrosine Kinase Inhibitor II | 269390-69-4 | sc-204378 | 5 mg | $212.00 | 1 | |
VEGFRチロシンキナーゼ阻害剤IIはFlt-1受容体を選択的に標的とし、特異的な静電気力とファンデルワールス力によって特徴づけられるユニークな相互作用プロファイルを示す。そのコンフォメーションは正確なドッキングを容易にし、受容体の活性化を効果的に阻害する。この化合物は顕著な反応速度を示し、血管新生経路の効率的な調節を可能にする。さらに、その両親媒性の特性は、多様な環境における溶解性を高め、その分布と細胞内への取り込みに影響を与える。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $57.00 $100.00 $250.00 | 129 | |
ソラフェニブはFlt-1の直接阻害剤であり、マルチキナーゼ阻害剤として作用する。Flt-1のチロシンキナーゼ活性を阻害することで、ソラフェニブはFlt-1に関連する下流のシグナル伝達経路を遮断する。Flt-1の直接阻害は、Flt-1の活性化によって引き起こされる細胞プロセス全般の抑制に寄与し、Flt-1媒介応答の制御に標的を絞ったアプローチを提供する。 | ||||||
Cediranib | 288383-20-0 | sc-483599 sc-483599A sc-483599B | 5 mg 10 mg 25 mg | $137.00 $220.00 $406.00 | ||
セディラニブは、Flt-1およびその他の受容体チロシンキナーゼの直接阻害剤です。チロシンキナーゼ阻害剤として機能するセディラニブは、Flt-1のキナーゼ活性を阻害し、下流のシグナル伝達経路の活性化を妨げます。セディラニブによるFlt-1の直接阻害は、Flt-1の活性化に伴う細胞応答を調節し、Flt-1媒介の生物学的効果を制御する標的アプローチを提供します。 | ||||||
ZM-306416 | 690206-97-4 | sc-200676 sc-200676A | 1 mg 10 mg | $75.00 $152.00 | ||
ZM-306416は選択的なFlt-1受容体アンタゴニストとして作用し、受容体の二量体化を阻害するユニークな結合親和性を示す。その構造コンフォメーションは最適な立体障害を可能にし、下流のシグナル伝達カスケードを効果的にブロックする。この化合物の速度論的特性は、急速な会合・解離速度を示し、相互作用のダイナミクスに影響を与えている。さらに、疎水性領域は膜透過性に寄与し、様々な細胞内状況におけるバイオアベイラビリティを向上させる。 | ||||||
ABT-869 | 796967-16-3 | sc-359037 sc-359037A | 1 mg 5 mg | $126.00 $582.00 | ||
ABT-869は選択的なFlt-1受容体拮抗薬として機能し、競合的結合により受容体の活性化を阻害することが特徴である。ABT-869のユニークな分子構造は、受容体のリガンド結合ドメインとの特異的な相互作用を促進し、シグナル伝達に必要なコンフォメーション変化を阻害する。この化合物は明確な反応速度を示し、顕著な半減期が溶液中の安定性に影響を与える。さらに、その極性官能基は溶解性を高め、生体系での効果的な分布を促進する。 | ||||||
4,4′-Bis(4-aminophenoxy)biphenyl | 13080-85-8 | sc-267771 | 5 g | $100.00 | ||
4,4'-ビス(4-アミノフェノキシ)ビフェニルはFlt-1受容体拮抗薬として作用し、受容体とのπ-πスタッキング相互作用を増強する二重芳香族構造によって区別される。この化合物はユニークな結合ダイナミクスを示し、受容体との相互作用を長時間持続させ、下流のシグナル伝達経路を変化させる可能性がある。強固な水素結合は安定性と溶解性に寄与し、標的部位との効果的な結合を促進する。 | ||||||
MGCD-265 | 875337-44-3 | sc-364533 sc-364533A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1463.00 | ||
MGCD-265はFlt-1受容体の拮抗薬として機能し、受容体の結合部位との選択的な相互作用を促進する複雑な分子構造を特徴としている。この化合物のユニークなコンフォメーションにより、疎水性相互作用が増強され、受容体のコンフォメーションダイナミクスに影響を与える。さらに、重要なアミノ酸残基と一過性の複合体を形成する能力により、受容体の活性を調節し、関連するシグナル伝達カスケードに影響を与える可能性がある。結合におけるこの特異性は、その独特な薬物動態プロファイルに寄与している。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $153.00 $938.00 | 5 | |
スニチニブ、遊離塩基は選択的Flt-1受容体拮抗薬として作用し、受容体の活性部位との特異的相互作用を促進するユニークな分子構造を示す。その独特な空間的配置は、静電相互作用と疎水性相互作用を増強し、受容体のコンフォメーションを安定化させる。この化合物の速度論的挙動は、可逆的結合の傾向を示唆しており、受容体の活性をダイナミックに調節し、下流のシグナル伝達経路に影響を与えることを可能にする。この特異性は、そのユニークな生化学的特性を強調するものである。 | ||||||
Pazopanib Hydrochloride | 635702-64-6 | sc-364564 sc-364564A | 10 mg 25 mg | $107.00 $230.00 | 1 | |
パゾパニブ塩酸塩は、Flt-1受容体の選択的拮抗薬として機能し、リガンドと受容体の相互作用を阻害するユニークな能力を特徴とする。この化合物の構造的特徴は、強い水素結合と疎水性接触を促進し、受容体のコンフォメーションと安定性に影響を与える。この化合物の動力学的プロフィールは、会合と解離の速度が速いことを示しており、受容体のダイナミクスとそれに続くシグナル伝達カスケードを微調整することを可能にし、その独特な生化学的挙動を際立たせている。 | ||||||